Р-ЦИН

Р-ЦИН (међународни назив – Рифампицин) је антибактеријски лек широког спектра који припада групи ансамицина – антибиотика које производи гљивица Streptomyces mediterranei.

Индикације Р-ЦИН

Р-ЦИН (Рифампицин) се користи у савременој медицини као полусинтетички антитуберкулозни антибиотик са израженим бактерицидним дејством. Има супресивно дејство на синтезу бактеријске РНК, инхибирајући њихову ДНК-зависну РНК полимеразу.

Индикације за употребу Р-ЦИН-а:

• разни облици туберкулозе (Рифампицин је део комплексне терапије);
• бруцелоза (остало: зоонотска инфекција, ундулирајућа грозница, Бангова болест) - лек се користи у комбинацији са доксициклином (антибактеријско средство тетрациклинске групе);
• лепра (старински: хронична грануломатозна инфекција, Хансенова болест, застарело „лепра“);
• превенција менингококног менингитиса (посебно код особа које су биле у блиском контакту са пацијентима, као и носиоци бацила Neisseria meningitidis);
• заразне болести изазване осетљивим микроорганизмима (Рифампицин се користи као део комплексне антимикробне терапије).

Р-ЦИН је антитуберкулозни лек прве (главне) линије. Лек делује и интрацелуларно и екстрацелуларно, узрокујући брзу селекцију бактерија отпорних на Рифампицин. Ниске концентрације лека имају бактерицидно дејство на бројне бактерије: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae итд. У високим дозама, лек активно делује на одређене грам-негативне микроорганизме и грам-позитивне бактерије: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp. итд. Р-ЦИН је такође активан против гонокока и менингокока.

Образац за издавање

Р-ЦИН је доступан у различитим дозним облицима, што омогућава употребу овог лека у зависности од конкретне ситуације и узимајући у обзир стање пацијента.

Облик ослобађања лека:

• капсуле од 150, 300, 450 и 600 мг, паковане у 10 комада;
• Рифампицин лиофилизат, створен за припрему медицинског раствора за ињекције и инфузије;
• таблете у посебном премазу.

Једна капсула Р-ЦИН-а садржи 150 мг активне супстанце која се зове Рифампицин, као и помоћне компоненте: талк, лактоза монохидрат, магнезијум стеарат, натријум лаурил сулфат, као и кукурузни скроб, аеросил, течни парафин.

Садржај Р-ЦИН капсула је прах црвенкасто-смеђе нијансе. Омотач капсуле садржи супстанце као што су желатин, вода, метилпарабен, Е110 (жута боја заласка сунца), Е171 (титанијум диоксид) и други састојци.

Треба запамтити да Р-ЦИН, као и сваки други антибиотик, треба да прописује искључиво специјалиста. Само искусан лекар ће моћи да одабере оптималан лек, узимајући у обзир карактеристике болести и стање пацијента. Спровођење теста ће смањити ризик од могуће алергијске реакције на антибиотик и заштитити пацијента од компликација лечења.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинамика

Р-ЦИН припада групи полусинтетичких антибиотика групе Рифампицина и широко се користи у лечењу различитих облика туберкулозе, као и инфекција изазваних патогеним бактеријама и микроорганизмима. Активност лека зависи од његове концентрације и начина примене.

Фармакодинамика R-CIN-а:

• је лек прве линије (главни) против туберкулозе;
• има ефикасан бактерицидни ефекат;
• има инхибиторни ефекат на синтезу РНК патогених бактерија инхибирањем ДНК-зависне РНК полимеразе патогена;
• има стерилишући ефекат на Mycobacterium tuberculosis на интра- и екстрацелуларном нивоу;
• показује изражену активност против грам-негативних бактерија и грам-позитивних микроорганизама као што су Staphylococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis итд.;
• штетно делује на патогене: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., као и Chlamydia trachomatis итд.

Резистенција на лек Р-ЦИН се развија прилично брзо. Истовремено, у медицини није забележена унакрсна резистенција на друге антитуберкулозне лекове, осим на друге рифампицине.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Р-ЦИН је савремени антибиотик широког спектра који има изражен бактерицидни ефекат и активно делује на бројне патогене бактерије и микроорганизме.

