Парацетамол

Парацетамол има аналгетички и антипиретички ефекат.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Парацетамол

Користи се за терапију у следећим случајевима:

• разни болни синдроми (зубне или главобоље, мијалгија, алгодименореја, а поред тога артралгија, неуралгија и мигрена);
• стање грознице које настаје као резултат развоја заразних болести.

Ако постоји потреба за брзим ублажавањем упале и бола (на пример, након хируршке процедуре), а такође и у случајевима када орална примена лека (суспензије или таблета) није могућа, може се прописати интравенска примена супстанце.

Лек се прописује за симптоматско лечење, као и за смањење интензитета бола и упале у време његове употребе. Не утиче на прогресију патологије.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Лек се ослобађа:

• у таблетама (у количини од 6 или 10 комада унутар блистера или плоча без ћелија);
• у облику 2,4% сирупа (у бочицама од 50 мл), као и 2,4% суспензије (у бочицама од 0,1 л);
• у ректалним супозиторијама од 0,08, 0,17 и 0,33 г (5 комада у блистер паковању; 2 блистера у кутији).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Парацетамол је ненаркотични аналгетик. Његово лековито дејство и својства заснивају се на способности да блокира (углавном унутар ЦНС-а) елементе ЦОКС-1 и ЦОКС-2. Истовремено, супстанца утиче на центре за бол и терморегулацију.

Лек нема антиинфламаторна својства (овај ефекат је изузетно безначајан, што омогућава да се игнорише), јер његов ефекат на ЦОКС неутралише ензим пероксидаза унутар упаљених ткива.

Пошто лек не блокира везивање Pg унутар периферних ткива, он нема негативан утицај на процесе метаболизма воде и електролита у телу и на слузокожу дигестивног тракта.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Апсорпција лека је прилично висока, његове Cmax вредности су унутар 5-20 mcg/ml. Парацетамол достиже ове вредности након 0,5-2 сата. Активни елемент је способан да продре кроз КМБ.

Током дојења, лек се излучује у мајчино млеко (његова концентрација не прелази 1%).

Лек подлеже процесима биотрансформације у јетри. Метаболизам, који се одвија уз учешће микрозомалних ензима јетре, доводи до стварања токсичних међупроизвода метаболизма (укључујући N-ацетил-б-бензохинон имин). Ове компоненте могу довести до оштећења и некрозе ћелија јетре ако тело има смањен ниво глутатиона. Смањење овог елемента се примећује употребом 10+ г парацетамола.

Два друга метаболичка пута парацетамола су процес коњугације са сулфатима (често се примећује код новорођенчади, посебно превремено рођених) и са глукуронидима (углавном се примећује код одраслих).

Коњуговани метаболички производи имају слабу лековиту активност (то укључује и токсични ефекат).

Полуживот је у року од 1-4 сата (код старијих особа ова вредност може бити већа). Излучивање се одвија углавном преко бубрега, у облику коњугата. Само 3% коришћеног парацетамола се излучује непромењено.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Дозирање и администрација

Величине порција за адолесценте (12 година и више ако теже преко 40 кг) и одрасле су максимално 4 г дневно (20 таблета од 0,2 г или 8 таблета од 0,5 г).

За 1 употребу, треба узети 0,5 г супстанце (ако је потребно, може бити 1 г). Таблете лека се могу користити до 4 пута дневно. Трајање терапије је 5-7 дана.

Дечје таблете парацетамола могу се користити од 2 године старости. Деца млађе старосне категорије морају узимати 0,5 таблета од 0,2 г у интервалима од 4-6 сати. Дете старије од 6 година може узимати целу таблету, са горе наведеном учесталошћу.

Таблете од 325 мг могу се узимати од 10. године. За децу узраста од 10-12 година, прописују се за оралну примену 2-3 пута дневно (максимална доза се не сме прекорачити - за ову категорију пацијената је 1500 мг дневно).

Тинејџери узраста 12 и више година и одрасли треба да узимају 1-3 таблете у интервалима од 4-6 сати. Не треба узимати више од 4 г лека дневно, а интервали између доза треба да буду најмање 4 сата.

Употреба супозиторија.

Супозиторије се убацују ректално – у ректум. Пре поступка, потребно је очистити црева.

Дозирање лека у супозиторијама за дете треба израчунати узимајући у обзир старост и тежину пацијента. Супозиторије са запремином од 80 мг користе се за одојчад од 3 месеца старости; супозиторије са запремином од 170 мг - за децу узраста 1-6 година; супозиторије са запремином од 330 мг - за децу узраста 7-12 година.

Супозиторије треба уметати једну по једну, одржавајући интервал од најмање 4 сата између поступака; дневно се убацују 3-4 супозиторије (број супозиторија зависи од стања пацијента).

