Егилок

Мађарска фармацеутска фабрика EGIS производи иновативни лек Egilok – високо ефикасан кардиоселективни бета _1- адреноблокатор дизајниран да реши многе проблеме повезане са патолошким променама у функционисању кардиоваскуларног система.

Индикације Егилок

Лек је првобитно развијен за ублажавање срчаних патологија. Отуда индикације за употребу Егилока:

• Монотерапија у лечењу артеријске хипертензије, као и тандемски рад са другим антихипертензивним средствима, користи антихипертензивне лекове за ублажавање истог проблема.
• Абнормални откуцаји срца у суправентрикуларном региону.
• Исхемијске патологије срца, као што је инфаркт миокарда, укључене су у протокол лечења комплексне терапије.
• Вентрикуларна екстрасистола је поремећај срчаног ритма, што је прерана контракција комора која се јавља ван редоследа.
• Превенција напада ангине.
• Хипертиреоза је ендокринолошко обољење узроковано хиперфункцијом штитне жлезде.
• Превентивне мере за спречавање напада мигрене.
• Функционални поремећаји у раду срца, праћени тахикардијом.

[ 1 ]

Образац за издавање

Активна супстанца лека о коме је реч је метопролол (метопрололум), или како се још назива метопролол тартрат. Додатна хемијска једињења укључена у Егилок: МЦЦ (микроскопска кристална целулоза), натријум карбоксиметил скроб (тип А), силицијум диоксид (припада безводним колоидима), повидон (К90), магнезијум стеарат.

Таблетни облик ослобађања, једна јединица лека садржи метопролол тартарат - разликују се таблете различитих доза активне супстанце: лек са 0,025 мг активне супстанце, таблете које садрже 0,050 мг метопролола, као и лек са концентрацијом од 0,1 мг активног хемијског једињења. Израчунавање дозе се врши на основу тежине суве материје.

Изглед лековите јединице је бела таблета, класичног округлог облика, са двострано скраћеним угловима. На једној од равни видљив је утисак „Е435“ (при концентрацији активне компоненте од 0,025 мг), „Е434“ (при концентрацији активне компоненте од 50 мг) и „Е432“ (при концентрацији активне компоненте од 0,1 мг).

Материјал за паковање:

• „Е435“: три блистера са по 20 таблета, или затамњена стаклена бочица која садржи 60 таблета, упакована у картонску кутију и испоручена са упутством за употребу.
• „Е434“: четири блистера са по 15 таблета, или тамна стаклена бочица која садржи 60 таблета, упакована у картонску кутију и испоручена са упутством за употребу.
• „Е432“: затамњена стаклена бочица која садржи 30 или 60 таблета, упакована у картонску кутију и испоручује се са упутством за употребу.

Фармакодинамика

Кардиоселективни β-блокатори рецептора адренергичких супстанци (протеина спољашње ћелијске мембране који препознају и везују адреналин) немају утицаја на повећање рефракторног периода и не блокирају абнормалну ектопичну активност. Такође немају способност да сузбију бета-рецепторе од дејства хормона који их „узбуђују“, али под одређеним условима су у стању, напротив, да их стимулишу, показујући одсуство симпатомиметичке активности. Због таквих карактеристика, фармакодинамика Егилока показује добра антихипертензивна, антиаритмичка и антиангинозна својства.

Благом инхибицијом β1 адренорецептора срца, метопролол тартарат смањује иритацију уз помоћ катехоламина, што стимулише формирање ензимске компоненте цАМП из аденозин трифосфата (АТП). Фармакодинамика Егилока је усмерена на смањење брзине интрацелуларног протока калцијумових јона (Ca2 ⁺ ). Метопролол производи антагонистички ефекат хронотропне, инотропне, батмотропне, дромотропне природе. Таква својства му омогућавају да смањи брзину срчаног ритма (СР), смањи повећану ексцитабилност срчаних мишића и њихов ниво проводљивости. Егилок ефикасно инхибира интензитет контрактилности миокарда.

