Закстер

Антимикробно средство широке примене, које производи Alchem Laboratories Ltd (Индија) - Закстер (међународни назив и активни елемент лека - Меропенем). Пратећа компонента је безводни натријум карбонат.

Индикације Закстер

Лек о коме је реч, по својој намени, може се класификовати као антибиотик (бета-лактамска група). Индикације за употребу Закстера су потреба за заустављањем болести изазваних патогеним бактеријама које позитивно реагују на меропенем (бактерицидни антибиотик широког спектра).

• Упала плућа.
• Упала плеуре ( плеуритис ).
• Септицемија (инфекција крви - облик сепсе).
• Инфекција уринарног тракта.
• Ендометритис (запаљење слузокоже материце) и друге заразне болести гинеколошке природе.
• Инфекција узрокована микроорганизмима који колонизују гастроинтестинални тракт и шире се на друге, обично стерилне, делове трбушне дупље.
• Инфекција коже и мишићног ткива.
• Менингитис (запаљење меких мембрана око мозга и кичмене мождине).
• Фебрилна неутропенија, ако постоји сумња да је узрочник болести код одраслих патогена флора. Протокол терапијских мера разматра лек Закстер у два облика: или као монолекар, или се узима у комбинацији са другим лековима антивирусног или антифунгалног дејства.
• Друге полимикробне инфекције. Терапија лековима се прописује као у претходном случају: или се Закстер користи као једини лек у курсу, или као компонента читавог комплекса антимикробних лекова.

Образац за издавање

Прашак, који се потом разблажује и користи као раствор за ињекције (1000 мг у бочицама), једини је облик ослобађања лека Закстер, што га не разликује од других лекова.

Фармакодинамика

Фармацеутска компанија Алхем Лабораторије Лтд. Закстер је карбапенемски антибиотик. Користи се парентерално, односно заобилазећи гастроинтестинални тракт (ињекције, инхалације). Овај лек је прилично стабилан на утицај људске дихидропептидазе, због чега нема потребе за додатном применом лекова који смањују брзину реакција које се јављају у телу пацијента. Активна супстанца лека Закстер има антимикробно дејство на функционалне системе пацијента због активног дејства на образовне процесе патогене ћелије.

Фармакодинамика Закстера са високим нивоом бактерицидног дејства, који покрива широк спектар анаеробних и аеробних микроорганизама, последица је чињенице да је активна компонента лека блиска по параметрима протеинима људске крви. Меропенем се савршено везује за пеницилин (ПБП), а такође има стабилну неутралност према многим представницима серинских бета-лактамаза.

Меропенем не показује никакве знаке алергијске природе као резултат тестирања. Друга запажања и студије показују да Закстер делује не супротно, већ у тандему са различитим антибиотицима. Употреба меропенема даје одличан пост-антибиотски резултат. На основу резултата бројних праћења, фармацеути су, заједно са лекарима који практикују, утврдили ефикасну дозу лека и предложили опште препоруке о неопходној осетљивости патогене флоре на меропенем.

Антимикробни спектар лека Закстера, са активном супстанцом меропенемом, обухвата већину познатих медицински и клинички често активираних аеробних и анаеробних, грам-позитивних и грам-негативних сојева бактерија.

Фармакокинетика

Процес апсорпције. У зависности од дозе лека и брзине интравенске примене, максимални садржај лека у крви може варирати од 23 мцг/мл до 112 мцг/мл. Фармакокинетика Закстера се такође манифестује у чињеници да делује као веза са протеинима серумске плазме за само 2%. Разматрани лек има одлично својство високе пенетрације у течне компоненте и различите слојеве ткива људског тела. Већ у року од пола сата - сат и по (у зависности од карактеристика пацијентовог тела) након примене лека, крв добија терапеутску дозу. Током овог времена, само безначајан део лека продире у пацијентову јетру, дегенеришући у одређени неактивни метаболит.

Метаболизам и излучивање Закстера. Полуживот лека је кратак и износи само један сат од тренутка његове примене. Приближно 70% лека се излучује урином преко бубрега, а овај део се излучује из организма без икаквих промена. Ако пацијент има историју патолошких промена у бубрезима, процес излучивања се успорава. Губици меропенема директно зависе од тежине болести, дубине патолошких промена, нивоа смањења креатинина.

Фармакокинетика Закстера, када се користи код деце, слична је оној која се примећује код одраслих, с једином разликом што се прописује другачија доза, а полуживот лека код деце млађе од две године, са здравом анамнезом, је приближно један и по до три сата. Код старијих пацијената примећује се смањење нивоа и брзине излучивања овог лека.

