Пентилин

Пентилин је лек који шири периферне крвне судове. Садржи елемент пентоксифилин (дериват метилксантина).

Принцип дејства активног елемента повезан је са супресијом активности ПДЕ и акумулацијом цАМП-а унутар глатких мишића крвних судова и ћелија крви, као и унутар других ткива са органима. Пентоксифилин успорава агрегацију тромбоцита и еритроцита и повећава флексибилност ових елемената. Истовремено, смањује повишене нивое фибриногена у плазми и појачава фибринолизу, чиме се побољшавају реолошки параметри крви и смањује вискозност крви. [ 1 ]

Индикације Пентилин

Користи се у случају таквих кршења:

• енцефалопатија атеросклеротског или циркулаторног порекла, церебрални исхемијски мождани удар и поремећаји периферног протока крви повезани са упалом, атеросклерозом или дијабетес мелитусом (ово такође укључује ангиопатију дијабетичког порекла);
• ангионеуропатија ( Рејноов синдром );
• трофичне лезије ткива изазване поремећајима микроциркулације или проблемима са венама (трофични чиреви, смрзавање, посттромбофлебитски синдром или гангрена);
• облитерирајући ендартеритис;
• поремећај интраокуларног протока крви (недовољан проток крви унутар васкуларне мембране ока и мрежњаче, који може бити субакутан, акутан или хроничан);
• проблеми са функционисањем унутрашњег уха, који су васкуларне природе (то доводи до губитка слуха).

Образац за издавање

Ослобађање лековитог елемента се врши у облику течности за ињекције - унутар ампула запремине 5 мл (0,1 г). Унутар ћелијског паковања налази се 5 таквих ампула; унутар кутије - 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Пентоксифилин може довести до развоја слабог миотропног вазодилатационог ефекта, који благо слаби системски отпор периферних крвних судова и има позитиван инотропни ефекат. Увођење пентоксифилина побољшава микроциркулацију заједно са снабдевањем ткива кисеоником (највећа активност се примећује унутар централног нервног система и екстремитета; умерено делује унутар бубрега).

Лек има слаб вазодилататорни ефекат на коронарне судове. [ 2 ]

Фармакокинетика

Главни метаболички елемент који врши терапеутско дејство (1-(5-хидроксихексил)-3,7-диметилксантин) налази се у крвној плазми у количинама које двоструко премашују непромењену компоненту, а такође постоји и у облику обрнуте биохемијске равнотеже са њом. Из тог разлога, пентоксифилин са својим метаболичким елементом се сматра једном активном супстанцом.

Полуживот пентоксифилина је 1,6 сати.

Супстанца у потпуности учествује у метаболичким процесима, а више од 90% се излучује кроз бубреге у облику водорастворљивих поларних метаболичких компоненти које нису подложне коњугацији. Мање од 4% примењеног дела се излучује фецесом.

Код људи са тешком бубрежном дисфункцијом, процес уклањања метаболичких компоненти се успорава.

Код особа са оштећеном функцијом јетре, примећено је продужење полуживота пентоксифилина.

Дозирање и администрација

Интравенске инфузије се сматрају најефикаснијим парентералним методама примене и имају најбољу подношљивост. Дозну шему бира лекар, узимајући у обзир тежину, тежину циркулаторних поремећаја и подношљивост терапије. За инфузију се користи само потпуно транспарентан медицински раствор.

Генерално се прописују следећи режими лечења:

• примена путем инфузије 0,1-0,6 г пентоксифилина (раствореног у 0,9% NaCl (0,1-0,5 л)), 1-2 пута дневно. Трајање интравенске примене супстанце је 1-6 сати (0,1 г пентоксифилина треба применити у року од најмање 1 сата). Поред инфузије, Пентилин се узима орално (доза од 0,4 г, под претпоставком да је највећа дневна доза, укључујући оралну примену и инфузију, 1,2 г);
• У случају веома тешког тока болести (посебно код редовних болова, трофичних улкуса или гангрене), инфузија лека може се примењивати током периода од 24 сата. У случају наведене шеме примене, величина порције се бира у односу од 0,6 мг/кг/сат. Са таквим прорачуном, дневна доза за особу тежине 70 кг биће једнака 1 г, а за особу тежине 80 кг - 1150 мг. Истовремено, без обзира на тежину пацијента, забрањено је примењивати више од 1,2 г лека дневно. Запремина инфузионе течности се одређује индивидуално, узимајући у обзир пратеће патологије и стање пацијента (у просеку, 1-1,5 л дневно);
• Понекад се лек може применити путем интравенске ињекције (у дози од 5 мл (0,1 г)). Поступак се изводи малом брзином, током 5 минута. Пацијент мора бити у лежећем положају.

Трајање парентералног терапијског циклуса бира лекар који лечи. Када се стање пацијента побољша, потребно га је пребацити на узимање лекова у облику таблета.

Дозирање у случају бубрежне дисфункције.

