Метопролол

Метопролол је лек који припада класи бета-блокатора. Широко се користи за лечење разних кардиоваскуларних болести. Метопролол се често користи за смањење срчане фреквенције, снижавање крвног притиска и контролу срчаног ритма.

Метопролол је доступан у различитим облицима, укључујући оралне таблете и интравенске ињекције. Важно је напоменути да употребу метопролола треба да надгледа лекар и да се придржава препоручених доза, јер злоупотреба или прекид употребе могу имати озбиљне последице.

Индикације Метопролол

1. Хипертензија (висок крвни притисак): Метопролол се користи за снижавање крвног притиска код пацијената са хипертензијом. Помаже у смањењу ризика од кардиоваскуларних компликација као што су инфаркт миокарда, мождани удар и отказивање бубрега.
2. Ангина ( коронарна болест срца ): Метопролол се може прописати за лечење стабилне и нестабилне ангине (ангине пекторис) како би се смањила учесталост и интензитет напада болова у грудима.
3. Срчана инсуфицијенција: Код неких пацијената са срчаном инсуфицијенцијом, метопролол се може користити за побољшање функције срца и смањење симптома као што су кратак дах и оток.
4. Постинфарктни период: Метопролол се може користити као део свеобухватног лечења након инфаркта миокарда како би се смањио ризик од поновног инфаркта и смртности.
5. Срчане аритмије: Лек се може користити за контролу срчаног ритма код пацијената са различитим аритмијама као што су атријална фибрилација или тахикардија.
6. Превенција мигрене: Код неких пацијената са честим мигренама, метопролол се може прописати као превентивни третман за смањење учесталости и тежине напада мигрене.

Образац за издавање

1. Таблете са тренутним ослобађањем: Ове таблете су намењене за брзо ублажавање симптома и захтевају неколико доза током дана. Обично се користе за корекцију крвног притиска и лечење одређених срчаних обољења.
2. Таблете са продуженим ослобађањем: Овај облик метопролола је развијен да обезбеди равномерније ослобађање активног састојка током дана, смањујући учесталост дозирања на једном дневно. Ово може повећати погодност и усклађеност пацијената са препорукама за лечење.
3. Раствор за ињекције: Метопролол у облику ињекције се обично користи у болницама за брзу корекцију одређених срчаних стања, као што су тешка ангина, инфаркт миокарда или одређене врсте аритмија.

Фармакодинамика

1. Селективно блокирање β1-адренорецептора: Метопролол углавном блокира β1-адренорецепторе, који се налазе у срчаном мишићу. То му омогућава да смањи срчану фреквенцију, чиме се смањује контрактилност и брзина спровођења импулса у срцу.
2. Смањење срчаног излаза: Блокирање β1-адренорецептора у срчаном мишићу доводи до смањења срчане контрактилности и, последично, до смањења срчаног излаза. То доводи до смањења крвног притиска и оптерећења срца.
3. Смањење контрактилности миокарда: Метопролол смањује силу контракције срчаног мишића, што доводи до смањења потреба миокарда за кисеоником и енергијом, што је посебно важно код исхемијских стања срца.
4. Смањење симпатичке активности: Блокирање β1-адренорецептора такође доводи до смањења активности симпатичког нервног система, што заузврат може смањити срчани ритам и крвни притисак.
5. Антиаритмичко дејство: Метопролол може спречити одређене врсте аритмија, као што су тахикардија и атријална фибрилација, због своје способности да смањи срчани ритам и смањи ексцитабилност миокарда.
6. Антиангинално дејство: Блокирање β1-адренорецептора омогућава смањење оптерећења на срце и побољшање његове перфузије, што може помоћи у лечењу ангине пекторис и смањити ризик од исхемијских компликација.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Метопролол се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Унос хране може успорити брзину апсорпције, али обично не утиче на укупну апсорпцију.
2. Дистрибуција: Метопролол има низак степен везивања за протеине крвне плазме (око 10-30%), што обезбеђује његову равномерну дистрибуцију по целом телу.
3. Метаболизам: Већина метопролола се метаболише у јетри, формирајући активне метаболите, укључујући α-хидроксиметопролол и друге. Ови метаболити такође имају β-адреноблокирајућу активност.
4. Излучивање: Метопролол и његови метаболити се елиминишу из организма углавном путем бубрега (приближно 95% дозе) и у мањој мери путем црева.
5. Полуживот: Полуживот метопролола је око 3-7 сати код здравих пацијената, али се може повећати код пацијената са оштећеном функцијом јетре или бубрега.
6. Механизам деловања: Метопролол блокира β1-адренорецепторе, што доводи до смањења срчане фреквенције, силе срчаних контракција и контрактилности миокарда, што смањује потребу срца за кисеоником и снижава крвни притисак.