У вези са наведеним, неопходно је разумети да било какве промене у клиренсу креатинина (повећање или смањење његовог нивоа) захтевају хитне промене у дозирању Закстера. Динамичке промене код пацијената који пате од болести јетре се не примећују.

[ 1 ]

Дозирање и администрација

Употреба било ког медицинског производа одређује се врстом патогена и тежином болести, као и стањем пацијента. У том смислу, начин примене и дозе лека Закстер се такође прописују на основу старости пацијента и дијагностиковане болести.

За одрасле, произвођач препоручује узимање:

Дневна доза за већину инфекција је 500 мг. Лек се узима осам сати након претходне примене. Ако је медицински неопходно (тешки инфективни облици), доза се може повећати на 1000 мг Закстера, примена се врши у истом интервалу.

У неким случајевима (на пример, менингитис, цистична фиброза и други) доза се значајно повећава и достиже 2 г лека, који пацијент узима сваких осам сати.

Неопходно је веома пажљиво прописивати Закстер (са активном супстанцом меропенем) ако је према протоколу лечења то једино терапијско средство, посебно у тешким случајевима инфекција доњих дисајних путева. У том смислу, потребно је редовно узимати тестове за индивидуалну толеранцију лека.

Ако је употреба Закстера оправдана медицинском потребом, а пацијент пати од бубрежне дисфункције (клиренс креатинина је мањи од 51 мл/мин), доза лека се смањује:

• ако је ниво креатинина 26 - 50 мл/мин, онда се узима једна доза лека (500 мг, 1 г, 2 г - према болести и њеној тежини), у интервалима од 12 сати;
• брзином од 10 - 25 мл/мин - половина дозе Закстера, сваких 12 сати;
• Ако је брзина протока испод 10 мл/мин, узимајте половину дозе лека у интервалима од 24 сата.

Дотични лек се савршено излучује из тела хемодијализом. Стога, ако је потребно узимати Закстером (посебно током дугог лечења), произвођач препоручује давање пацијенту непосредно пре завршетка ове процедуре (хемодијализе). Ово ће вратити односе састава и концентрације у плазми у нормалу.

Ако пацијент пати од болести повезаних са дисфункцијом јетре, онда нема потребе за прилагођавањем дозе Закстера. Старији пацијенти који немају проблема са функцијом бубрега и са здравим нивоом клиренса креатинина не морају да прилагођавају количину лека.

Начин примене и дозирање лека Закстер за децу:

• Деца од три месеца до 12 година, у зависности од врсте и тежине инфекције, узимају лек сваких осам сати, а препоручена доза је 10 - 20 мг по килограму тежине детета.
• Ако дете тежи више од 50 кг, прописује му се иста доза као и одраслом пацијенту.
• У случају детета (узраста од 4-18 година) које болује од цистичне фиброзе, као и током погоршања хроничних болести доњих дисајних путева (инфективне природе), доза може бити 25-40 мг по килограму тежине детета. Закстер се примењује сваких осам сати.
• У случају менингитиса, 40 мг по килограму бебе се примењује сваких осам сати.

Раствор Закстера се припрема непосредно пре примене. Пре употребе, суспензија се добро промућка. Ако се лек примењује интравенозно болусом (цела процедура траје око 5 минута), прах меропенема (250 мг) се раствара у посебној води погодној за ињекције (5 мл). Као резултат, концентрација је 50 мг/мл. Суспензија је провидна, безбојна или благо жута.

Ако се лек примењује интравенозно путем инфузије (поступак траје 15-30 минута), уместо воде могу се користити компатибилне инфузионе течности (50-200 мл).

Користите Закстер током трудноће

Чекање бебе је увек радост. Али ниједна од будућих мајки није имуна на могућност болести, укључујући и заразне болести. Ако се болест већ јавила, употреба Закстера током трудноће или дојења није препоручљива. Његова употреба је оправдана само у случајевима када лекар разуме да је очекивани позитиван ефекат за пацијента знатно већи од негативног утицаја којем је изложен фетус или новорођенче. У сваком случају, Закстер треба узимати само онако како је прописао лекар и под његовим сталним надзором, тако да је у време неочекиваних реакција могуће потпуно отказати лек или прилагодити његову дозу. Током узимања овог лека, дојење треба прекинути, јер је доказано да Закстер лако продире у људске течне супстанце, укључујући мајчино млеко.

Нема искуства са употребом лека за лечење деце са дисфункцијом јетре и бубрега. Не треба га прописивати деци млађој од три месеца.

