Парацетамол за бол

Очигледно је да се питање да ли парацетамол помаже код болова може појавити у случајевима када таблета овог аналгетика-антипиретика не пружа очекивани ефекат ублажавања бола. Истовремено, то је најчешће коришћени лек за бол и грозницу, а СЗО га је уврстила на листу есенцијалних лекова - најефикаснијих и најбезбеднијих. [ 1 ]

Друга трговачка имена парацетамола: Ацетаминофен, Амфенол, Панадол, Тиленол, Тилол, Тилолфен Хот, Дафалган, Парален, Пиремол, Перфалган, Калпол, Рапидол, Мексален, Милистан, Анапирон, Темпрамол, Стримол, Флутабс и Ефералган (шумеће таблете), Цефекон (супозиторије).

Поред тога, парацетамол је компонента лекова као што су Аскофен, Цитрамон, Екседрин и Фармадол (парацетамол + ацетилсалицилна киселина + кофеин), Далерон Ц (са витамином Ц), Фаниган и Паноксен (са диклофенаком), Папаверин (у комбинацији са дротаверином), Фервекс (са аскорбинском киселином и антихистамиником фенирамином), Тамипул (са ибупрофеном и кофеином), Пенталгин (са аналгином, кофеином, фенобарбиталом и кодеином), Фармацитрон (са фенирамином, фенилефрином и аскорбинском киселином).

Индикације Парацетамол

Парацетамол се узима као антипиретик код прехлада и акутних респираторних вирусних инфекција (када телесна температура порасте на +38,5°C и више), као и у случајевима субфебрилних фебрилних стања различитих етиологија.

Да ли парацетамол ублажава бол? Ублажава, али не све болове, што је због његових фармаколошких својстава. Код благих до умерених болних синдрома, парацетамол се користи као симптоматски лек:

• за главобоље, укључујући мигрене, психогене главобоље (тензијска цефалгија), главобоље токсичне етиологије - мамурлук; Комбинација кофеина и парацетамола у лечењу мамурлука може изазвати ризик од оштећења јетре.
• од зубобоље;
• за благу артралгију и мијалгију, тј. бол у зглобовима и мишићима. Парацетамол може ублажити бол код благог артритиса, али не утиче на основну упалу, црвенило и оток зглоба; [ 2 ]
• за болове у леђима и лумбалном делу повезане са миозитисом. [ 3 ]

Код жена, парацетамол може помоћи код менструалних болова или алгодименореје (иако Спазмалгон или Баралгин могу бити бољи за јаке болове). Међутим, неке студије су упоредиле НСАИЛ са ацетаминофеном (парацетамол). Оне сугеришу да су НСАИЛ нешто ефикаснији од ацетаминофена у ублажавању менструалних болова. [ 4 ]

Парацетамол је мало користан за болове у бубрезима, јер је синдром бубрежног бола повезан са грчевима глатких мишића уретера, а за њихово ублажавање користе се антиспазмодици, посебно Но-шпа (Дротаверин), Папаверин хидрохлорид, Платифилин, Метацин, Спазмолитин (Дифацил). Ацетаминофен сам или у комбинацији са опиоидима ниске активности има блага антиинфламаторна својства и показао се ефикасним код акутних и хроничних инфламаторних стања бубрега [ 5 ]. Иако се ацетаминофен сматра најбезбеднијим ненаркотичним аналгетиком код пацијената са обољењем бубрега, треба имати на уму да може бити нефротоксичан уз продужену употребу високих доза. [ 6 ]

Парацетамол се не користи за болове у стомаку спастичне природе.

Треба имати на уму да у случају психогене цефалгије лекари често препоручују пацијентима не парацетамол, већ лекове који блокирају Х-холинергичке рецепторе (мишићне релаксанте) и/или антидепресивне седативе. А у случају болова у зглобовима, предност се даје нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИЛ), укључујући диклофенак, ибупрофен, индометацин итд. Парацетамол се користи за акутно лечење епизодне тензионе главобоље код одраслих. [ 7 ], [ 8 ]

Оториноларинголози не преписују парацетамол за бол у грлу или уху јер не помаже у смањењу упале.

