Р-Бутин

Р-Бутин је антибактеријско средство са израженим бактерицидним дејством. Припада групи модерних полусинтетичких антибиотика широког спектра и карактерише га висока активност у борби против микобактерија штетних за организам. У медицини се лек користи за лечење и превенцију разних инфекција, посебно туберкулозе.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Р-Бутин

Р-Бутин се користи као део комплексне терапије као ефикасан лек против туберкулозе. Међународно непатентовано име лека је „Рифабутин“.

Индикације за употребу Р-Бутина: лечење хроничне плућне туберкулозе изазване сојевима Mycobacterium tuberculosis отпорним на рифампицин. Антибиотик је активан против инфекција изазваних бактеријама Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium xenopi, микробактеријама M. tuberculosis, M. xenopi и M. avium intracellulare complex (MAIC), и може се користити код пацијената са тешком имунодефицијенцијом (пацијенти са ХИВ-ом и АИДС-ом), како за лечење, тако и за превенцију.

Сврха лечења Р-Бутином је спречавање вероватноће рецидива туберкулозе и смањење вероватноће заразе других. Лек помаже у избегавању развоја резистенције на лекове код пацијената, а такође спречава смрт пацијента. Лабораторијски критеријум за ефикасност лека је смањење и престанак ослобађања М. tuberculosis.

Као резултат узимања лека, пацијенти доживљавају смањење тежине симптома, смањење учесталости рецидива и повећање телесне тежине.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Образац за издавање

Р-Бутин је полусинтетички антибиотик који је ефикасан против различитих врста микобактерија, укључујући Mycobacterium tuberculosis.

Лек је доступан у капсулама од по 150 мг, напуњеним црвено-љубичастим прахом који се не раствара у води, слабо се раствара у етанолу и раствара у метанолу и хлороформу.

Многи лекови су тренутно доступни у капсулама, попут Р-Бутина. Дозни облик капсула има низ предности: обезбеђује високу тачност дозирања лекова, садржај капсула се лакше и брже апсорбује у желуцу. Омотач капсуле штити слузокожу желуца и помаже у спречавању инактивације антибиотика ензимима желудачног сока. Поред тога, лек у капсулама је заштићен од неповољних фактора (светлост, влага, ваздух, механички утицаји). У производњи капсула користи се мање помоћних материја него у производњи таблетираних облика лекова. Корективна способност капсула је елиминисање непријатног укуса и мириса антибиотика. Висока естетика се постиже употребом различитих боја за добијање омотача капсула.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Р-Бутин (Рифабутин) је полусинтетички антибиотик широког спектра и користи се у комбинацији са другим лековима који активно делују на бројне инфекције, укључујући лечење и превенцију туберкулозе.

Фармакодинамика Р-Бутина: лек активно делује на микроорганизме који се налазе и екстрацелуларно и интрацелуларно. Има изражен бактерицидни ефекат и селективно сузбија ДНК-зависну РНК полимеразу микроскопских бактерија Mycobacterium spp., као и атипичних микобактерија (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Поред тога, Р-Бутин је активан против грам-позитивних микроорганизама. Монотерапија овим леком доводи до брзог развоја резистенције.

Не постоје јасни клинички критеријуми за процену ефикасности лека. Међутим, клинички је доказано да антибактеријско средство смањује тежину симптома, подстиче повећање телесне тежине код пацијента и смањује учесталост рецидива. Главна сврха узимања антибиотика је заустављање ослобађања M. tuberculosis, спречавање могућих рецидива, инфекције других и смрти током лечења пацијената.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

Р-Бутин се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта у крв одмах након оралне примене. Максимални ниво активне супстанце лека се достиже приближно 2-4 сата након узимања антибиотика. Лек има депресивно дејство на синтезу патогених бактерија инхибирањем њихове ДНК-зависне РНК полимеразе. Можда је управо висок ниво интрацелуларне концентрације Рифабутина оно што игра кључну улогу у обезбеђивању активности лека у односу на интрацелуларне патогене микроорганизме као што су микобактерије.

Фармакокинетика Р-Бутина је линеарна. Рифабутин има својство брзог продирања у ћелије и дистрибуције у ткивима многих унутрашњих органа, са изузетком мозга. Његова највећа концентрација се ствара у плућном ткиву. Клинички је доказано да је концентрација у плућима 24 сата након узимања антибиотика 5-10 пута већа од његове концентрације у крвној плазми. Истовремено, примећује се слабо продирање лека кроз КМБ - крвно-мождану баријеру. Биорасположивост Рифабутина је 20%, а индекс везивања за протеине плазме је 85%. Лек се потпуно биотрансформише у ткиву јетре, формирајући неактивне метаболите. 53% Р-Бутина у облику метаболита се излучује путем бубрега, 30% - са жучом, 5% - са жучом у изворном облику, и иста количина - са урином. Полуживот антибиотика у организму је приближно 35-40 сати.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Дозирање и администрација

Р-Бутин се обично прописује пацијенту једном дневно. Капсула се узима орално, пре или после оброка. Трајање узимања антибиотика зависи од режима лечења.