Контраиндикације

Због својих одличних фармакокинетичких и фармакодинамичких карактеристика, лек о коме је реч широко користе лекари за заустављање и потпуно излечење болести изазваних вирусним и бактеријским инфекцијама. Међутим, постоје контраиндикације за употребу Закстера.

• Не треба га прописивати или користити деци млађој од три месеца.
• Овај лек се не сме користити ако беба има историју проблема са функционисањем бубрега и јетре (бубрежна и хепатична инсуфицијенција).
• За све категорије пацијената у случају индивидуалне нетолеранције на једну или више компоненти лека Закстер.

Последице Закстер

Због своје високе ефикасности „у борби“ против патогене флоре у облику гљивичних и вирусних инфекција, лек Закстер се активно користи у протоколима лечења. По правилу, људски организам добро подноси овај лек, али постоје изузеци. Прилично ретко, али постоје случајеви када би нежељени ефекти Закстера захтевали хитан прекид његове употребе. Непријатне последице употребе лека укључују:

• Тромбоцитопенија (смањење броја тромбоцита у периферној крви (има мање од 200 хиљада ензима на 1 мм³)).
• Повећана главобоља.
• Поремећај дигестивног тракта:
  • Мучнина, која се у акутнијим случајевима претвара у повраћање.
  • Дијареја (честа течна столица – дијареја).
  • Бол у стомаку.
  • Повећана концентрација протеина укључених у метаболичке процесе.
  • Осип и свраб.
• Еозинофилија (повећање броја еозинофила у крвној плазми, углавном у случају алергија или након олакшања заразне болести).
• Хепатобилијарна патологија (повећана концентрација билирубина).
• Тромбоцитопенија (смањење броја тромбоцита у периферној крви испод 150 x 109/л, што доводи до обимног крварења и проблема са његовим заустављањем).

Мање уобичајене манифестације при употреби лека Закстер:

• Грчеви.
• Хемолитичка анемија је анемија која настаје због повећане брзине уништавања црвених крвних зрнаца.
• Тромбофлебитис (запаљење венских зидова, стварање тромба).
• Леукопенија је смањење броја леукоцита по јединици запремине крви.
• Парестезија је врста сензорног поремећаја који карактеришу осећаји пецкања и утрнулости (осећај пузања).
• Копривњаче.
• Ангиоедем (или Квинкеов едем) је реакција на различите врсте иританата (биолошке или хемијске природе).
• Псеудомембранозни колитис.
• Орална и вагинална кандидијаза.
• И други

Прекомерна доза

Приликом употребе значајније количине лека, предозирање је мало вероватно због прилично брзог излучивања меропенема из тела пацијента путем бубрега са урином. Али ако дође до предозирања Закстера, оно се манифестује истим симптомима који су раније наведени у одељку „Нежељени ефекти Закстера“. Терапија је симптоматска, односно усмерена је на елиминисање симптома.

Интеракције са другим лековима

Приликом заједничке употребе било којих лекова, потребан је посебан опрез, јер интеракција Закстера са другим лековима није увек довољно проучена.

Није препоручљиво прописивати комбиновану употребу лекова као што су пробенецид и Закстер, јер су оба подложна повећаној турбуленцији током примене, што негативно утиче на бубрежну секрецију, што доводи до бубрежне инсуфицијенције. То доводи до повећања нивоа меропенема у периферној крви, продужавајући његов полуживот. У овом случају, Закстер је боље примењивати одвојено од пробенецида.

Ако је потребно, Закстер не треба давати заједно са лековима за које је познато да су токсични за бубреге, посебно ако пацијент пати од бубрежне инсуфицијенције.

Утицај лека о коме је реч на процес везивања протеина лековима који се користе у комбинацији са меропенемом није познат.

Када се користи заједно са лековима чији је активни састојак валпроинска киселина, његов проценат садржаја у крвном серуму може се смањити због дејства Закстера.

Када се Закстер користио у комбинацији са другим лековима (осим пробенецида), нису примећени други негативни ефекти.

[ 2 ]

Услови складиштења

Овај лек не треба чувати у просторији где температура прелази 30 ^° C, али ни замрзавање. Боље је користити свеж, тек припремљен раствор. Једна бочица лека је погодна само за једнократну употребу. Треба га чувати на месту које није доступно деци. Као што се види из наведеног, услови чувања Закстера су једноставни.

Рок трајања

Рок трајања лека о коме је реч, Закстер, је 24 месеца (две године). Ако је рок трајања лека истекао, не препоручује се његова даља употреба.