Парацетамол за бол

Очигледно је да се питање - помаже ли парацетамол код болова - може појавити у случајевима када таблета овог аналгетског антипиретика није дала очекивани аналгетски ефекат. Међутим, ово је најчешће коришћени лек против бола и грознице, а СЗО га је уврстила на списак основних лекова - најефикаснијих и најбезбеднијих.[1]

Остали трговачки називи за парацетамол: Ацетаминофен, Ампхенол, Панадол, Тиленол, Таинол, Таиолфен Хот, Дафалган, Паралин, Пиремол, Перфалган,  Калпол , Рапидол, Мекален, Милистан, Анапирон, Темпрамол, Стреамол, Флутабс и Ефферапеган (Схеффел) свеће).

Поред тога, парацетамол је део лекова као што су Аскофен, Цитрамон, Екцедрине и Пхармадол (парацетамол + ацетилсалицилна киселина + кофеин), Далерон Ц (са витамином Ц), Фаниган и Панокен (са диклофенаком), Папаверин (у комбинацији са дротаверином), Фервек (са аскорбинском киселином и антихистаминским фенирамином), Тамипул (са ибупрофеном и кофеином), Пенталгин (са аналгином, кофеином, фенобарбиталом и кодеином), Пхармацитрон (са фенирамином, фенилефрином и аскорбинском киселином).

Индикације Парацетамола

Парацетамол се узима као антипиретик код прехладе и САРС-а (када телесна температура порасте на + 38,5 ° Ц и више), као и у случајевима ниско-степена фебрилних стања различите етиологије.

Да ли парацетамол ублажава бол? Уклања, али не све, због својих фармаколошких својстава. Уз благу до умерену манифестацију бола, као симптоматско средство користи се Парацетамол:

• од главобоље, укључујући и мигрену, психогене главобоље (тензијска цефалгија), главобоље токсичне етиологије - од мамурлука; Комбинација кофеина и парацетамола у лечењу мамурлука може изазвати ризик од оштећења јетре.
• од зубобоље;
• са мањом артралгијом и мијалгијом, односно од болова у зглобовима и мишићима. Парацетамол може ублажити бол код благог артритиса, али не утиче на упале, црвенило и отицање зглоба;[2]
• од болова у леђима и доњем делу леђа повезаних са миозитисом. [3]

Парацетамол ће помоћи женама с менструалном (менструалном) боли или алгодисменорејом (иако се Спазмалгон или Баралгин могу лакше носити са јаким боловима). Међутим, неке студије су упоредиле НСАИД са ацетаминофеном (парацетамол). Они сугеришу да су НСАИД нешто ефикаснији од ацетаминофена у ублажавању менструалних грчева.[4]

Парацетамол није ефикасан за бол у бубрезима, будући да је бол у бубрезима повезан са спазмима глатких мишића мокраћних канала, а за уклањање истих користе се антиспазмодици, посебно Но-спа (Дротаверин), Папаверин хидрохлорид, Платифиллин, Метацин, Спазмолитин (Дифацил). Ацетаминофен сам или у комбинацији са опиоидима ниске активности има блага противупална својства, а показало се да је ефикасан и у акутним и у хроничним упалним стањима бубрега [5]. Иако се ацетаминофен сматра најсигурнијим нетоксичним аналгетиком код пацијената са бубрежном болешћу, треба имати на уму да може бити нефротоксичан код дуже употребе великих доза.[6]

Не примењује се парацетамол за болове у трбуху спастичне природе.

Треба имати на уму да са психогеном цефалагијом лекари пацијентима често не препоручују парацетамол, већ лекове који блокирају Х-холинергичке рецепторе (мишићни релаксанти) и / или седативне антидепресиве. У случају болова у зглобовима, предност се даје нестероидним противупалним лековима (НСАИД), укључујући диклофенак, Ибупрофен, индометацин и др. Парацетамол се користи за акутно лечење главобоље у епизодној напетости код одраслих.[7], [8]

Отоларинголози не прописују парацетамол за грлобољу или ухо, јер не помаже у смањењу упале.

Образац за издавање

Парацетамол је доступан у облику таблета (200, 325 и 500 мг), капсула (325 мг свака), сирупа, течне суспензије, ињекционих раствора, ректалних супозиторија (0,08 г, 0,17 г и 0,33 г свака) сваки).

