Аромазин

„Аромазин“ (ексеместан) је лек који припада класи инхибитора ароматазе. Користи се у онкологији за лечење рака дојке код жена након менопаузе. Рак дојке код ове категорије пацијената често зависи од естрогена за свој раст.

Аромазин смањује ниво естрогена код жена у постменопаузи блокирањем дејства ензима ароматазе, који претвара андрогене у естрогене у масном и другим ткивима. Пошто рак дојке може бити осетљив на естроген, смањење нивоа естрогена у телу може успорити раст и ширење тумора.

Лек се обично узима као таблета, обично дневно. Дозирање и трајање лечења одређује лекар на основу специфичне ситуације пацијента и карактеристика рака дојке.

Индикације Аромазин

• Код жена у постменопаузи са хормонски зависним раком дојке:

  • Као примарна терапија након операције (адјувантна терапија) ради смањења ризика од рецидива.
  • Као терапија за метастатски рак дојке.

• Код жена са раком дојке чија болест напредује након терапије тамоксифеном.

Образац за издавање

Лек "Аромазин" се производи у облику таблета за оралну (унутрашњу) примену. Таблете обично имају различите дозе, што омогућава лекару да изабере оптимални режим лечења у зависности од индивидуалних карактеристика пацијента и карактеристика болести.

Доступне дозе могу варирати у зависности од земље и произвођача, али су обично 25 мг или 50 мг.

Таблете су обично паковане у блистере или бочице, што осигурава практичност и тачност дозирања лека.

Фармакодинамика

Фармакодинамика „Аромазина“ повезана је са његовом способношћу да инхибира ензим ароматазу, који је укључен у конверзију андрогена у естрогене. Ексеместан је нестероидни селективни инхибитор ароматазе треће генерације.

Ароматаза је ензим који катализује конверзију андрогена као што је тестостерон у естрогене, посебно естрадиол, у масном ткиву и другим ткивима тела, укључујући туморско ткиво код пацијената оболелих од рака дојке.

Делујући као инхибитор ароматазе, ексеместан смањује ниво естрогена у женском телу, што доводи до инхибиције раста естроген-зависних тумора дојке.

Дакле, главни механизам деловања Аромазина је блокирање стварања естрогена код жена у постменопаузи, што помаже у лечењу и превенцији раста ћелија рака осетљивих на естрогене и смањује ризик од поновног појављивања рака дојке.

Фармакокинетика

• Апсорпција: Ексеместан се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Обично се узима свакодневно.
• Дистрибуција: Ексеместан се добро дистрибуира у телесним ткивима, укључујући масно ткиво. Волумен дистрибуције је приближно 15 литара.
• Метаболизам: Ексеместан се метаболизује у јетри и формира активне метаболите. Главни метаболит, 17-дехидроексеместан, такође има инхибиторна својства ароматазе.
• Излучивање: Главни пут излучивања ексеместана и његових метаболита из организма је путем бубрега и жучи.
• Полуживот елиминације: Полуживот елиминације ексеместана је приближно 24 сата. Међутим, његови активни метаболити могу имати дуже време полураспада.

Дозирање и администрација

За лечење рака дојке код жена у постменопаузи:

• Препоручена доза Аромазина је 25 мг дневно.
• Таблета се обично узима дневно, пожељно истовремено са или после оброка.

Користите Аромазин током трудноће

• Репродуктивна токсичност:

  • Студије на пацовима и зечевима су показале да ексеместан може изазвати репродуктивну токсичност. У студијама са оралном применом ексеместана код пацова, примећено је повећање ресорпције и смањење телесне тежине фетуса при дозама које прелазе фармаколошки активну дозу (Beltrame et al., 2001).

• Механизам деловања:

  • Ексеместан је стероидни инхибитор ароматазе који неповратно блокира конверзију андрогена у естрогене. Ово резултира значајним смањењем нивоа естрогена у организму, што је важно за лечење хормонски зависног рака дојке код жена у постменопаузи (Geisler et al., 1998).

