Заирис

Произвођач лека Заирис је индијска фармацеутска корпорација Кадила Хелткер Лтд. Рисперидон је његово међународно име, рисперидон је такође главна активна супстанца овог лека.

Индикације Заирис

Главне индикације за употребу Заириса су блокирање и елиминисање акутних напада, као и спровођење дуготрајне терапије одржавања:

• Код акутне или хроничне шизофреније, укључујући примарне нападе психозе.
• Други ментални поремећаји са продуктивним симптомима:
  • Пацијент показује агресивност.
  • Карактерише га сумњичавост.
  • Патологија мишљења је јасно изражена.
  • Појава халуцинација.
  • Пацијент је у делирију.
• Поремећаји са негативним симптомима:
  • Емоционални пад и инхибиција.
  • Социјално отуђење.
  • Емоционални комплекси.
  • Низак садржај говора.
• Ублажавање афективних одступања као што су:
  • Депресивно стање.
  • Анксиозно узбуђење.
  • Страх.
• Индикација за употребу Заириса је такође поремећај понашања код пацијента са дијагнозом деменције (стечена деменција, коју карактерише стално смањење когнитивних способности пацијентовог мозга).
  • Манифестација агресивних симптома.
  • Изливи беса.
  • Физичко насиље.
  • Агитација (снажно емоционално узбуђење, праћено осећајем анксиозности и страха и прелазећи у моторички немир).
• Лечење маничних епизода у случају манично-депресивне психозе.
• Елиминација узрока различитих манифестација и агресивне и апатичне природе, ако се уклапају у клиничку слику болести.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Облик ослобађања: филм таблета.

Активна супстанца је рисперидон. Фармацеутско тржиште производи таблете Заирис различитог квантитативног садржаја - рисперидон у леку:

• Једна таблета садржи 1 мг активне супстанце, као и опадри Y1 7000 белу.
• Једна таблета садржи 2 мг активне супстанце, као и опадри 02Н84915 ружичасте боје.
• Једна таблета садржи 4 мг активне супстанце, као и зелену боју опадри 02Н51441.

Додатни састојци укључени у таблету: лактоза монохидрат, натријум лаурил сулфат, колоидни силицијум диоксид безводни, хипромелоза, кукурузни скроб, магнезијум стеарат.

Фармакодинамика

Према механизму деловања, активна супстанца Заирис (рисперидон) је непомирљиви противник моноамина, који имају висок афинитет са Д2-допаминским и 5-ТХ2 серотонинским рецепторима. Фармакодинамика Заириса се такође манифестује у вези са α1-адренорецепторима и има благи афинитет са α2-адреналним и Х1-хистаминским рецепторима, без утицаја на холинергичке рецепторе, који су укључени у пренос електричних импулса из једне неуронске ћелије у другу.

Упркос чињеници да је активна супстанца веома јак антагонист (то му омогућава да ефикасно делује у ублажавању симптома који прате такав ментални поремећај као што је шизофренија), Заирис не инхибира значајно моторичке способности. Чак и када се упореди са већ познатим неуролептицима, у мањој мери повећава каталепсију (стање које подсећа на сан, током којег долази до смањења осетљивости и на спољашње и на унутрашње стимулусе).

Заирис је ефикасан лек и за продуктивне и за негативне симптоме шизофреније.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Апсорпција. Након детаљнијег испитивања, фармакокинетика Заириса делује прилично повољно. Активна супстанца лека се савршено апсорбује у црева након оралне примене таблете. Након једног до два сата, анализа крвне плазме показује њену максималну концентрацију. Истовремено, време узимања лека не мора бити усклађено са уносом хране.

Метаболизам и излучивање. Полуживот рисперидона је приближно три сата. Његов дериват (9-хидроксирисперидон) се излучује за око један дан. Заирис се добро и прилично брзо дистрибуира у телесним ткивима пацијента. Запремине дистрибуције су приближно 1-2 литра по килограму тежине пацијента.

Процес везивања рисперидона за протеине плазме је 88%, а 9-хидроксирисперидона - 77%. Равнотежа квантитативне компоненте рисперидона у крви код велике већине пацијената постиже се у року од 24 сата, 9-хидроксирисперидона - у року од четири до пет дана.

Када се узима орално (кроз уста), 70% дозе лека се излучује кроз бубреге урином, 14% се излучује фецесом.

Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, као и код старијих особа, концентрација лека у крви је значајно већа, док се период елиминације лека из организма такође повећава. Ако пацијент пати од дисфункције јетре, концентрација активне супстанце лека Заирис у крвној плазми одговара концентрацији која се примећује код нормалне функције јетре. Продужење елиминације, у овом случају, није примећено.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Дозирање и администрација

Заирис се узима орално. Потребна доза се прогута и попије са чашом воде. Начин примене и дозирање лека зависе од дијагнозе, тежине симптома и стања пацијента.