Ако је ниво КК испод 30 мл у минути (0,5 мл/секунду), порција се одређује појединачно, смањујући је за приближно 30-50% у поређењу са стандардном дозом.

Величине доза у случају дисфункције јетре.

Ако се примети значајан поремећај функције јетре, доза Пентилина се смањује, узимајући у обзир индивидуалну толеранцију на лек.

• Пријава за децу

Нема искуства са употребом лекова у педијатрији.

Користите Пентилин током трудноће

Постоје само ограничене информације о употреби Пентилина током трудноће, због чега се не прописује током овог периода.

Мале количине пентоксифилина се излучују у мајчино млеко. Ако је потребно да користите лек, требало би привремено да прекинете дојење.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција повезана са пентоксифилином, другим компонентама лека или другим супстанцама из подгрупе метилксантина (укључујући холин теофилин, теобромин и кофеин са теофилином, као и аминофилин);
• веома обилно крварење (постоји могућност повећаног крварења);
• хеморагије у пределу мрежњаче или мозга (могућност појачавања хеморагије). Ако се током употребе пентоксифилина развије хеморагија у пределу мрежњаче, лек треба одмах прекинути;
• активна фаза инфаркта миокарда;
• улцеративне лезије у гастроинтестиналном тракту;
• дијатеза која има хеморагични облик.

Последице Пентилин

Главни нежељени ефекти:

• промене у резултатима тестова: повећање нивоа трансаминаза;
• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система: тахикардија, повећање или смањење крвног притиска, аритмија и ангина пекторис;
• проблеми са функцијом крви и лимфног система: анемија, која има пластични облик, тромбоцитопенична пурпура или тромбоцитопенија, као и панцитопенија, која може довести до смрти;
• поремећаји нервног система: главобоље, конвулзије, вртоглавица, тремор, асептични менингитис и парестезија;
• лезије које погађају гастроинтестинални тракт: притисак у пределу желуца, мучнина, гастроинтестинална дисфункција, дијареја, надимање и повраћање;
• поремећаји у поткожном слоју и епидермису: црвенило епидермиса, свраб, ТЕН, уртикарија и синдром Сјорс-Јоган-Сајдерс;
• васкуларна дисфункција: крварење, врући таласи, периферни едем;
• оштећење имуног система: анафилактоидни или анафилактички симптоми, анафилакса, Квинкеов едем и бронхијални спазам;
• проблеми повезани са функционисањем жучне кесе и јетре: интрахепатична холестаза;
• ментални поремећаји: поремећаји спавања, узнемиреност и халуцинације;
• оштећење органа вида: коњунктивитис, одвајање мрежњаче или крварење у њеном подручју, као и оштећење вида;
• Остало: хипогликемија, повишена температура или хиперхидроза.

Прекомерна доза

Рани знаци акутног тровања пентоксифилином укључују вртоглавицу, мучнину, снижен крвни притисак и тахикардију. Поред тога, могу се јавити агитација, арефлексија, валови врућине, грозница и тонично-клонични напади, као и губитак свести и тамносмеђе повраћање (знак крварења у гастроинтестиналном тракту).

Да би се елиминисала акутна интоксикација и спречио развој компликација, потребно је интензивно медицинско праћење (специфично и системско) и терапијске процедуре.

Интеракције са другим лековима

Интензитет смањења вредности шећера у крви који се примећује приликом употребе хипогликемијских средстава или инсулина може бити појачан увођењем Пентилина. Из тог разлога, стање особа које користе лекове за лечење дијабетес мелитуса треба пажљиво пратити.

Постмаркетиншка испитивања су показала повећање антикоагулантних својстава код особа које користе лек у комбинацији са К-антивитаминима. Приликом прописивања пентоксифилина или промене његове дозе, треба пратити антикоагулантне ефекте код таквих пацијената.

Лек је способан да појача антихипертензивно дејство антихипертензивних лекова и других супстанци које могу снизити крвни притисак.

Комбинована употреба лекова са теофилином изазива повећање нивоа потоњег у крви код неких особа. То може довести до повећања учесталости и појачавања негативних ефеката теофилина.

Примена заједно са кеторолаком може продужити ПТ индексе и повећати вероватноћу крварења. Повећана вероватноћа крварења се такође примећује када се лек користи заједно са мелоксикамом. Из тог разлога, ове лекове не треба комбиновати.

Услови складиштења

Пентилин треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура - не више од 25°C.

Рок трајања

Пентилин се може користити у року од 5 година од датума производње лековите супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Трентал, Пентоксифарм и Флекситал са ксантинол никотинатом, као и Агапурин, Трентан, Латрен и Вазонит са пентоксифилином.

Рецензије

Пентилин добија различите критике, али углавном су позитивне. Лек се често користи у лечењу болести код којих се примећују поремећаји протока крви. Лек има високу терапеутску активност и има прилично ниску цену.

Лекари упозоравају на велику вероватноћу негативних симптома, због чега се лек може користити само уз рецепт лекара који га је примио.