Првог дана након оралне примене лека, примећује се благо повећање ОПСС-а (укупног периферног васкуларног отпора), затим се, након једног до три дана, овај ниво враћа на првобитну вредност, а континуирана употреба лека доводи до даљег смањења овог индикатора.

Антихипертензивни ефекат лека је последица смањења капацитета везивања ренина, смањења пумпне функције срца и вероватноће повратка венске крви у срце. Ова карактеристика лека омогућава барем делимично блокирање интензитета централног нервног и ренин-ангиотензинског система. Активна супстанца лека Егилок омогућава обнављање осетљивости аортних баријумских рецептора, чинећи их аморфним када се крвни притисак смањи, што на крају доводи до сузбијања периферних системских ефеката. Егилок смањује висок крвни притисак, без обзира да ли је тело пацијента под физичким напором, стресом или у мировању.

Реакција на смањење крвног притиска може се приметити већ четврт сата након примене лека. Максимална количина активне супстанце у крвном серуму може се приметити након два сата. Терапеутски ефекат лека траје наредних шест сати. Нормализација и стабилизација крвног притиска могу се приметити након најмање месец дана терапије.

Антиангинална својства лека карактеришу продужење дијастоле и корекција пропусности крвних судова и ћелија миокарда, што нормализује снабдевање ткива кисеоником, стабилизује срчани ритам и ниво контрактилности. Антиангиналне карактеристике Егилока се такође манифестују смањењем осетљивости миокарда на стрес везе органа и ткива са централним нервним системом помоћу нервних рецептора (симпатичка инервација). Овај индикатор омогућава лакше толерисање физичког и емоционалног стреса, смањујући учесталост и тежину изненадне ангине.

Антиаритмичка ефикасност се демонстрира ослобађањем пацијентовог тела од аритмогених симптома, као што су повећани нивои цАМП-а, убрзан рад срца, висок интензитет симпатичког нервног система и симптоми артеријске хипертензије.

Ако се лек користи редовно и дуже од годину дана, примећује се смањење нивоа холестерола у крвној плазми.

Фармакокинетика

Разматрани лек показује високе (до 95%) карактеристике апсорпције, готово потпуно га апсорбује гастроинтестинална слузокожа. Максимална количина активне компоненте у плазми (Cmax ₎ може се наћи већ након сат и по до два након што је лек примењен код пацијента. Егилок има добру фармакокинетику, која одређује 50% биорасположивост хемијских једињења. Током терапије и редовног уноса метопролола, овај параметар може достићи 70%. Прехрамбени производи омогућавају повећање биорасположивости лека за двадесет до четрдесет процената.

Доста висок индекс и волумен дистрибуције (Vd ₎ - 5,6 л/кг. Активна супстанца Егилок показује значајну лакоћу продирања кроз плацентну и крвно-мождану баријеру, али се у мајчином млеку дојиље примећује у малим количинама. Метопролол се веома слабо везује за било који протеински ензим у крви. Ефикасност пропуштених једињења је само око 12%.

Главни елементи лека се метаболишу биотрансформацијом у ћелијској структури јетре. Супстанце - резултат метаболизма - више немају исту фармаколошку активност као њихов првобитни извор.

Полуживот (T1 _/2 ) супстанци и метаболита је приближно три и по до седам сати. Потпуно излучивање метопролола урином може се приметити након 72 сата. Приближно пет процената лека се излучује непромењено.

Ако пацијент има историју тешке дисфункције јетре, полуживот је продужен, а биодоступност се повећава, што захтева прилагођавање количине примењеног лека.

Ако пацијент има историју бубрежне дисфункције, системски клиренс метопролола и полуживот остају практично непромењени и није потребно прилагођавање дозе.