Фармакокинетика Р-ЦИН-а: одмах након примене, антибиотик се апсорбује у крв из гастроинтестиналног тракта и дистрибуира у скоро свим течностима и ткивима тела: јетри, плућима, цереброспиналној течности итд. Међутим, треба узети у обзир да храна донекле одлаже апсорпцију Рифампицина. Лек има способност да продре кроз плацентну баријеру током трудноће. Карактерише га висок ниво везивања за протеине, чији је индикатор 89%. Процес метаболизма Р-ЦИН-а се одвија у јетри, где се стимулишу микрозомални ензими. Р-ЦИН се излучује урином, жучом и фецесом у року од 24 сата. Полуживот је од 3 до 5 сати. Део оралне дозе лека (30%) се излучује путем бубрега.

Пацијенти који узимају Рифампицин треба да узму у обзир да антибиотик има својство бојења биолошких течности и слузокоже тела (урин, пљувачка, зној, слузокожа ока) у наранџасто. Мека контактна сочива људи који их користе такође могу бити обојена наранџасто.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозирање и администрација

Р-ЦИН се мора користити строго према упутству лекара, у дози коју је он прописао. Самолечење је неприхватљиво, јер неконтролисани или неправилно одабрани режим узимања Рифампицина може изазвати опасне компликације код пацијента.

Начин примене и дозирање: лек се примењује орално (у облику капсула и таблета) и такође се примењује интравенозно (капањем).

Таблете или капсуле се узимају на празан стомак пола сата до сат времена пре оброка или 2 сата после оброка. Код лечења пацијената са туберкулозом, дневна доза Рифампицина је 450 до 600 мг за одрасле (узимајући у обзир телесну тежину пацијента), за новорођенчад и малу децу - од 10 до 20 мг/кг. Ако се открије носиоштво менингококка, доза за одрасле је максимално 600 мг лека дневно (трајање примене је 4 дана).

У процесу лечења туберкулозе, Р-ЦИН се обично комбинује са неким антитуберкулозним лековима: посебно етамбутолом, пиразинамидом, изониазидом итд.

Код плућне туберкулозе, период лечења је обично 6 месеци; код дисеминоване туберкулозе или туберкулозног менингитиса, као и код компликација туберкулозе са ХИВ инфекцијом, период лечења Рифампицином је 9 месеци. У сваком конкретном случају, лекар прописује посебан режим лечења за пацијента. У случају погоршања болести и неефикасности терапијског лечења, антитуберкулозне лекове треба узимати у болници строго под надзором медицинског особља.

У лечењу лепре:

• мултибацилни типови: за одрасле - 600 мг лека једном месечно (заједно са Дапсоном и Клофазимином); за децу - 10 мг/кг (плус Дапсон); период терапије - 2 године;
• паузибациларни типови: за одрасле - 600 мг лека једном дневно (заједно са Дапсоном); за децу - 10 мг/кг једном месечно (заједно са Дапсоном); период лечења - 6 месеци.

При лечењу заразних болести са Р-ЦИН-ом, чији развој изазивају осетљиви микроорганизми, антибиотик се примењује заједно са другим антимикробним лековима. У овом случају, дневна доза Рифампицина је: од 0,6 до 1,2 г - за одрасле; од 10 до 20 мг/кг - за децу и новорођенчад. Лек се узима два пута дневно.

За лечење бруцелозе код одраслих, 900 мг/дан Р-ЦИН-а се прописује једном, пожељно ујутру на празан стомак; лек се комбинује са доксициклином. Трајање терапије је 45 дана.

За превенцију менингококног менингитиса, Р-ЦИН се прописује два пута дневно на сваких 12 сати: 600 мг за одрасле; 10 мг/кг за децу; 5 мг/кг за новорођенчад по дози.

Интравенозно (путем капања), Рифампицин се прописује у одређеним случајевима: у присуству деструктивне туберкулозе, развоја озбиљних гнојно-септичких процеса, као и за стварање високе концентрације антибиотика у крви како би се брзо сузбио извор инфекције; ако је узимање лека тешко или га пацијент лоше подноси.

Трајање интравенског лечења са Р-ЦИН зависи од укупне подношљивости лека и износи отприлике месец дана или више, са накнадним преласком на употребу лека у облику таблета.