Фармакодинамика

Парацетамол - Н-ацетил-п-аминофенол - је ацетилни дериват фенолног органског једињења анилин (парааминофенол или 4-аминофенол), тј. Односи се на анилиде.

За разлику од НСАИД-а, парацетамол практично не показује противупална својства, јер његова фармакодинамика настаје пре свега дејством на неуроне терморегулационих центара хипоталамуса и кичмене мождине - обнављањем њихових функција које нормалишу температурну хомеостазу.

Парацетамол од боли делује инхибирајући активност мембранског ензима ћелија мождане коре - циклооксигеназа трећег типа (ЦОКС-3), која обезбеђује синтезу посредника (простагландини) ПГЕ2 и ПГФ2α.

Поред тога, активни метаболит лека Н-арацхидоноиламинопхенол (АМ404), с једне стране, инхибира производњу циклооксигеназе ЦОКС-1 и ЦОКС-2, а са друге стране, стимулише ТРПВ1 рецепторе ноцицептивног неурона периферног нервног система који су укључени у пренос, модулацију и интеграцију боли. Сигнали. [9]

Фармакокинетика

Парацетамол је високо биорасположив (88%) када се узима орално, добро се апсорбује у пробавном тракту и достиже максималне концентрације у крви 90 минута након једне дозе стандардне дозе. Анестезија траје два до четири сата.

Парацетамол пролази кроз БББ и прелази у мајчино млеко дојећих жена. Са протеинима у плазми однос лека је незнатан (не више од 22-25%), а време полураспада је 1,5-2,5 сати.

У метаболизму парацетамола главни терет пада на јетру. Помоћу ензима сулфотрансферазе разлаже се на фармаколошки неактивне коњугате глукуронске киселине и сулфата. А ензими цитокрома П450 катализују његову оксидацију у реактивни метаболит НАПКИ (Н-ацетил-п-бензокинон имин), који се везује за сулфхидрилну групу глутатиона у јетри, а затим се излучује у урину у облику једињења цистеина и меркаптурне киселине.[10]

Дозирање и администрација

Максимална терапијска доза парацетамола износи 4 г / дан за одрасле и 50–75 мг кг / дан за децу. Детаљније информације о дозирању различитих облика овог лека представљене су у публикацији -  Парацетамол .

Колико попити? Лијек је непожељан дуже од три до пет дана заредом.

Апликација за децу

Према званичним упутствима, употреба парацетамола за децу дозвољена је од 1. Месеца од израчуна дневне дозе - 50 мг по килограму телесне тежине. Педијатри препоручују децу суспензију Калпол, супозиторије за сируп и ректални ефекторган, суспензије и ректалне супозиторије Панадол баби.

На исти начин се одређује максимална дозвољена дневна доза лека, која се на повишеној температури допушта да се узима до четири пута у току дана, поштујући интервал од 4 сата између доза.

• Од 3 месеца до 6 месеци: 2,5 мл суспензије парацетамола за новорођенчад примењено до четири пута дневно.
• Од 6 месеци до 24 месеца: 5 мл суспензије парацетамола за новорођенчад примењено до четири пута дневно.
• Од 2 до 4 године: 7,5 мл суспензије парацетамола за дојенчад, примењено до четири пута на дан.
• Од 4 до 6 година: 10 мл дечије суспензије парацетамола, које се даје до четири пута дневно.
• Од 6 до 8 година: 5 мл суспензије парацетамола шест плус, прописано је до четири пута дневно.
• Од 8 до 10 година: 7,5 мл суспензије парацетамола шест плус, прописано је до четири пута дневно.
• Од 10 до 12 година: 10 мл суспензије парацетамола шест плус, прописано је до четири пута дневно.