[ 2 ]

Дозирање и администрација

Уколико је потребно увести метопролол у ток терапије, начин примене и дозирање лека прописује лекар у зависности од дијагностиковане болести и пратећих болести присутних у историји болести пацијента. За максималну ефикасност, препоручује се орална примена јединице лека одмах након оброка или директно уз њега. Таблета се може загризти ако је тешко прогутати целу, али је не треба жвакати.

Секундарна терапија одржавања инфаркта миокарда подразумева примену 200 мг Егилока током целог дана, подељено у две дозе.

За превентивне мере за спречавање напада мигрене, као и у случају дијагностиковања поремећаја срчаног ритма у суправентрикуларном региону и ангине пекторис, одраслим пацијентима лек се прописује у количини од 0,1 до 0,2 мг, подељен у две дневне дозе.

У случају дијагнозе артеријске хипертензије, дневна доза лека за одрасле пацијенте је прописана у количини од 0,05 до 0,1 мг, подељена у један или два пријема током дана. Ако је медицински неопходно, почетна доза се може постепено удвостручити и довести до 0,1 - 0,2 мг.

Ако пацијент пати од патолошких поремећаја у раду срца, праћених повећаним срчаним ритмом (тахикардија), метопролол се прописује у дози од 100 мг, узима се два пута дневно (ујутру и пре спавања).

Код старијих пацијената са проблемима са бубрезима, чак и у случају неопходне хемодијализе, примењена доза Егилока не захтева прилагођавање.

Ако пацијент има проблема са јетром, количина коришћених лекова се смањује - то је због инхибиције метаболизма метопролола.

Додатне препоруке:

1. Током целог периода узимања Егилока, потребно је пратити крвни притисак и срчану фреквенцију. Ако срчана фреквенција падне испод 50 откуцаја у минути, морате одмах обавестити свог лекара.
2. У случају дуготрајне срчане дисфункције, примена Егилока је могућа тек након што срце достигне ниво компензације.
3. Лек се полако повлачи (током десет дана) уз постепено смањење дозе. Уколико се лек нагло прекине, може доћи до повећања ангиних напада и повећања крвног притиска (манифестација синдрома одвикавања). Током овог периода, неопходно је праћење крвног притиска.
4. Код дијабетес мелитуса, неопходно је контролисати количину глукозе у плазми. Ако је потребно, потребно је прилагодити хипогликемијске лекове и/или инсулин.
5. Старији пацијенти ће имати користи од сталног праћења функције јетре. У случају отказивања или појаве брадикардије, бронхијалног спазма, вентрикуларне аритмије или пада крвног притиска, лекар може одлучити да прекине узимање Егилока.
6. У случају феохромоцитома, један од алфа-блокатора мора се примењивати паралелно са Егилоком.
7. У случају бронхијалне астме, паралелно са Егилоком потребно је применити један од бета2 адренергичких агониста.
8. Ако је професионална активност особе којој је потребна терапија Егилоком повезана са потребом за повећаном пажњом (рад са опасним покретним механизмима, вожња возила), лек треба прописати тек након што се утврди индивидуална реакција пацијента на компоненте лека.
9. Људи који користе контактна сочива треба да имају на уму да узимање Егилока може смањити производњу довољних количина течности од стране сузних жлезда.
10. Метопролол може прикрити симптоме тахикардије, а код дијабетес мелитуса и симптоме хипогликемије.
11. У случају историје депресивних поремећаја, препоручује се стално праћење психолошког стања пацијента; ако се психолошки проблеми погоршају, метопролол треба прекинути.
12. Ако се пацијент припрема за операцију, хирург мора бити обавештен о терапији метопрололом. Не вреди прекидати узимање. Ово ће утицати само на избор анестезиолога при одабиру опште анестезије, која мора имати минималне негативне инотропне карактеристике.
13. Када се лек користи заједно са клонидином, након престанка узимања првог, други лек треба прекинути најраније неколико дана након повлачења метопролола, како би се избегао синдром повлачења.