Деци се често прописује парацетамол у супозиторијама или сирупу. Приликом упоређивања њихове терапијске ефикасности, примећује се да сируп има бржи ефекат, а супозиторије дуже дејство.

Пошто су супозиторије безбедније и погодније за употребу (у поређењу са таблетама), препоручује се да се преписују малој деци (на пример, за новорођенчад се сматрају оптималним дозним обликом овог лека).

За дете, токсична доза лека је 150+ мг/кг. Дакле, дете тежине 20 кг може умрети од узимања 3 г супстанце дневно.

Избор појединачне дозе се врши према формули 10-15 мг/кг са 2-3 пута дневно (са интервалима од 4-6 сати). Максимална доза лека за дете је 60 мг/кг дневно.

Упутство за употребу суспензије и сирупа за децу.

Сируп се може прописати одојчадима од 3 месеца старости, а суспензија се може користити од 1. месеца живота (јер не садржи шећер).

Величине порција сирупа од 1 дозе за различите старосне групе:

• одојчад 3-12 месеци - 0,5-1 кашичица;
• деца од 1 до 6 година - 1-2 кашичице;
• деца од 6 до 14 година - 2-4 кашичице.

Учесталост примене креће се од 1 до 4 пута дневно (дете треба да узима лек у интервалима од најмање 4 сата).

Дозирање дечије суспензије је слично онима које се користе за сируп. Шему употребе лека за одојчад млађу од 3 месеца бира искључиво лекар који присуствује.

Величине доза лека треба одабрати узимајући у обзир тежину детета. Могуће је прописати максимално 10-15 мг/кг по дози и не више од 60 мг/кг дневно. Дакле, трогодишње дете са просечном тежином од 15 кг треба да узима 150-225 мг лека по дози.

Ако нема резултата при употреби суспензије или сирупа у наведеним порцијама, потребно је заменити парацетамол неким аналогом који има другачији активни састојак.

За елиминацију грознице понекад се користи комбинација парацетамола и аналгина (ако је температура 38,5°C и тешко ју је спустити). Величине порција су следеће: парацетамол у горе наведеним дозама (узимајући у обзир старост и тежину); аналгин - 0,3-0,5 мг/кг.

Ова комбинација се не може често користити, јер употреба аналгина доводи до неповратних промена у саставу крви.

Може се користити и „тројчатка“, која поред парацетамола садржи аспирин и аналгин. Парацетамол се може допунити и супрастином и но-шпом, аналгином и но-шпом или супрастином и аналгином.

Но-шпа (уместо ње се може користити и папаверин) помаже у отварању спазмодичних капилара, а антихистаминици (као што су тавегил или супрастин) појачавају ефекат антипиретика.

Ако је потребно да лек пружи антипиретички ефекат, може се користити највише 3 дана заредом.

Ако се лек користи за ублажавање бола, циклус лечења треба да траје највише 5 дана. Могућност његове накнадне употребе одређује лекар који присуствује.

Важно је запамтити да лек помаже у отклањању симптома болести (као што су зубобоља или главобоља), али не лечи узрок њиховог настанка.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Користите Парацетамол током трудноће

Лек може да продре кроз плаценту, али до сада нису идентификовани негативни ефекти на развој фетуса.

Током испитивања утврђено је да употреба парацетамола током трудноће (посебно у другој половини) повећава вероватноћу да дете развије астму, респираторне поремећаје, хрипање и знаке алергија.

Потребно је узети у обзир да у 3. тромесечју токсични ефекат заразних болести може бити једнако опасан као и ефекат појединачних лекова. У случају хипертермије код мајке постоји могућност хипоксије код фетуса.

Приликом употребе лека у другом тромесечју (тачније, почев од 3. месеца и отприлике до 18. недеље), дете може развити абнормалности у развоју унутрашњих органа, које се често манифестују након рођења. Због тога се лек током овог периода користи само повремено и искључиво као последње средство.

Али истовремено, овај лек се сматра најбезбеднијим средством против болова за труднице.

Узимање великих доза лека током трудноће може негативно утицати на бубреге и јетру. Ако трудница има грозницу због АРВИ или грипа, треба да узима Парацетамол 0,5 таблете по дози. Ова терапија треба да траје највише 7 дана.

Само минимална количина лека улази у мајчино млеко током лактације. Ово омогућава да се не прекида дојење у случајевима када се лек користи највише 3 дана заредом.