Код лечења различитих нетуберкулозних инфекција, доза антибиотика је 0,3-0,9 г, максимално – 1,2 г дневно. Трајање терапије одређује лекар индивидуално, узимајући у обзир ефикасност лека, и износи приближно 7 до 10 дана.

Пацијенти који узимају Р-ЦИН треба да узму у обзир могућност да кожа, урин, сузе, спутум и мека контактна сочива постану наранџастоцрвене боје под утицајем лека.

[ 16 ], [ 17 ]

Користите Р-ЦИН током трудноће

Р-ЦИН се не препоручује за употребу током трудноће, као ни већина антибиотика и других лекова који могу наштетити нерођеном детету. Трудници је строго забрањено самолечење. То може изазвати веома опасне последице, укључујући прекид трудноће и превремени порођај.

Употреба Р-ЦИН-а током трудноће је дозвољена само у изузетним случајевима, када очекивана корист за трудницу превазилази потенцијалну претњу за фетус. У сваком случају, питање употребе Рифампицина током трудноће одлучује само лекар који лечи. У првом тромесечју, терапија Рифампицином је могућа само за виталне индикације.

Треба узети у обзир да узимање Р-ЦИН-а у последњим недељама пре порођаја повећава ризик од крварења у постпорођајном периоду, како код мајке тако и код новорођенчета. У таквим случајевима се прописује витамин К.

Рифампицин се концентрише у ткивима и телесним течностима, укључујући мајчино млеко. Стога, током лактације, ако је неопходно користити Р-ЦИН, мајци се саветује да прекине дојење.

Контраиндикације

Р-ЦИН, као и сваки други антибиотик, има своје контраиндикације, које се морају узети у обзир током лечења како би се избегли нежељени ефекти.

Контраиндикације за употребу Р-ЦИН-а:

• преосетљивост на активну супстанцу лека - Рифампицин, као и на његове компоненте;
• хепатитис у ремисији (мање од 1 године);
• жутица;
• озбиљна дисфункција јетре и бубрега (посебно, ХБП - хронична бубрежна инсуфицијенција);
• кардиопулмонална инсуфицијенција;
• период трудноће и лактације;
• детињство.

Рифампицин се прописује новорођенчадима (укључујући и превремено рођене бебе) и одојчадима само у случајевима екстремне потребе. Лек се користи са великим опрезом у случајевима исцрпљености и разних болести јетре. Уколико је потребно, узимање лека треба комбиновати са сталним праћењем функције бубрега, посебно након паузе у узимању лека.

Код дуже употребе Р-ЦИН-а, индиковано је редовно праћење функције јетре и опште крвне слике. Током лечења нетуберкулозних инфекција Рифампицином, може се приметити брз развој резистенције микроорганизама. То се може спречити комбиновањем лека са другим хемотерапеутским средствима.

[ 13 ]

Последице Р-ЦИН

Р-ЦИН, као и сваки други лек, има низ нежељених ефеката који се морају узети у обзир током лечења овим леком. Уколико се појаве било какви нежељени ефекти, пацијент треба да обавести свог лекара о томе. Можда би требало смањити дозу антибиотика или пронаћи алтернативне методе лечења.

Нежељени ефекти Р-ЦИН-а могу се приметити у облику различитих поремећаја и кварова:

• дигестивни систем: губитак апетита, мучнина и повраћање, дијареја, развој ерозивног гастритиса, хипербилирубинемије, хепатитиса. Могу се јавити и алергијске реакције у облику грознице, уртикарије, ангиоедема (Квинкеов едем), бронхоспазма, артралгије;
• ендокрини систем: поремећаји менструалног циклуса код жена;
• нервни систем: напади главобоље, дезоријентација, атаксија (поремећај координације), погоршање оштрине вида;
• уринарни систем: развој интерстицијалног нефритиса, нефронекрозе;
• други органи и системи: леукопенија, дисменореја, мијастенија, као и погоршање гихта.

Поновљена примена Рифампицина након одређене паузе може изазвати код пацијента синдром сличан грипу, који се изражава грозницом, главобољом, грозницом, вртоглавицом. Могуће су и манифестације анемије, кожних реакција, бубрежне инсуфицијенције.