[ 5 ]

Користите Егилок током трудноће

Због чињенице да лек о коме је реч лако продире у крвно-мождане и плацентне мембране, употреба Егилока током трудноће није препоручљива. Прописивање метопролола је оправдано само ако је стварна медицинска ефикасност лека за мајку знатно већа од вероватног негативног ефекта који угрожава ембрион.

Ако је лекар ипак одлучио да користи Егилок током трудноће, неопходно је пратити срчано стање фетуса током целог лечења и не смањивати контролу током наредна два до три дана након порођаја. Ово је неопходно како се не би пропустила појава непријатних и опасних симптома: аритмија, пад крвног притиска, смањен број откуцаја срца, проблеми са дисањем, хипогликемија.

Иако су клинички докази о мањем продору компоненти Егилока у мајчино млеко потврђени, редовно праћење стања новорођенчета је неопходно током терапијског лечења током лактације, јер се може јавити аритмија са смањеним срчаним ритмом. Стога је препоручљиво уздржати се од узимања метопролола током дојења или, ако је терапија неопходна, прекинути дојење бебе.

Контраиндикације

Било који фармаколошки агенс је, пре свега, мешавина хемијских једињења која неизбежно утичу не само на проблематично подручје које нас занима, већ и на цело тело у целини. Стога, сваки лек има своја ограничења за употребу. Постоје и
контраиндикације за употребу Егилока.

• Преосетљивост на метопролол, друге компоненте лека или бета-блокаторе.
• Неуспех проласка синусног импулса кроз синоатријални спој (синоатријални блок).
• Смањен интензитет или потпуни прекид проласка електричних импулса између коморе и преткоморе (атриовентрикуларни блок II или III степена).
• Синусна брадикардија је узрокована веома ниском срчаном фреквенцијом, чији квантитативни индикатори показују мање од 50 ритмичких контракција у минути.
• Тешка фаза бронхијалне астме.
• Инсуфицијенција срчаног мишића, која је на нивоу неуспеха нормалног функционисања.
• Смањена функција синусног чвора.
• Акутна левокоморска инсуфицијенција екстремне тежине, која се развија током инфаркта миокарда, је кардиолошки процес који угрожава живот пацијента.
• Тешка патологија периферне циркулације.
• Интравенозна примена верапамила, паралелно са леком о коме је реч.
• За пацијенте млађе од 18 година, због недостатка потребног обима довољно поузданих клиничких резултата.
• Присуство бенигног или малигног тумора у ткиву надбубрежне жлезде (феохромоцитом), ако се један од алфа-блокатора не примењује истовремено.
• Акутни период инфаркта миокарда, праћен артеријском хипертензијом, у коме бројке на тонометру показују вредности испод 100 mm Hg, срчану фреквенцију мању од 45 ритмичких контракција у минути и интервале комбинације ЕКГ знакова са пароксизмалном суправентрикуларном тахикардијом веће од 240 ms.

Повећан опрез је потребан приликом прописивања Егилока ако постоји историја:

• Дијабетес мелитус.
• Дисфункција бубрега и/или јетре.
• Хронична опструктивна болест плућа.
• Метаболичка ацидоза - смањење pH вредности крви због губитка бикарбоната или акумулације киселина.
• Тиротоксикоза је стање повезано са вишком тироидних хормона у телу.
• У случају алергијске предиспозиције.
• Мијастенија је неуромускуларна болест са карактеристичним хронично рецидивирајућим или хронично прогресивним током.
• Псоријаза је дерматолошка болест која првенствено погађа кожу.
• Облитерирајућа болест периферних крвних судова.
• Током трудноће или лактације.
• За старије особе.