Образац за издавање

Парацетамол је доступан у облику таблета (200, 325 и 500 мг), капсула (325 мг), сирупа, течне суспензије, раствора за ињекције, ректалних супозиторија (по 0,08 г, 0,17 г и 0,33 г).

Фармакодинамика

Парацетамол – N-ацетил-p-аминофенол – је ацетил дериват фенолног органског једињења анилина (пара-аминофенол или 4-аминофенол), односно спада у анилиде.

За разлику од НСАИЛ, парацетамол практично нема антиинфламаторна својства, јер је његова фармакодинамика првенствено одређена дејством на неуроне терморегулаторних центара хипоталамуса и кичмене мождине - са обнављањем њихових функција, нормализацијом температурне хомеостазе.

Парацетамол делује против бола инхибирањем активности мембранског ензима ћелија мождане коре – циклооксигеназе типа 3 (COX-3), који обезбеђује синтезу медијатора (простагландина) PGE2 и PGF2α.

Поред тога, активни метаболит лека N-арахидоноиламинофенол (AM404), с једне стране, инхибира производњу циклооксигеназе COX-1 и COX-2, а са друге стране стимулише TRPV1 рецепторе ноцицептивних неурона периферног нервног система, који су укључени у пренос, модулацију и интеграцију сигнала бола. [ 9 ]

Фармакокинетика

Парацетамол има високу биорасположивост (88%) када се узима орално, добро се апсорбује у гастроинтестиналном тракту и достиже вршну концентрацију у крви 90 минута након једне стандардне дозе. Ублажавање бола траје два до четири сата.

Парацетамол продире кроз крвно-мождану баријеру и улази у мајчино млеко дојиља. Лек се слабо везује за протеине плазме (не више од 22-25%), а полуживот је 1,5-2,5 сати.

У метаболизму парацетамола, главно оптерећење пада на јетру. Ензими сулфотрансферазе га разлажу на фармаколошки неактивне коњугате глукуронске киселине и сулфате. А ензими цитохрома П450 катализују његову оксидацију до реактивног метаболита NAPQI (N-ацетил-п-бензохинон имин), који се везује за сулфхидрилну групу глутатиона јетре, а затим се излучује урином - у облику једињења цистеина и меркаптурне киселине. [ 10 ]

Дозирање и администрација

Максимална терапијска доза парацетамола је 4 г/дан за одрасле и 50–75 мг кг/дан за децу. Детаљније информације о дозирању различитих облика овог лека представљене су у публикацији – Парацетамол.

Колико пити? Није препоручљиво користити лек дуже од три до пет дана заредом.

Пријава за децу

Према званичним упутствима, употреба парацетамола за децу је дозвољена од 1 месеца у дневној дози од 50 мг по килограму телесне тежине. Педијатри препоручују дечију суспензију Калпол, сируп и ректалне супозиторије Ефералган, суспензију и ректалне супозиторије Панадол бејби.

На исти начин се одређује максимална дозвољена дневна доза лека, која се, на повишеним температурама, може узимати до четири пута дневно, поштујући интервал од 4 сата између доза.

• Од 3 до 6 месеци: 2,5 мл суспензије парацетамола за одојчад, примењивати до четири пута дневно.
• Од 6 до 24 месеца: 5 мл суспензије парацетамола за одојчад, примењивати до четири пута дневно.
• 2 до 4 године: 7,5 мл суспензије парацетамола за децу, примењивати до четири пута дневно.
• 4 до 6 година: 10 мл суспензије парацетамола за децу, примењивати до четири пута дневно.
• Од 6 до 8 година: 5 мл суспензије парацетамола шест плус, прописано до четири пута дневно.
• Од 8 до 10 година: 7,5 мл суспензије парацетамола шест плус, примењивати до четири пута дневно.
• 10 до 12 година: 10 мл суспензије парацетамола шест плус, прописано до четири пута дневно.