[ 14 ], [ 15 ]

Прекомерна доза

Р-ЦИН треба узимати са опрезом, строго поштујући режим лечења и не прекорачујући дозу коју је прописао лекар. У случају предозирања антибиотиком, могу се појавити симптоми који се могу развити у облику нежељених ефеката: главобоља, мучнина и повраћање, алергијске реакције, дисфункција јетре итд.

Предозирање Рифампицином може такође изазвати следеће симптоме код пацијента:

• плућни едем,
• повећање температуре,
• диспнеја,
• хемолитичка анемија,
• конвулзије,
• летаргија,
• збуњеност.

Ако код пацијента приметите један од горе наведених симптома, требало би да предузмете мере да га што пре хоспитализујете. Предозирање леком захтева хитну интервенцију: потребно је одмах позвати хитну помоћ, а пре доласка лекара, пацијенту треба испрати стомак и изазвати повраћање. За то можете користити слану воду или раствор калијум перманганата.

Лечење симптома предозирања подразумева употребу симптоматских и еферентних терапијских метода: примену сорбената (посебно активног угља), форсирану диурезу. Често лекар прописује лекове који стабилизују функцију јетре.

[ 18 ]

Интеракције са другим лековима

Р-ЦИН има одређени ефекат на различите групе лекова, а такође је подложан дејству других лекова који нарушавају његов терапеутски ефекат. Ова нијанса се мора узети у обзир током процеса лечења.

Интеракције Р-ЦИН-а са другим лековима:

• помаже у смањењу ефикасности естрогена у хормонским контрацептивима убрзавањем метаболизма;
• смањује активност антиаритмичких лекова (дизопирамид, мексилетин, кинидин, пирменол, итд.), кетоконазола, циклоспорина А, хексобарбитала, оралних хипогликемијских средстава, бета-блокатора и многих других лекова (детаљи у упутству за Р-ЦИН);
• Алкохол, као и лекови Ацетаминофен и Изониазид, повећавају хепатотоксичност Рифампицина;
• када се узима истовремено са кетоконазолом, антацидима, опијатима и антихолинергичким лековима, примећује се смањење биодоступности рифампицина;
• У комбинацији са изониазидом или пиразинамидом, примећује се повећање учесталости и тежине дисфункције јетре.

Пре употребе Р-ЦИН-а, пацијент мора да се консултује са лекаром како би се спречила могућност појаве нежељених симптома, укључујући и оне изазване интеракцијама са другим лековима.

[ 19 ], [ 20 ]

Услови складиштења

Р-ЦИН треба чувати, као и друге антибиотике, на сувом месту, безбедно заштићеном од светлости и сунчеве светлости. Температура ваздуха у просторији не сме прећи 30 °C.

Морају се узети у обзир услови складиштења Р-ЦИН-а како би се спречило кварење лека. Током складиштења, антибиотици се постепено кваре, што доводи до смањења хемотерапеутске и стимулативне активности лека, али се његова токсичност не повећава.

Важно је запамтити да су антибиотици јаки лекови (група Б), па их треба чувати ван домашаја деце како би се спречили нежељени ефекти. Препоручљиво је да се за ову сврху користи горња полица закључавајућег ормарића, где можете сместити цео комплет прве помоћи.

Не можете користити лек ако је његов квалитет сумњив. Дешава се да рок трајања лека још није истекао, али су капсуле или таблете пожутеле или се распале у прашину, а у раствору за ињекције се појавио седимент. Упутство може указивати на одступања у физичким својствима лекова, што не утиче на њихов терапеутски ефекат. Али ако у упутству нема таквих упутстава, боље је да лек не користите.

Рок трајања

Р-ЦИН има свој рок важења, назначен у упутству за лек - 3 године. Са истеком овог периода, активност антибиотика постепено опада.

Рок трајања Р-ЦИН-а мора се узети у обзир без изузетка, јер антибиотици којима је истекао рок трајања могу бити опасни за организам и изазвати интоксикацију. У сваком случају, ако лек није коришћен пре датума истека наведеног у упутству, мора се бацити.

Потребно је узети у обзир да рок трајања готово сваког лека подразумева његово правилно складиштење - на месту заштићеном од влаге и светлости. Ова нијанса генерално одређује рок трајања лека: ако се строго поштују сви услови складиштења, антибиотик ће трајати дуже и неће изгубити своја својства.

[ 21 ], [ 22 ]