Шизофренија

Одраслима се овај лек прописује једном или два пута дневно. Почетна дневна доза лека је 2 мг, следећег дана доза се повећава на 4 мг, а затим одржава на овом нивоу. Ако је потребно, може се прилагодити, доводећи до 6 мг. Употреба великих доза - 10 мг дневно - не доноси високу ефикасност (доказано клиничким посматрањима). Али могу изазвати развој екстрапирамидалних симптома. Дозе веће од 16 мг дневно нису проучаване, тако да се ова количина лека не може користити.

За старије особе препоручује се почетна доза од 0,5 мг два пута дневно. Ако је потребно, појединачна доза се може повећати на 1-2 мг.

Почетна доза за адолесценте се препоручује да буде 0,5 мг дневно, једном ујутру или увече. Ако је медицински неопходно, количина лека се може повећати за 0,5 или 1 мг дневно, али не чешће него сваки други дан, док се не достигне 3 мг/дан. Очекивани ефекат се примећује код дневних доза од 1 до 6 мг, дозе изнад ових бројки нису проучаване.

За пацијенте који осећају сталну поспаност и апатију, доза се може смањити за пола, подељена у две дозе. Тешко је говорити о одређеној количини за децу млађу од 13 година која пате од шизофреније, јер нема великог искуства са употребом Заириса.

Манично-депресивни синдром (биполарни поремећај)

За ову дијагнозу, препоручена доза за одрасле је 2 мг - 3 мг лека узета једном дневно. На индивидуалној основи, ако је потребно, овај број се може повећати за 1 мг дневно и не чешће него сваки други дан. Потребан позитиван резултат се обично постиже дневном дозом од 1-6 мг.

За децу и адолесценте, почетна доза је 0,5 мг, која се примењује једном дневно, ујутру и увече. Уколико постоји терапеутска потреба, доза се може појединачно повећавати брзином од 0,5 или 1 мг. Доза се мора повећавати сваког другог дана, док се не достигне 2,5 мг дневно. Терапеутски третман је ефикасан дневним дозама од 0,5 до 6 мг. Уколико се нежељени ефекат, као што је поспаност, настави, доза лека се мора преполовити.

Као и код многих других лекова, начин примене и дозирање Заириса морају се прилагођавати током лечења. Практично нема искуства са овим леком код деце млађе од десет година за ову патологију.

Деменција

Почетна дневна доза за одрасле је 0,25 мг подељена у две дозе. Ако је потребно, доза лека се може повећати за 0,25 мг два пута дневно, али не чешће него сваки други дан. Оптимална појединачна доза за већину пацијената је 0,5 мг, која се узима два пута дневно, али постоје случајеви када је потребно повећати на 1 мг два пута дневно.

Након постизања жељеног ефекта, пацијент се може пребацити на једнократну дневну дозу од 1 мг Заириса. Као и код других лекова, у овом случају лекар мора стално да надгледа пацијента и прилагоди количину узетог лека.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Друге психијатријске болести

За пацијенте тежине преко 50 кг. Препоручена почетна доза је 0,5 мг једном дневно. Током лечења, дозвољено је прилагођавање дозе Заириса додавањем 0,5 мг лека, али не чешће него сваког другог дана. Ефикасна доза за већину пацијената је 0,5 мг једном дневно. Међутим, у неким случајевима, да би се постигао позитиван ефекат, довољно је да пацијенти узимају највише 0,25 мг једном дневно, док другима може бити потребно 0,75 мг дневно.

За пацијенте тежине мање од 50 кг. Препоручена почетна доза је 0,25 мг једном дневно. Током лечења, дозвољено је прилагођавање дозе Заириса додавањем 0,25 мг лека, али не чешће него сваког другог дана. Ефикасна доза за већину пацијената је 0,5 мг једном дневно. Међутим, у неким случајевима, да би се постигао позитиван ефекат, довољно је да пацијенти узимају не више од 0,5 мг једном дневно, док је другима потребно 1,5 мг дневно.

Уз дуже коришћење Заириса, неопходно је стално прилагођавање доза лека. Нема искуства са узимањем овог лека код деце млађе од 5 година.

Ако пацијент има историју функционалне патологије јетре и бубрега. Препоручена почетна доза је 0,5 мг два пута дневно. Ако је потребно, на индивидуалној основи, доза се може повећати за 0,5 мг два пута дневно, доводећи до 1-2 мг два пута дневно. Ток лечења Заирисом треба спроводити са довољним опрезом, под сталним надзором специјалисте, посебно код пацијената у овој групи.