Америчка академија за педијатрију (AAP) и даље препоручује ацетаминофен за бол и грозницу код деце, али стручњаци саветују да се не користи ако дете има астму или је у ризику од њеног развоја. Употреба ацетаминофена у терапијским дозама је генерално безбедна, иако се код деце може јавити токсичност за јетру при препорученим дозама. [ 15 ]

Користите Парацетамол током трудноће

Парацетамол је први избор за антипиретичко или аналгетско лечење током целе трудноће. Последице попут повећаног ризика од астме [ 11 ] или поремећаја пажње са хиперактивношћу су већ разматране. [ 12 ] Конзумирање парацетамола, посебно у трећем тромесечју, доводи до смањења релативног броја хематопоетских матичних ћелија у крви пупчане врпце, независно од старости мајке, индекса телесне масе у првом тромесечју, паритета, гестацијске старости и тежине при рођењу. [ 13 ]

Током трудноће, употреба парацетамола захтева опрез, посебно је забрањено узимање током прва три месеца.

Детаљне информације у материјалу - Парацетамол током трудноће

Парацетамол током дојења

Сви детаљи и препоруке лекара дати су у чланку - Да ли дојиља може узимати парацетамол?

Контраиндикације

Контраиндикације за узимање парацетамола за бол и грозницу укључују:

• индивидуална преосетљивост на лек;
• функционални отказ јетре и/или бубрега;
• повишен ниво билирубина у крви (урођен или функционални);
• хемолитичка анемија са недостатком ензима глукоза-6-фосфат дехидрогеназе;
• смањен ниво леукоцита у крви;
• деца млађа од 4 недеље.

Последице Парацетамол

Могући нежељени ефекти парацетамола укључују:

• појава свраба и осипа на кожи, укључујући уртикарију, као и ексудативни еритем и токсична епидермална некролиза типа Стивенс-Џонсоновог синдрома;
• развој акутне алергијске реакције са ангиоедемом;
• мучнина и бол у стомаку;
• поремећај састава крви, посебно анемија, смањен ниво тромбоцита и леукоцита, повећан оксидовани хемоглобин (метхемоглобин);
• оштећење бубрега са развојем интерстицијалног нефритиса;

Дуготрајна употреба лека у максималним дозама може довести до оштећења јетре. [ 14 ]

Прекомерна доза

Појединачна конзумација дозе веће од 7 г за одраслу особу и 150 мг/кг за дете сматра се потенцијално токсичном за јетру, за више детаља видети – Хепатотоксичност парацетамола.

Знаци предозирања обично почињу да се јављају у року од неколико сати након узимања лека – у облику мучнине, повраћања, повећаног знојења и бола у хипохондријуму. [ 16 ]

Без лечења, предозирање може довести до отказивања јетре и смрти у року од неколико дана. Активни угаљ се може користити за смањење апсорпције лека.

Антидот је N-ацетилцистеин, који, делујући као прекурсор глутатиона и неутралишући реактивни метаболит парацетамола NAPQI, помаже у смањењу оштећења јетре.[ 17 ]

Интеракције са другим лековима

Треба имати на уму да истовремена употреба кумаринских антикоагуланса (Варфарин) и антиспазмодика са парацетамолом појачава дејство ових лекова.

Уз истовремену употребу антиеметика (метоклопрамид или домперидон), апсорпција парацетамола се повећава.

Узимање парацетамола заједно са седативима из групе барбитурата, антиконвулзивима, антитуберкулозним антибиотиком Рифампицином и етил алкохолом повећава ризик од оштећења јетре.

Поред тога, комбинација парацетамола са барбитуратима (посебно код дуготрајне употребе потоњих) доводи до смањења његовог антипиретичког дејства.

Услови складиштења

На собној температури (до +25°C).

Рок трајања

Рок трајања таблета је три године, рок трајања сирупа и суспензије је две године.

Аналоги

Парацетамол за бол има много аналога - лекове из групе ненаркотичних аналгетика, односно таблете за главобоље без парацетамола, укључујући Аналгин (метамизол натријум), Баралгин, Темпалгин, Седалгин, Флупиртин (Катадолон, Нолодатак), Дифлунисал (Долобид) итд.

Рецензије

Рецензије хирурга подржавају употребу парацетамола у комбинацији са нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИЛ) за смањење постоперативног бола.

Европски неуролози препоручују употребу комбинације парацетамола и кофеина као једног од неколико лекова прве линије за лечење мигрене и психогених главобоља.

Али за зубобољу или бол који је резултат стоматолошких процедура, НСАИЛ (ибупрофен, напроксен, итд.) се сматрају ефикаснијим.