[ 3 ]

Последице Егилок

Углавном, организам добро подноси примену лека, али и даље постоји могућност реакције. Нежељени ефекти Егилока карактеришу се благим симптомима и могу се сами зауставити када се лек прекине. Манифестације наведене у наставку потврђују клинички подаци током терапије метопрололом. Постоје преседани када се није могла утврдити директна веза између примене лека и појаве нежељених симптома. Наведени симптоми су подељени у три групе према вероватноћи појаве: често - више од десет процената случајева, умерено - од једног до десет процената, ретко - до једног процента, укључујући изоловане случајеве.

• Кардиоваскуларни одговор:
  • Уобичајено: срчана аритмија са смањеним срчаним радом, проблеми са терморегулацијом доњих екстремитета, повећан интензитет контракција срчаних мишића, ортостатска хипотензија.
  • Умерено: краткотрајни напад срчане дисфункције, акутна инсуфицијенција леве коморе екстремне тежине (развија се током инфаркта миокарда), Ленегреова болест стадијума I.
  • Ретко: некроза ткива, патологија проводљивости, срчана аритмија.
• Одговор ЦНС-а:
  • Умерено: вртоглавица, смањен укупни тонус, бол у глави, мишићна слабост, инхибиција менталних и моторичких реакција, висок степен умора.
  • Ретко: повећана ексцитабилност, конфузија, депресија, поремећај спавања, сексуална дисфункција, напади, проблеми са концентрацијом и памћењем, ноћне море и халуцинације, парестезија и друго.
• Реакција респираторног система:
  • Умерено: бронхоспазам, отежано дисање, запаљење носне слузокоже.
• Дермална реакција:
  • Ретко: уртикарија, губитак косе, осип, свраб, прекомерно знојење, манифестација повећане осетљивости на ултраљубичасте зраке, погоршање псоријазе, хиперемија коже, егзантема.
• Гастроинтестинална реакција:
  • Уобичајено: мучнина, бол у епигастријуму, тврда столица, дијареја.
  • Ретко: рефлекс повраћања, дисфункција јетре, промена укуса, смањена саливација - сува орална слузокожа, хипербилирубинемија.
• Друге реакције тела:
  • Ретко: коњунктивитис, тромбоцитопенија, смањена јасноћа вида, смањена влажност очне мембране, што доводи до иритације њене површине, могу се појавити стална позадинска бука у слушним органима, артралгија, леукопенија, повећање телесне тежине, болни симптоми у зглобовима и кичми.

Ако се нежељени ефекти Егилока манифестују у једном или више симптома и интензитет се повећава, примену метопролола треба прекинути и обавестити лекара.

[ 4 ]

Прекомерна доза

Ако је пацијент пажљив и поштује све захтеве за узимање и дозирање прописане у упутству или прилагођене од стране лекара, онда је вероватноћа пријема високих доза лека сведена на минимум. Али ако дође до предозирања, из било ког разлога, онда се његови први знаци, у зависности од индивидуалних карактеристика пацијентовог тела, могу јавити од тренутка узимања након двадесет минута до два сата.

Предозирање се може манифестовати следећим симптомима:

• Тешка синусна брадикардија.
• Мучнина, која, ако је јака, може довести до повраћања.
• Вртоглавица.
• Плавичаста промена боје коже у троуглу нос – лева ивица горње усне – десна ивица горње усне (цијаноза).
• Поремећај срчаног ритма.
• Бол, пецкање и оштри болни осећаји у пределу срца (кардиалгија).
• Артеријска хипотензија.
• Спазм бронхијалног мишићног ткива.
• Кратак губитак свести.
• Вентрикуларна екстрасистола.
• Кардиогени шок.
• Кома.
• AV блок, све до потпуног срчаног застоја.

Уколико се појаве такви симптоми, потребно је позвати хитну помоћ, а пре него што стигне, стомак мора бити испран. Терапија за предозирање Егилоком је симптоматска.

[ 6 ]

Интеракције са другим лековима

Доста често се може посматрати повећање или, обрнуто, сузбијање карактеристика одређеног лека током комплексног лечења, чији се протокол састоји од два или више лекова. Да би се постигла максимална потребна ефикасност, морају се знати последице интеракције Егилока са другим лековима.

