Тетрациклин хидрохлорид

Тетрациклин хидрохлорид је антибактеријска лековита супстанца за системску употребу. Припада подгрупи системских тетрациклинских антибиотика.

Терапеутски лек углавном делује на тело инхибирањем процеса везивања протеина унутар рибозома бактеријских ћелија. Дејство лека обухвата широк спектар различитих микроба. Истовремено, лек показује бактериостатску активност (када се користе стандардне дозе лека). [ 1 ]

Индикације Тетрациклин хидрохлорид

Користи се за лечење следећих инфламаторних и заразних болести:

• пнеумонија са бронхитисом, субакутни ендокардитис септичке природе и гнојни плеуритис;
• гонореја;
• дизентерија амебног или бактеријског типа;
• тонзилитис, велики кашаљ или шарлах;
• туларемија, пситакоза, бруцелоза и рецидивни или тифус;
• инфекције у подручју уринарних и жучних канала;
• гнојни менингитис;
• са гнојним обликом оштећења поткожног слоја са епидермом;
• колера.

Поред тога, може се користити за спречавање развоја инфекција након операције.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику таблета - 10 комада унутар ћелијске плоче. Унутар кутије - 1 или 2 такве плоче.

Фармакодинамика

Антибиотици из подгрупе тетрациклина имају широк спектар терапијских ефеката. Делују против грам-позитивне флоре - стрептокока, клостридија, стафилокока (такође оних које производе пеницилиназу), листерије са пнеумококама и антраксних бацила.

Међу грам-негативном флором која је подложна утицају лека су ешерихија коли, клебсијела, гонококуси, шигеле са бордетелом, салмонеле и ентеробактерије. Поред тога, лек делује на рикецеје, спирохете са лептоспирозом и бактерије које изазивају орнитозу и трахому. [ 2 ]

Тетрациклин хидрохлорид је неактиван или има веома слабу активност против Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, бактерија отпорних на киселине, већине сојева Bacteroides fragilis, вируса грипа, малих богиња и полиомијелитиса, као и микотичких бактерија.

Постоје подаци о антиколерином дејству лекова.

Фармакокинетика

Када се узима орално, лек се апсорбује великом брзином унутар гастроинтестиналног тракта (за 75-77%). Међутим, храна смањује апсорпцију. Лек се такође добро синтетише са протеинима плазме.

Лек се дистрибуира великом брзином у већини течности, укључујући жуч са плеуралним изливом, асцит са синовијалном течношћу и секретом параназалних синуса. Акумулира се у неоплазмама, ћелијама слезине и јетре, и зубима; пролази кроз плаценту и излучује се мајчиним млеком. Терапеутске вредности достиже након 2-3 дана.

Излучује се кроз бубреге уз помоћ ЦФ, као и са фецесом (кроз бубреге и заједно са жучом - 60%); синтеза са протеинима крви - 65%; полуживот у нормалном стању је 6-11 сати, а код особа са ануријом - 57-108 сати.

У случају поремећаја бубрежне секреције, ниво тетрациклина у крви може се повећати.

Дозирање и администрација

Лек се узима 1 сат пре или 2 сата после оброка; таблете треба опрати обичном водом.

Величину порције и трајање терапијског циклуса бира лекар који присуствује, узимајући у обзир клиничку слику болести. Курс треба да се настави најмање још 3 дана након што прођу знаци патологије.

Инфективне инфекције повезане са дејством β-хемолитичког стрептокока захтевају лечење у трајању од најмање 10 дана.

Величина појединачне дозе је 0,2 г (2 таблете) које се узимају у интервалима од 6 сати. У случају тешке инфекције, доза се може повећати на 0,5 г које се узимају у интервалима од 6 сати. Максимално се може користити 2000 мг лека дневно.

• Пријава за децу

Тетрациклин хидрохлорид се може прописати у педијатрији само особама старијим од 12 година.

Користите Тетрациклин хидрохлорид током трудноће

Лек се не прописује током трудноће; може се користити само ако постоје виталне индикације које је утврдио лекар који лечи.

Ако постоји потреба за узимањем лекова током дојења, дојење се прекида током трајања терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка лична нетолеранција на компоненте лека;
• СКВ;
• болести у пределу бубрега/јетре, праћене тешком функционалном инсуфицијенцијом;
• користити у комбинацији са ретинолом или ретиноидима.

