Пентоксифарм

Пентоксифарм је периферни вазодилататор. Садржи пентоксифилин (3-супституисани дериват ксантина).

Активна супстанца побољшава процесе микроциркулације крви, углавном позитивним утицајем на реолошке карактеристике крви. Истовремено, лек инхибира агрегацију тромбоцита и еритроцита, а такође смањује ниво фибриногена и вискозност крви. Поред тога, инхибира активацију леукоцита и учешће леукоцита у развоју инфламаторних процеса. [ 1 ]

Индикације Пентоксифарм

Користи се у следећим условима:

• поремећаји периферног протока крви ( ангиопатија дијабетичког порекла, интермитентна клаудикација и трофични улкуси који погађају ноге);
• проблеми са интрацеребралним протоком крви (привремене интрацеребралне лезије исхемијског типа, атеросклероза која погађа судове мозга и васкуларна деменција);
• поремећаји протока крви у мрежњачи;
• слушни или вестибуларни поремећаји васкуларног порекла.

Образац за издавање

Ослобађање лековитог елемента се врши у облику таблета са ентеричким премазом - 10 комада унутар ћелијског паковања. У паковању - 6 таквих паковања.

Фармакодинамика

Лек успорава дејство ФДЕ и повећава нивое цАМП унутар миоцита са еритроцитима васкуларне мембране, а истовремено смањује нивое интрацелуларног Ca. Показује вазодилатациони ефекат, који се развија са умереним слабљењем периферног васкуларног отпора и умереним повећањем срчаног излаза и ударног волумена. [ 2 ]

Фармакокинетика

Лек се потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту великом брзином. Заједничка употреба са храном смањује брзину апсорпције, али не смањује њен степен. Плазматске вредности Cmax непромењеног активног елемента се примећују након 1 сата, а метаболичких компоненти - након 1,5 сата.

Примећена је синтеза са зидом еритроцита. Пентоксифилин са својим метаболичким елементима се излучује у мајчино млеко. [ 3 ]

Након првог интрахепатичног пролаза, подлеже интензивним метаболичким процесима. У овом случају, формира се велика запремина метаболита - прво унутар еритроцита, а касније - унутар јетре. Главне метаболичке компоненте пентоксифилина су 1-5-хидроксихексил-3,7-диметилксантин, заједно са 1-3-карбоксихексил-3,7-иметилксантином.

Излучивање се углавном врши путем бубрега, у облику метаболичких елемената; мање од 4% примењеног дела се излучује фецесом. Већина узетог лека се излучује у року од 24 сата.

Код особа са бубрежном/хепатичном дисфункцијом, као и код особа старости 60-68 година, примећује се повећање нивоа AUC и смањење степена елиминације.

Дозирање и администрација

Трајање циклуса лечења и дневна доза се бирају узимајући у обзир врсту болести и тежину њених симптома.

Терапија треба да почне са дневном дозом од 0,6 г, подељеном у 3 дозе.

У случају јаког пада крвног притиска и развоја нежељених ефеката, дневна доза се може смањити на 0,3 г.

Дозвољено је највише 1,2 г лека дневно (у случају активне фазе болести) у 3 дозе (4 таблете 3 пута дневно). Доза одржавања је 0,8 г дневно (такође подељено у 3 дозе).

Терапеутски циклус треба да траје најмање 2 месеца.

Таблете треба узимати целе, без жвакања, са храном и испирати обичном водом.

• Пријава за децу

Због ограниченог искуства са употребом лека у педијатрији, није прописан деци.

Користите Пентоксифарм током трудноће

Иако нема података о тератогеним и ембриотоксичним ефектима пентоксифилина, не треба га користити током трудноће, јер постоји ризик од смањења крвног притиска и појаве хеморагија (због лековитих својстава лека).

Да би се спречио развој негативних симптома код одојчади, дојење треба прекинути током периода употребе Пентоксифарма.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на активни састојак и помоћне компоненте лека;
• тешка фаза атеросклерозе церебралне или коронарне природе;
• смањен крвни притисак;
• недавно прележани инфаркт миокарда;
• интрацеребрално крварење;
• веома јако крварење.

Последице Пентоксифарм

Главни нежељени ефекти:

• лезије које погађају гастроинтестинални тракт: жеђ и ксеростомија, дијареја, повраћање, осећај тежине у пределу стомака, надимање и мучнина;
• проблеми са функционисањем кардиоваскуларног система: тахикардија, црвенило са приливима крви у врат и лице, смањен крвни притисак до развоја ортостатског колапса, поремећаји ритма и напад ангине пекторис;
• поремећаји повезани са функцијом централног нервног система: вртоглавица са главобољама, поремећаји спавања, несаница, тремор и анксиозност, конфузија, повећана ексцитабилност, скотома и поремећаји вида (појава црвене позадине);
• имуни поремећаји: уртикарија, свраб, епидермални осип и еритем. Повремено се развија анафилакса;
• остало: хепатитис, крварење из носа, оток носне слузокоже, коњунктивитис, хеморагије у епидермису или гастроинтестиналном тракту (њихов развој може настати када се лекови користе у комбинацији са антитромботичким средствима (антитромбоцитни агенси или антикоагуланси)), леукопенија или тромбоцитопенија.

Прекомерна доза

У случају тровања Пентоксифармом, примећују се конвулзије, црвенило лица, поспаност која доводи до губитка свести или узнемирености, смањен крвни притисак, повишена температура и неправилан рад срца.

Користе се испирање желуца, активни угаљ и симптоматске супстанце које елиминишу конвулзије и повећавају крвни притисак, као и респираторни аналептици. Лек нема антидот.

Интеракције са другим лековима

У случају комбинације са антикоагулансима или антитромбоцитним средствима, повећава се ризик од крварења.

Узимање заједно са антихипертензивним супстанцама може изазвати значајан пад крвног притиска.

Употреба у комбинацији са теофилином може довести до повећања његових плазматских вредности и развоја његових токсичних ефеката.

Комбинација пентоксифилина са инсулином и хипогликемијским лековима може појачати њихова антидијабетичка својства.

Узимање лека са храном смањује брзину његове апсорпције, али не доводи до смањења степена апсорпције.

Никотин слаби дејство пентоксифилина на глатке васкуларне мишиће јер има вазоконстрикторни ефекат.

Услови складиштења

Пентоксифарм се мора чувати на тамном и сувом месту, ван домашаја деце. Температурне вредности - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Пентоксифарм се може користити у периоду од 36 месеци од датума продаје терапеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Вазонит и Трентал са Агапурином, Пентилин и Латрен са Пентотреном, као и Пентоксифилин.