Ако се, на позадини терапије метопрололом, пропише хируршка интервенција употребом инхалационе анестезије, чија је основна компонента дериват угљоводоника, ризик од блокаде контрактилних способности миокарда је веома висок, а повећава се и вероватноћа артеријске хипотензије.

Када се Егилок примењује орално, а верапамил интравенозно, ова комбинација лекова може изазвати АВ блок и довести до потпуног срчаног застоја. Нагли пад крвног притиска може бити изазван комбинацијом дотичног лека са леком као што је нифедипин.

Када се МАО инхибитори примењују заједно са метопрололом, може се приметити значајно повећање хипотензивних карактеристика. Да би се то избегло, потребно је раздвојити примену лека са интервалом од најмање две недеље.

У случају комбиноване примене метопролола са етанолом, примећује се повећање блокирања перцепције рецептора од стране централног нервног система, ризик од наглог пада артеријског притиска је висок. Приликом увођења ергот алкалоида у протокол лечења са предметним леком, повећава се вероватноћа поремећаја крвотока периферног система.

Када се Егилок примењује заједно са једним од следећих лекова: естрогени, индометацин, стимуланси бета-адреналног тракта, теофилин, кокаин, као и други нестероидни антиинфламаторни лекови, примећује се смањење хипотензивних карактеристика првог.

Тандем хипогликемијских лекова, укључујући инсулин, и Егилок повећава вероватноћу хипогликемије. Метопролол са блокаторима калцијумових канала, диуретицима, антихипертензивним лековима, лековима који садрже нитрате може изазвати артеријску хипотензију.

Употреба у комбинацији са дилтиаземом, резерпином, клонидином, антиаритмичким лековима (амиодарон), гванфацином, метилдопом изазива интензивно смањење срчане фреквенције и блокира AV проводљивост.

Лекови попут барбитурата или рифампицина, који су стимулатори микрозомалних деривата ензима јетре, активирају метаболизам активне супстанце Егилок. Ова чињеница смањује количину метопролола која улази у серум, што значајно смањује терапеутску ефикасност лека о коме је реч. Инхибитори или „инхибитори“ истих ензима, као што су орални контрацептиви, циметидин, фенотиазин, напротив, изазивају повећање концентрације активне компоненте лека Егилок.

Хемијска једињења која се користе као контрастна средства у рендгенском снимању, а садрже јоне јода, повећавају ризик од развоја анафилаксије и појаве системских алергијских симптома.

Клиренс лидокаина се смањује, док се његова квантитативна компонента у крви повећава. Таква клиничка слика се може приметити у случају његове тандемске примене са Егилоком. Продужавајућа својства индиректних антикоагуланса су појачана.

Тестирање алергије са иритантним алергенима не треба вршити током терапије метопрололом. Постоји висок ризик од анафилаксије или системске алергије.

Интензитет карактеристика и трајање њиховог дејства недеполаризујућих мишићних релаксанса се повећава (њихово продужење се повећава).

[ 7 ], [ 8 ]

Услови складиштења

Трајање ефикасног деловања лека и одржавање његових фармакодинамичких карактеристика на потребном терапеутском нивоу директно зависе од тога колико пажљиво се поштују услови складиштења Егилока.

Услови складиштења за Егилок су стандардни и могу се применити на многе друге лекове.

1. Температура у просторији у којој се лек чува треба да буде између 15° и 25°C.
2. Лек не треба чувати ван домашаја деце.
3. Лек не треба стављати у влажну просторију или излагати директној сунчевој светлости.

[ 9 ]

Рок трајања

Уколико су испуњени сви услови складиштења лека Егилок, рок трајања и ефикасна употреба се продужавају на пет година. Уколико се услови складиштења не испуњавају, период терапеутских карактеристика неопходних за лечење је значајно смањен. Након истека коначног рока трајања, употреба лека се не препоручује.