Дозирање и администрација

Метопролол са тренутним ослобађањем (таблете)

• Висок крвни притисак: Почетна доза је обично 100 мг дневно у једној или две дозе. У зависности од одговора на лечење, доза се може постепено повећавати у интервалима од неколико недеља. Максимална доза обично не прелази 450 мг дневно.
• Ангина пекторис: Почетна доза је обично 100 мг дневно у две дозе. Доза се може постепено повећавати док се не постигне жељени ефекат, али не више од 400 мг дневно.
• Срчане аритмије и превенција инфаркта миокарда: Дозирање се одређује индивидуално на основу вашег стања.

Метопролол са продуженим ослобађањем (таблете)

• Овај облик се обично узима једном дневно. Почетна доза за лечење високог крвног притиска или ангине пекторис је обично 25-100 мг дневно. У зависности од одговора на лечење, доза се може постепено повећавати.

Раствор за ињекције

• Користи се углавном у болницама за хитно лечење одређених срчаних обољења. Дозирање и начин примене зависе од конкретног медицинског случаја.

Важне напомене

• Немојте нагло престати са узимањем метопролола, јер то може погоршати ваше стање. Било какве промене у лечењу треба вршити под строгим надзором вашег лекара.
• Узимање метопролола може бити праћено нежељеним ефектима као што су умор, вртоглавица и хладноћа у екстремитетима. Обавестите свог лекара ако ови или други нежељени ефекти постану оптерећујући.
• Метопролол може да интерагује са другим лековима, витаминима и суплементима, па је важно да обавестите свог лекара о свим лековима које узимате.

Користите Метопролол током трудноће

Употреба метопролола током трудноће захтева посебну пажњу. Генерално, бета-блокатори, укључујући метопролол, могу утицати на фетус и трудницу, посебно уз продужену употребу у трећем тромесечју. Неке студије су повезале употребу бета-блокатора током трудноће са ризиком од мале порођајне тежине, хипогликемије код новорођенчета и других компликација.

Међутим, у неким случајевима, ако жена има озбиљно срчано обољење које захтева лечење метопрололом, њен лекар може одлучити да потенцијалне користи лека превазилазе потенцијалне ризике за фетус. У тим ситуацијама, важно је пажљиво разговарати са својим лекаром о свим могућим ризицима и користима употребе метопролола током трудноће.

Контраиндикације

1. Алергијска реакција: Особе са познатом преосетљивошћу на метопролол или друге бета-адреноблокаторе не би требало да га користе јер може изазвати алергијске реакције.
2. Брадикардија: Метопролол може смањити срчану фреквенцију и његова употреба може бити контраиндикована код особа са веома ниском срчаном фреквенцијом (брадикардија).
3. Астма и хронична опструктивна плућна болест (ХОБП): Бета-адреноблокатори, укључујући метопролол, могу погоршати симптоме астме или ХОБП јер могу допринети сужавању дисајних путева.
4. Низак крвни притисак: Метопролол може снизити крвни притисак и његова употреба може бити контраиндикована код особа са ниским крвним притиском.
5. Акутно срчано повреда (шок): Метопролол може бити контраиндикован код акутне срчане инсуфицијенције или кардиогеног шока јер може погоршати контрактилну функцију срца.
6. Срчана блокада: Метопролол може повећати блокаду спровођења електричних импулса у срцу и може бити контраиндикован код AV блокаде проводљивости.
7. Трудноћа: Употреба метопролола током трудноће може захтевати изузетан опрез и треба га узимати само када је то строго медицински индиковано и под надзором лекара.
8. Дојење: Метопролол се може излучити у мајчино млеко, стога његова употреба током дојења може захтевати процену користи и ризика и треба га користити са опрезом под лекарским надзором.