Начин примене и дозирање: одраслима се обично прописује од 150 до 600 мг Р-Бутина дневно. Међутим, генерално, узимање Рифабутина зависи од специфичне ситуације:

• У случају лечења поново дијагностиковане плућне туберкулозе, треба узимати 150-300 мг Рифабутина дневно (трајање лечења је 6 месеци).
• За лечење пацијената са хроничном мултирезистентном плућном туберкулозом, прописује се 300-450 мг лека дневно (лечење траје 6-9 месеци).
• У случају секундарне микобактеријске инфекције нетуберкулозне природе - од 450 до 600 мг лека дневно (трајање лечења - до 6 месеци).
• За превенцију МАЦ инфекција код пацијената са тешком имунодефицијенцијом и АИДС-ом - 300 мг лека Р-Бутин дневно.
• У случају озбиљних поремећаја и кварова у функцији бубрега (индикатор КК (креатин киназе) је испод 30 мл/мин), потребно је смањити дозу Р-Бутина за 50%.
• У комбинацији са другим лековима против туберкулозе (етамбутол или изониазид, итд.) - 450-600 мг лека дневно.

Старијим пацијентима се прописује уобичајени режим дозирања Р-Бутина: орално - једном дневно, без обзира на храну.

Током целог периода лечења Р-Бутином, препоручује се периодично праћење броја тромбоцита и леукоцита у периферној крви, као и активности ензима јетре. Приликом узимања Р-Бутина у високим дозама или у комбинацији са кларитромицином, пацијент има повећан ризик од развоја увеитиса (запаљен процес у васкуларној мембрани ока). У овом случају, пацијент треба да се консултује са офталмологом, а такође и привремено прекине узимање лека.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Користите Р-Бутин током трудноће

Р-Бутин је контраиндикован током трудноће и лактације, то је јасно наведено у упутству за лек. Стога се трудницама не препоручује да узимају овај антибиотик, као и многе друге.

Употреба Р-Бутина током трудноће је препуна негативних последица по здравље будуће мајке и њеног детета. Ако је неопходно користити Рифабутин током дојења, потребно је одлучити о хитном прекиду лактације. Што се тиче клиничких резултата, строго контролисане студије које би се тицале употребе Р-Бутина током трудноће нису спроведене.

У практичној медицини користе се само они антибиотици чије дејство не утиче негативно на развој фетуса. Обично, лечење антибиотицима током трудноће има смисла само када је терапеутски ефекат у вези са инфективном патологијом будуће мајке већи од штете (вероватне или потенцијалне) за фетус. Труднице треба да узму у обзир да се скоро сви антибиотици издају на рецепт, па је посета лекару у случају болести обавезна. Медицински надзор терапије омогућава вам да избегнете негативне последице које могу бити узроковане неправилним лечењем, посебно самосталним неконтролисаним уносом антибактеријских средстава.

Контраиндикације

Р-Бутин се користи у медицини за лечење инфекција изазваних бактеријама, укључујући туберкулозу. Упркос својој ефикасности и продуженом дејству, лек има низ контраиндикација које се морају узети у обзир пре почетка лечења.

Контраиндикације за употребу Р-Бутина:

• трудноћа,
• период лактације (дојење),
• преосетљивост на лек,
• млађи од 18 година,
• индивидуална нетолеранција на рифабутин и друге ансамицине,
• тешки поремећаји у функцији јетре и бубрега.

Приликом узимања Р-Бутина, неопходно је строго се придржавати режима лечења који је утврдио лекар који лечи. Треба узети у обзир да током лечења кожа, урин и пљувачка могу постати црвенкасто-наранџасте боје.

Уколико се стање пацијента погорша током узимања антибиотика, потребно је консултовати лекара. Такође треба узети у обзир да безбедност Р-Бутина код дечјих узрасних група није проучавана. Стога је деци контраиндиковано да узимају овај лек. То је због могућности повећане хепатотоксичности Рифабутина услед промена у јетри повезаних са старењем.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Последице Р-Бутин

Р-Бутин треба узимати строго онако како је прописао лекар. Уколико се стање погорша или се примете било какви неповољни симптоми, пацијент треба да се консултује са лекаром у вези са даљом употребом лека. Можда ће бити потребно смањити дозу лека или пронаћи алтернативне начине лечења инфекције.

Нежељени ефекти Р-Бутина могу укључивати:

• мучнина и повраћање,
• промене у укусу (дисгеузија),
• дијареја и бол у стомаку,
• жутица,
• повећана активност јетрених трансаминаза,
• анемија (смањен садржај хемоглобина у црвеним крвним зрнцима),
• тромбоцитопенија (смањен број тромбоцита),
• леукопенија (смањење садржаја леукоцита у крви),
• артралгија (бол у зглобовима),
• мијалгија (бол у мишићима).