Последице Тетрациклин хидрохлорид

Лек се обично толерише без компликација (када се примењује у препорученим дозама). Главни нежељени ефекти су:

• перикардитис;
• мучнина, затвор, анорексија, ксеростомија, нелагодност или бол у пределу стомака, горушица, повраћање, глоситис или стоматитис;
• чиреви у гастроинтестиналном тракту, дисфагија, езофагитис, проктитис, гастритис, цревна дисбактериоза, хепатотоксични ефекат, псеудомембранозни колитис и стафилококни ентероколитис;
• промукао глас и бол у грлу;
• нестабилност хода, фотофобија, главобоље и вртоглавица; продужена употреба изазива повећање интракранијалног притиска (повраћање, промене вида, главобоље и оток очног нерва), оштећење слуха и пролазни губитак вида;
• тромбоцито- или неутропенија, еозинофилија, хемолитичка анемија, агранулоцитоза и Мошковицова болест;
• нефритис, акутна бубрежна инсуфицијенција, азотемија, вагинитис и хиперкреатининемија;
• Квинкеов едем, ТЕН, макулопапуларни осип, анафилактоидни симптоми, епидермална хиперемија, фотосензитивност, уртикарија и анафилакса;
• бронхијални спазам.

Прекомерна доза

Знаци тровања укључују повраћање са мучнином. Употреба изузетно високих доза лека изазива хематурију и кристалурију. Тежина горе поменутих нежељених ефеката (на пример, манифестације нетолеранције) може бити појачана.

Тетрациклин хидрохлорид нема антидот. Спроводе се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Соли железа, орално примењене супстанце Zn, Ca, Mg, Al, бизмут (укључујући бизмут субсалицилат) и други лекови који садрже горе наведене катјоне (укључујући антациде, лаксативе који садрже магнезијум и сукралфат), Na бикарбонат, холестипол са холестирамином и каолин-пектин формирају хелате (неактивне) када се комбинују са тетрациклином. Такође, комбинација са овим лековима смањује апсорпцију тетрациклина.

Стога је неопходно одбити употребу лека са описаним лековима, диданозином (састав садржи додатне компоненте које садрже Mg и Ca) и квинаприлом (састав садржи Mg карбонат). Ако је таква комбинација неопходна, тетрациклин треба користити са што дужим временским интервалом (2 сата пре или 4-6 сати након примене наведених лекова).

Стронцијум ранелат може смањити нивое тетрациклина у серуму, па ову комбинацију треба избегавати. Стронцијум ранелат треба прекинути током лечења тетрациклин хидрохлоридом.

Када се примењује заједно са тетрациклином, нивои литијума и дигоксина у серуму могу се повећати.

Када се користи са метисергидом и ерготамином, повећава се ризик од ерготизма.

Будући да је бактериостатски антибиотик, лек може ометати бактерицидно дејство других антибиотика (цефалоспорина, пеницилина и β-лактамских антибиотика). Из тог разлога, таква комбинација се не користи.

Комбинована употреба лека са еритромицином или олеандомицином изазива синергистички ефекат.

Индиректни антикоагуланси, укључујући фениндион са варфарином и антитромботичким средствима.

Тетрациклин може појачати активност ових лекова, успоравајући њихове интрахепатичне метаболичке процесе, и смањити протромбински индекс у плазми - потребно је пажљиво пратити вредности ПТ и, ако је потребно, смањити дозу антикоагуланса.

Употреба са атоваквоном доводи до смањења његових вредности у плазми.

Примена са метоксифлураном може изазвати нефротоксичне ефекте (нпр. повећање креатинина у серуму и урее у крви) и акутну бубрежну инсуфицијенцију (понекад фаталну).

Када се примењује са метотрексатом, његова токсична активност може се повећати; стога ову комбинацију треба користити са опрезом. Ако је таква комбинација неопходна, ниво токсичности треба стално пратити.

Ретиноиди (изотретионин, ацитретин и третиноин (терапија акни)) са ретинолом могу изазвати бенигно повећање интракраниалног крвног притиска (ИЦП), због чега се не смеју користити заједно са тетрациклином. Да би се спречио развој овог поремећаја током терапије акни ретиноидима, треба поштовати временски интервал након употребе тетрациклина.

Уношење лека током употребе хормонске контрацепције узрокује слабљење њиховог дејства (непланирано зачеће) и повећање броја пробојних крварења. Због тога, током периода употребе лека и још 7 дана од завршетка циклуса лечења треба користити нехормонску контрацепцију.

Употреба са диуретицима треба да се врши са опрезом, јер дехидрација повећава ризик од нефротоксичности.

Када се комбинују са хипогликемијским средствима (инсулин и деривати сулфонилуреје, укључујући гликлазид са глибенкламидом), њихова антидијабетичка активност је појачана.

Химотрипсин повећава трајање циркулације и ниво тетрациклина у крви.

Лек треба користити са опрезом у комбинацији са хепатотоксичним лековима.

Антибактеријски лекови, укључујући тетрациклин, могу ослабити лековити ефекат БЦГ вакцине и орално примењене вакцине против тифуса. Из тог разлога, вакцинација се не може спроводити током периода употребе антибиотика.

Ако се лек узима са храном, млечним производима и млеком, апсорпција тетрациклина је поремећена.

Услови складиштења

Тетрациклин хидрохлорид треба чувати на температури која не прелази 25°C.

Рок трајања

Тетрациклин хидрохлорид се може користити током периода од 36 месеци од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Тетрациклин са Полкортолоном ТС и Олететрин са Тетрациклинском мастом.