Последице Метопролол

1. Снижавање крвног притиска: Ово је један од жељених ефеката у лечењу хипертензије, али понекад метопролол може изазвати превелики пад крвног притиска, што доводи до вртоглавице, слабости или чак губитка свести.
2. Брадикардија (смањен срчани ритам): Метопролол може успорити срчани ритам, што може изазвати осећај палпитација, умора или вртоглавице.
3. Поспаност и умор: Неки пацијенти могу искусити поспаност или умор док узимају метопролол.
4. Несаница: Метопролол може изазвати несаницу или поремећаје спавања код неких људи.
5. Депресија: Неки пацијенти могу искусити промене расположења, укључујући депресију или анксиозност, док узимају метопролол.
6. Проблеми са желуцем: Метопролол може изазвати сува уста, мучнину, повраћање, дијареју или затвор.
7. Периферни едем: Код неких пацијената, метопролол може изазвати оток ногу или руку.
8. Диспепсија: Ово може укључивати разне гастроинтестиналне симптоме као што су нелагодност у стомаку, горушица или подригивање.

Прекомерна доза

1. Смањен срчани ритам (брадикардија): Предозирање метопрололом може изазвати озбиљно успоравање срчаног ритма, што може бити опасно, посебно за људе са већ смањеним срчаним ритмом.
2. Срчане аритмије: Укључују различите поремећаје срчаног ритма као што су вентрикуларна тахикардија, атријална фибрилација и други који могу довести до озбиљних компликација, укључујући срчани застој.
3. Снижен крвни притисак (хипотензија): Предозирање метопрололом може изазвати пад крвног притиска, што може довести до вртоглавице, слабости, несвестице, па чак и шока.
4. Периферна вазодилатација (вазодилатација): Ово може довести до смањења периферног васкуларног отпора и смањене перфузије органа и ткива.
5. Респираторна депресија: Код тешког предозирања могу се јавити респираторни проблеми, укључујући респираторну инсуфицијенцију.
6. Остали симптоми: укључују мучнину, повраћање, губитак свести, нападе и друге.

Интеракције са другим лековима

1. Други антихипертензивни лекови: Метопролол може повећати хипотензивни ефекат других антихипертензивних лекова, као што су диуретици или инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕИ), што може довести до пада крвног притиска на опасне нивое.
2. Антиаритмички лекови: Истовремена примена метопролола са антиаритмичким лековима као што су амидарон или лекови класе Ic (нпр. пропафенон) може повећати депресивни ефекат на срчану проводљивост и изазвати озбиљне аритмије.
3. Симпатомиметици: Лекови који стимулишу симпатички систем (нпр. адреналин или фенилефрин) могу ослабити хипотензивни ефекат метопролола и довести до повећања крвног притиска.
4. Неселективни β-адреноблокатори: Истовремена примена метопролола са неселективним β-адреноблокаторима као што је пропранолол може довести до повећања нежељених ефеката као што су брадикардија и бронхоспазам.
5. Инхибитори цитохрома П450: Лекови који инхибирају цитохром П450, као што су цимедин или кетоконазол, могу повећати концентрацију метопролола у крви и повећати његов депресивни ефекат на кардиоваскуларни систем.
6. Инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ): Употреба метопролола са МАОИ може повећати хипотензивни ефекат и изазвати озбиљне нежељене реакције као што су хипотензија и ортостатски колапс.

Услови складиштења

1. Температура: Метопролол се обично чува на собној температури, која је од 15 до 30 степени Целзијуса (59 до 86 степени Фаренхајта).
2. Сувоћа: Лек треба чувати на сувом месту како би се избегла влага, која може утицати на његову стабилност и квалитет.
3. Светлост: Метопролол треба чувати на тамном месту заштићеном од директне сунчеве светлости, јер светлост може изазвати разградњу активних састојака.
4. Деца: Држати метопролол ван домашаја деце како би се спречила случајна употреба.
5. Паковање: Пратите упутства на паковању или упутства вашег лекара у вези са чувањем метопролола.