Поред тога, нежељени ефекти тела након узимања лека Р-Бутин могу укључивати алергије (осип, грозницу), ретко увеитис (упалу васкуларне мембране ока), бронхоспазам (изненадна контракција мишића бронхијалних зидова) и анафилактички шок.

У случају предозирања антибиотицима, нежељени ефекти се могу повећати. У овом случају, пацијенту је потребно испирање желуца. Такође се прописује симптоматска терапија и диуретици.

[ 25 ], [ 26 ]

Прекомерна доза

Р-Бутин треба користити према режиму лечења који је развио лекар специјалиста, строго поштујући дозу коју је он одредио. У супротном, могући су следећи симптоми предозирања леком: вртоглавица, мучнина, повраћање, повећање нежељених ефеката (нарочито бол у стомаку, дијареја, жутица, промене у саставу крви итд.), као и несвестица. Строго је забрањено самостално спроводити лечење Р-Бутином.

Предозирање леком је веома опасно стање које може довести до негативних последица и изазвати неповратне реакције организма. Код првих знакова предозирања, морате одмах позвати хитну помоћ. Пре доласка лекара, пацијент мора испрати желудац изазивањем повраћања. У ту сврху можете попити 3 чаше слане воде (2 кашичице соли на 200 мг). Након прања желуца, треба узети неколико здробљених таблета активног угља.

У тешким случајевима предозирања Р-Бутином, пацијенту је потребна стационарна медицинска нега. Лечење се спроводи узимајући у обзир симптоме. У овом случају се обично прописују лекови са обрнутим дејством или усмерени на подршку јетри.

Веома је важно утврдити којим леком је особа отрована. Ово ће помоћи у развоју исправне тактике лечења и предвиђању могућих нежељених ефеката.

Обично се прописују лекови усмерени на... На пример, у случају предозирања леком који снижава крвни притисак, прописују се лекови који стимулишу срце.

Интеракције са другим лековима

Р-Бутин има различите ефекте на неке лекове и може изазвати органске промене у телу. Конкретно, он подстиче убрзање метаболизма лекова у јетри.

Интеракције Р-Бутина са другим лековима:

• зидовудин - Рифабутин смањује његову концентрацију у плазми;
• кларитромицин, флуконазол - повећавају концентрацију П-Бутина у крвној плазми;
• Орални контрацептиви - Рифабутин смањује њихову ефикасност.

Развој клинички значајних интеракција лека Р-Бутин са лековима као што су етамбутол, сулфонамиди, сулфонамиди, теофилин, залцитабин, пиразинамид је мало вероватан. Поред тога, Рифабутин утиче на фармакокинетику лекова који се метаболишу путем система цитохрома П450 IIIA.

Пацијент мора строго да се придржава режима лечења који је прописао лекар и да узима Р-Бутин у строго назначеној дози. Лек се може узимати на празан стомак, током или после оброка. Активност Рифабутина се манифестује у бојењу урина, суза, коже, пљувачке, па чак и контактних сочива у црвенкасто-наранџасту боју.

Ако узимате било које лекове, требало би да обавестите свог лекара пре почетка лечења Рифабутином како бисте избегли могуће негативне последице.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Услови складиштења

Р-Бутин се мора чувати у складу са правилима која је прописало Министарство здравља за лекове са Листе Б, која укључују јаке лекове који се морају чувати са посебном пажњом и увек одвојено од других лекова.

Услови складиштења за Р-бутин:

• на температури која не прелази 25°C;
• на сувом месту, добро заштићено од светлости;
• у затвореној фабричкој амбалажи.

Под утицајем директне сунчеве светлости, у капсулама могу доћи до хемијских реакција, што често доводи до губитка терапеутског ефекта и брзог кварења лека. Из тог разлога, Р-Бутин треба чувати на тамном месту, пожељно на посебној полици у ормарићу са непрозирним вратима.

Поред тога, капсуле су способне да активно апсорбују влагу, лако се поквасе и покваре. Стога, лек треба чувати даље од места са високом влажношћу, као што је купатило. Након сваке употребе, бочицу са капсулама треба чврсто затворити како би се спречила реакција лека са кисеоником у ваздуху.

Све лекове треба чувати на посебном месту, на пример, на горњој полици ормарића, даље од мале деце и старијих чланова породице са слабим видом.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Рок трајања

Р-Бутин, као и сваки други лек, има јасно ограничен период употребе, што сваки пацијент мора узети у обзир.

Рок трајања овог лека је 2 године, почев од датума производње назначеног на паковању. Важно је запамтити да ни под којим околностима не треба узимати лекове којима је истекао рок трајања, јер могу имати непредвидив ефекат на људски организам. Након истека рока трајања, лек се мора одмах одложити.

Не препоручује се преливање капсула у другу посуду, Р-Бутин треба чувати у оригиналном паковању и пожељно са упутствима унутра, како бисте, ако је потребно, могли да разјасните информације о леку. Неопходно је поштовати све услове чувања лека, који су прописани у упутству. Посебну пажњу треба обратити на мере предострожности, контраиндикације, нежељене ефекте, као и интеракцију лека са другим лековима.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]