Америчка академија за педијатрију (ААП) и даље препоручује парацетамол за бол и грозницу код деце, али стручњаци га не препоручују ако дете има астму или ризик да га развије. Употреба парацетамола у терапијским дозама опћенито је сигурна, мада се хепатотоксичност може развити у препорученим дозама код дјеце.[16]

Користите Парацетамола током трудноће

Парацетамол је први избор за антипиретски или аналгетски третман током трудноће. Дискутовале [11]су о последицама попут повећаног ризика од астме или хиперактивности поремећаја пажње. [12]Потрошња парацетамола, посебно у трећем тромесечју, доводи до смањења релативне количине матичних ћелија хематопоезе у крви из пупковине, без обзира на узраст мајке, БМИ у првом тромесечју, омјера, гестацијске доби и тјелесне тежине при рођењу.[13]

Током периода гестације, употреба парацетамола захтева опрез, посебно забрањено га је узимати у прва три месеца. [14]

Детаљне информације у материјалу -  Парацетамол током трудноће

Дојење парацетамол за дојење

Сви детаљи и препоруке лекара дате су у чланку -  Да ли је парацетамол могуће дојити мајку

Контраиндикације

Контраиндикације за узимање парацетамола против боли и температуре укључују:

• индивидуална преосјетљивост на лијек;
• функционални затајење јетре и / или бубрега;
• повишен ниво билирубина у крви (урођен или функционалан);
• хемолитична анемија са недостатком ензима глукоза-6-фосфат дехидрогеназа;
• низак број белих крвних зрнаца;
• деца млађа од 4 недеље

Последице Парацетамола

Међу могућим нуспојавама Парацетамол су:

• појава сврбежа и осипа на кожи, укључујући уртикарију, као и ексудативни еритем и токсична епидермална некролиза типа Стевенс-Јохнсон синдрома;
• развој  акутне алергијске реакције  са ангиоедемом;
• мучнина и бол у трбуху;
• кршење уједначеног састава крви, нарочито анемија, смањење нивоа тромбоцита и леукоцита, пораст оксидованог хемоглобина (метхемоглобин);
• оштећење бубрега са развојем интерстицијског нефритиса;

Дуготрајна употреба лека у максималним дозама може довести до оштећења јетре. [15]

Прекомерна доза

Потрошња једне дозе веће од 7 г за одраслу особу и 150 мг / кг за дете сматра се потенцијално отровном за јетру, за детаље погледајте -  Хепатотоксичност парацетамола .

Знакови предозирања обично почињу да се појављују неколико сати након гутања - у облику мучнине, повраћања, прекомерног знојења и болова у хипохондријуму. [17]

Без лечења, предозирање може довести до затајења јетре и смрти у року од неколико дана. Активирани угљен се може користити за смањење апсорпције лека.

Антидот је Н-ацетилцистеин, који делује као прекурсор глутатиона и неутралише реактивни метаболит Парацетамол НАПКИ, помаже да се смањи оштећење јетре. [18]

Интеракције са другим лековима

Треба имати на уму да истовремена употреба кумаринских антикоагуланса (Варфарин) и антиспазмодика уз Парацетамол појачава ефекат ових лекова.

Истодобном применом антиеметика (метоклопрамида или домперидона) апсорпција парацетамола расте.

Узимање парацетамола заједно са седативима из групе барбитурата, антиконвулзивима, антибиотиком против туберкулозе Рифампицин и етил-алкохолом повећава ризик од оштећења јетре.

Поред тога, комбинација парацетамола и барбитурата (посебно уз продужену употребу последњег) доводи до смањења његовог антипиретског дејства.

Услови складиштења

На собној температури (до + 25 ° Ц).

Рок трајања

Рок трајања таблета је три године, рок трајања сирупа и суспензије две године.

Аналози

Парацетамол за бол има много аналога - лекови не-опојне аналгетске групе, тј. Таблете против главобоље без парацетамола, укључујући Аналгин (Метамизол натријум), Баралгин, Темпалгин,  Седалгин , Флупиртин (Катадолон, Нолодатак), Дифлунисал (Долобид), итд.

Рецензије

Прегледи хирурга сугеришу употребу парацетамола у комбинацији са нестероидним противупалним лековима (НСАИД) за смањење постоперативног бола.

Европски неуролози препоручују употребу комбинације парацетамола и кофеина као једног од неколико лекова прве линије за лечење главобоље са мигренама и психогених главобоља.

Али уз зубобољу или бол који настају услед стоматолошких захвата, НСАИД су препознати као ефикаснији (Ибупрофен, Напрокен, итд.).