Користите Заирис током трудноће

Нису спроведена ни клиничка ни лабораторијска посматрања код жена током трудноће. Стога је употреба Заириса током трудноће оправдана само ако очекивани неопходни позитиван ефекат за будућу мајку премашује потенцијални ризик за фетус, јер узимање антипсихотичних лекова током трећег тромесечја трудноће може имати прилично негативан утицај на психосоматски развој детета. Након рођења, бебе које су примиле дозу Заириса у материци имају повећану вероватноћу да развију следећа одступања: агитацију (јако емоционално узбуђење), поспаност, хипертензију (висок крвни притисак), хипотензију (низак крвни притисак), тремор, поремећаје исхране. Стога је потребно пажљивије пратити такве бебе.

Сличан приступ прописивању лека Заирис је неопходан када жена доји своје новорођенче. Студије на животињама су показале да се активна супстанца лека излучује у мајчино млеко. Стога, ако не можете без лека, онда је препоручљиво прекинути дојење.

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или на било коју компоненту лека је можда једина ствар која се може класификовати као контраиндикација за употребу Заириса.

[ 10 ], [ 11 ]

Последице Заирис

Након употребе лека, нежељени ефекти Заириса су умерени или тешки. Могу се поделити и по правцу и по начину деловања.

• Инфекције и способност ћелија да се деле и нападају околна ткива.
  • Инфективне болести горњих дисајних путева и уринарног тракта (фарингитис, тонзилитис, бронхитис, циститис и друге).
  • Отитис и целулитис.
  • Грип.
  • И многи други.
• Хематопоетски систем:
  • Анемија.
  • Смањен ниво тромбоцита.
  • Неутропенија (смањен ниво неутрофила у крви).
  • И други.
• Имуни систем:
  • Акутне анафилактичке реакције.
  • Оток.
  • Алергијске реакције.
• Систем размене и метаболизма.
  • Анорексија.
  • Дијабетес мелитус.
  • Тровање водом.
  • Повећан холестерол у крви.
  • Повећање или смањење апетита.
• Психолошки аспекти:
  • Анксиозност и нервоза.
  • Несаница.
  • Смањен укупни тонус тела.
  • Смањена емоционалност.
  • Збуњеност свести.
  • Депресивно стање.
  • Појава свих врста манија.
  • И други.
• Нервни систем:
  • Паркинсонизам.
  • Вртоглавица, главобоља.
  • Летаргични случајеви.
  • Губитак свести.
  • Цереброваскуларни поремећаји.
  • Невољна контракција мишића.
  • Спазми мишића лица.
  • И многе друге манифестације.
• Органи вида:
  • Коњунктивитис.
  • Оток и свраб.
  • Смањен вид.
  • Суве очи и воденасте очи.
  • Страх од светлости.
  • И други.
• Слушни органи - зујање у ушима.
• Кардиоваскуларни систем:
  • Тахикардија.
  • Артеријска хипотензија.
  • Хиперемија.
  • Изненадна смрт.
  • Венска тромбоемболија.
  • Абнормални ЕКГ.
• Респираторни систем:
  • Зачепљење носа и крварење из носа.
  • Упала плућа.
  • Кратак дах и хрипање.
  • Загушење у респираторном тракту.
  • Синуситис и оток носне шупљине.
  • Продуктивни кашаљ.
• Нежељени ефекти Заириса у дигестивном систему:
  • Мучнина, повраћање и дијареја.
  • Сува уста.
  • Затвор и диспепсија или фекална инконтиненција.
  • Бол у стомаку.
  • Изобличење укуса.
  • Цревна опструкција.
  • Зубобоља.
  • И други.
• Ендокрини систем - хиперпролактинемија.
• Кожа:
  • Осип, перут.
  • Себороични дерматитис.
  • Екцем и свраб.
  • И други.
• Мускулоскелетни систем:
  • Бол у леђима и удовима.
  • Слабост мишића.
• Уринарни систем:
  • Уринарна инконтиненција.
  • Задржавање урина.
  • И други.
• Репродуктивни систем:
  • Поремећаји менструалног циклуса.
  • Повећање млечних жлезда.
  • Импотенција.
  • Ретроградна ејакулација.
  • И други.

[ 12 ], [ 13 ]

Прекомерна доза

Приликом узимања значајних доза лека Заирис, могуће је предозирање, које почиње да се манифестује следећим симптомима:

• Изражен седативни ефекат.
• Поспаност.
• Артеријска хипотензија.
• Тахикардија.
• Екстрапирамидални поремећаји.
• Грчеви.
• Атријална фибрилација.
• Хиперсомнија.
• И неки други.