• Клиничке студије:

  • У клиничким испитивањима код жена у постменопаузи са раком дојке, ексеместан је био веома ефикасан у смањењу нивоа естрогена и добро се подносио. Међутим, нема података о његовој употреби током трудноће, јер лек није намењен за употребу код трудница (Robinson, 2008).

• Препоруке за употребу:

  • Ексеместан је контраиндикован током трудноће и дојења због ризика од озбиљних нежељених ефеката на фетус, укључујући потенцијалну тератогеност. Лек треба користити само код жена у постменопаузи за лечење рака дојке (Clemett & Lamb, 1998).

Контраиндикације

• Трудноћа и дојење: Лек је контраиндикован за употребу код трудница и дојиља, јер може наштетити развоју фетуса или детета.
• Преосетљивост: Ако пацијент има познату преосетљивост на ексеместан или друге компоненте лека, његова употреба је такође контраиндикована.
• Пременопаузална стања: Аромазин је намењен само за употребу код жена у постменопаузи и не препоручује се за употребу код жена пре менопаузе.
• Стања која захтевају терапију естрогеном: Ако пацијенту треба терапија естрогеном (на пример, за лечење остеопорозе), Аромазин може бити контраиндикован.
• Тешка дисфункција јетре: Пошто се ексеместан метаболише у јетри, може бити контраиндикован код пацијената са тешком дисфункцијом јетре.

Последице Аромазин

• Главобоља: Може се јавити блага до умерена главобоља.
• Хиперхолестеролемија: Повишени нивои холестерола у крви.
• Хипертензија: Повишен крвни притисак.
• Бол у зглобовима и мишићима: Може доћи до бола и нелагодности у зглобовима и мишићима.
• Топлота: Можете искусити осећај врућине или врућих таласа.
• Поспаност или несаница: Неки пацијенти могу искусити поспаност, док други могу искусити несаницу.
• Смањена густина костију: Може доћи до смањења густине костију, што повећава ризик од остеопорозе и прелома.
• Смањен апетит: Неки пацијенти могу имати смањен апетит.
• Депресија или расположење: Неки пацијенти могу имати поремећаје расположења, укључујући депресију или анксиозност.
• Гастроинтестинални поремећаји: Може доћи до дијареје, мучнине, повраћања, диспепсије или затвора.

Прекомерна доза

Предозирање "Аромасином" може довести до повећања нежељених ефеката описаних раније, као што су главобоља, хиперхолестеролемија, хипертензија, бол у зглобовима и мишићима, грозница и други.

Интеракције са другим лековима

• Естрогени: Употреба естрогена са Аромасином може смањити његову ефикасност јер се могу такмичити за места везивања ароматазе.
• Индуктори ензима CYP3A4: Лекови који су индуктори ензима CYP3A4 (нпр. рифампицин, карбамазепин, фенитоин) могу убрзати метаболизам Аромазина и смањити његову концентрацију у крви.
• Инхибитори ензима CYP3A4: Лекови који су инхибитори ензима CYP3A4 (нпр. кетоконазол, атазанавир, кларитромицин) могу успорити метаболизам Аромазина и повећати његову концентрацију у крви.
• Варфарин и други антикоагуланси: Аромазин може повећати дејство антикоагуланса, што може довести до повећаног антикоагулантног ефекта и повећаног ризика од крварења.

Услови складиштења

• Лек чувати на собној температури, заштићен од влаге и директне сунчеве светлости.
• Избегавајте чување лека на местима изложеним високим температурама или влажности, као што су купатила.
• Аромасин чувати ван домашаја деце, пожељно у затвореном паковању.
• Проверите датум истека лека и немојте га користити након истека рока трајања.
• Ако упутство за употребу указује да лек треба чувати у фрижидеру, треба га чувати на температури од 2°C до 8°C.