Током лактације дозвољено је узимати највише 3-4 таблете од 0,5 г дневно (таблете се узимају након поступка храњења). Препоручује се следеће храњење најмање 3 сата након узимања лека.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на лек;
• конгенитална хипербилирубинемија;
• Недостатак ензима Г6ПД;
• болести јетре или бубрега у тешком облику;
• болести крви;
• зависност од алкохола;
• тешка анемија или леукопенија.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Последице Парацетамол

Нежељене реакције након узимања лекова обично се јављају у облику знакова тешке осетљивости (алергије) - свраба коже, ангиоедема, уртикарије и осипа.

Понекад употреба лека доводи до развоја поремећаја хематопоезе (тромбоцитопенија, неутро-, леукопенија или панцитопенија, као и агранулоцитоза) и диспептичних симптома.

Дуготрајна употреба у великим порцијама може изазвати хепатотоксичне ефекте.

[ 24 ]

Прекомерна доза

Манифестације интоксикације које се јављају првог дана: бледа кожа, бол у пределу стомака, мучнина, метаболичка ацидоза, повраћање, анорексија и поремећај метаболизма глукозе.

Симптоми дисфункције јетре могу се развити након 12-48 сати.

У случају тешког предозирања, примећују се панкреатитис, отказивање јетре (са прогресивном енцефалопатијом), акутна бубрежна инсуфицијенција (праћена тубуларном некрозом), аритмија и кома.

У неким случајевима, тровање парацетамолом може довести до смрти (у случајевима веома тешке интоксикације).

За лечење поремећаја, жртви је потребна примена метионина са ацетилцистеином (у периоду од 8-9 сати), који су прекурсори процеса везивања глутатиона, а уз то и донори SH категорија.

Накнадна терапија зависи од тога колико дуго је лек узиман и његовог нивоа у крви.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Интеракције са другим лековима

Лек смањује ефикасност урикозуричних лекова. Употреба заједно са великим дозама лека појачава дејство антикоагуланса (смањењем производње прокоагуланса у јетри).

Лекови који подстичу индукцију процеса оксидације микрозома унутар јетре, као и хепатотоксични лекови и етил алкохол, повећавају производњу хидроксилованих метаболичких производа који имају лековиту активност, због чега се чак и уз минимално предозирање може развити тешко тровање.

Лековита ефикасност је ослабљена продуженом употребом барбитурата. Етил алкохол изазива акутни панкреатитис. Лекови који инхибирају процесе оксидације микрозома унутар јетре смањују вероватноћу хепатотоксичних ефеката.

Дуготрајна комбинација са другим НСАИЛ лековима може изазвати некротични папилитис, аналгетску нефропатију и развој терминалне (дистрофичне) фазе бубрежне инсуфицијенције.

Комбинација парацетамола (у великим дозама) са салицилатима током дужег временског периода повећава ризик од развоја карцинома бубрега или бешике. Дифлунисал повећава ниво парацетамола у плазми за 50%, што повећава вероватноћу хепатотоксичности.

Мијелотоксичне супстанце појачавају хематотоксична својства лека; антиспазмодици одлажу његову апсорпцију; холестерол са ентеросорбентима смањује његову биодоступност.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Услови складиштења

Парацетамол треба чувати на тамном, сувом месту, ван домашаја деце. Индикатори температуре за сируп су максимално 18°C (не може се замрзавати); за супозиторије - максимално 20°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Рок трајања

Парацетамол у супозиторијама и сирупу може се користити у року од 24 месеца од датума производње лека. Рок трајања таблета је 36 месеци.

[ 46 ]

Аналоги

Аналоги лека су супстанце које садрже парацетамол, као што су Стримол, Парацетамол 325, Перфалган са Парацетамолом МС, Цефекон Д, Ифимол, Флутабс и Парацетамол Екстратаб са Панадо Далероном, као и Парацетамол УБФ и Ефералган.

Лекови који имају сличан механизам деловања, али другачији активни састојак: Антифлу, Колдрекс, Антигрипин, Новалгин и Солпадеин са Кафетином и Фервексом, а поред тога Максиколд, Терафлу, Панадол Екстра и Фемизол.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Рецензије

Парацетамол се најчешће помиње у контексту лечења деце, јер је већа вероватноћа да ће се заразити акутним респираторним вирусним инфекцијама, а лек је најефикаснији за такве болести.

Родитељи углавном остављају позитивне критике о леку - брзо снижава температуру и смањује тежину негативних симптома грознице. Истовремено, добро га подносе људи различитих узраста - изузетно ретко изазива развој негативних симптома типичних за НСАИЛ.

Лекари нас позивају да не заборавимо да лек само ублажава симптоме болести, а не елиминише је саму, а такође нас подсећају да је, како би се постигао позитиван ефекат, веома важно одабрати прави облик лека и израчунати потребну дозу.