У овом случају не постоји јасан антидот. У тешким, акутним случајевима предозирања, потребно је што пре започети мере детоксикације, увести адекватну вентилацију и оксигенацију.

Таквим пацијентима се препоручује испирање желуца, узимање активног угља и лаксатива. Током целог процеса неопходно је континуирано праћење срца, укључујући континуирано снимање ЕКГ-а, како би се спречио акутни развој аритмије.

У случају хипотензије и колапса, треба предузети адекватне мере прописивањем интравенских инфузија и/или применом симпатомиметика. У случају тешких екстрапирамидалних поремећаја, прописују се антихолинергички лекови. Пацијент треба да буде под сталним лекарским надзором док симптоми предозирања потпуно не нестану.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Интеракције са другим лековима

У случају потребе за интеракцијом Заириса са другим лековима, потребан је изузетан опрез. Ово се посебно односи на лекове који у фармакодинамики имају предиспозицију за продужење QT интервала кардиограма, јер рисперидон, активна супстанца Заириса, има иста својства.

Такви лекови укључују, на пример:

• антиаритмички лекови класе Ia: дизопирамид, кинидин, прокаинамид.
• антиаритмички лекови класе III: амиодарон, соталол.
• трициклични антидепресиви, као што је амитриптилин.
• тетрациклични антидепресиви, као што је мапротилин.
• неки антиаритмички лекови.
• бројних антипсихотичних лекова.
• неки антималаријски лекови: кинин и мефлоквин.
• лекови који изазивају неравнотежу електролита.
• и неки други. Ова листа није потпуна.

Заирис треба користити са опрезом у комбинацији са другим лековима који могу утицати на централни нервни систем, укључујући алкохол, опијате (наркотичне опијумске алкалоиде), антихистаминике (лекове који блокирају ослобађање хистамина у људску крв) и бензодиазепине (лекове психоактивних супстанци са хипнотичким, седативним и антиконвулзивним дејством).

Рисперидон може бити антагонист леводопе (антипаркинсонски лек). Када је таква комбинација неопходна, посебно у тешким стадијумима Паркинсонове болести, треба прописати минималне ефикасне дозе Заириса. Клинички значајна артеријска хипотензија је примећена уз истовремену употребу рисперидона и антихипертензивних лекова.

Овај лек не утиче значајно на фармакокинетику валпроата, литијума, дигоксина или топирамата.

Када се рисперидон користи у комбинацији са другим лековима који су значајно повезани са динамиком протеина плазме, не постоји очигледно померање једног од лекова из протеинске фракције крви у клиничкој слици.

Флуоксетин и пароксетин (инхибитори ензима јетре) - повећавају концентрацију рисперидона у крвној плазми. Али овај фактор је мањи од повећања антипсихотичких фракција. Верује се да други инхибитори ензима јетре (као што је кинидин) директно утичу на концентрацију рисперидона у крвној плазми. При свакој промени дозе флуоксетина или пароксетина, треба преиспитати квантитативну компоненту Заириса.

Када се Заирис користи у комбинацији са карбамазепинима, примећено је смањење концентрације активне антипсихотске фракције рисперидона у крвној плазми. Сличан резултат се може приметити и када се користе други индуктори ензима јетре (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал и други). Ако се прекине терапија карбамазепином (или сличним леком), дозу Заириса треба преиспитати и смањити.

Амитриптилин не мења дејство Заириса или активних антипсихотичких фракција. Циметидин и ранитидин повећавају биолошку пенетрацију рисперидона, али минимално активирају антипсихотичке фракције. Еритромицин не мења фармакокинетику рисперидона или активност антипсихотичких фракција.

Галантамин и донезепил не утичу значајно на фармакокинетику рисперидона и активне антипсихотичке фракције. Фенотиазини и неки антидепресиви могу повећати проценат рисперидона у крвној плазми.

[ 23 ], [ 24 ]

Услови складиштења

Услови чувања лека Заирис се не разликују од услова чувања многих других лекова. Температура просторије у којој се овај лек чува не сме прећи 25 °C. Место чувања лека Заирис не сме бити доступно деци.

[ 25 ], [ 26 ]

Рок трајања

Рок трајања лека је обавезно назначен на паковању и износи 36 месеци (или три године). У случају да је рок трајања Заириса истекао, не препоручује се употреба лека. Након отварања и употребе лека, уклањањем заптивача са бочице, рок трајања се нагло смањује и износи само један месец.

[ 27 ]