Метоклопрамид

Метоклопрамид је лек који се користи за лечење разних гастроинтестиналних поремећаја и низа других стања.

Лек има неколико фармаколошких својстава:

1. Прокинетско дејство: Метоклопрамид стимулише кретање хране кроз гастроинтестинални тракт, побољшавајући покретљивост желуца и црева. Ово може бити корисно за лечење симптома повраћања, мучнине, горушице и других гастроинтестиналних поремећаја.
2. Антиеметикско дејство: Метоклопрамид помаже у смањењу мучнине и повраћања блокирањем дејства допамина у центру за повраћање у мозгу.
3. Смањење рефлукса: Лек може бити ефикасан у смањењу рефлукса киселине из желуца у једњак, што помаже у смањењу горушице и других симптома гастроезофагеалне рефлуксне болести (ГЕРБ).

Метоклопрамид се обично узима орално у облику таблета или сирупа. Такође се може користити у облику ињекција у болницама за хитно ублажавање мучнине и повраћања.

Важно је напоменути да метоклопрамид може имати нежељене ефекте, укључујући поспаност, вртоглавицу, поремећаје кретања и друге. Стога, употреба овог лека треба да буде под надзором лекара и да се придржавате препоручених доза. Не би требало да узимате метоклопрамид без консултације са лекаром, посебно ако имате било каква друга медицинска стања или узимате друге лекове.

Индикације Метоклопрамид

1. Мучнина и повраћање: Метоклопрамид се користи за симптоматско лечење мучнине и повраћања услед различитих узрока као што су операција, терапија лековима, радиотерапија или гастроинтестиналне болести.
2. Гастроезофагеални рефлукс (ГЕРБ): Метоклопрамид се може користити за лечење симптома ГЕРБ-а као што су горушица, повраћање, дисфагија (тешкоће са гутањем) итд.
3. Хиперемеза гравидарум: У случајевима тешке мучнине и повраћања, укључујући хиперемезу гравидарум, метоклопрамид се може прописати за ублажавање симптома.
4. Подршка гастроинтестиналној покретљивости: Метоклопрамид се може користити за стимулацију желудачне и цревне покретљивости код пацијената са гастропарезом или другим поремећајима гастроинтестиналне покретљивости.
5. Подршка хемотерапији: Метоклопрамид се понекад користи као део антиеметичког протокола приликом примене хемотерапије.

Образац за издавање

1. Таблете: Најчешће коришћени облик, намењен за оралну примену. Таблете метоклопрамида могу бити стандардног дејства или са модификованим ослобађањем за продужено дејство.
2. Орални раствор (сируп): Овај облик је погодан за пацијенте који имају потешкоћа са гутањем таблета, укључујући децу и старије особе. Раствор олакшава дозирање и узимање лека.
3. Ињекције: Метоклопрамид у облику ињекција се користи за брзо ублажавање симптома када орална примена није могућа или пожељна. Ињекције се могу давати интрамускуларно (ИМ) или интравенозно (ИВ).
4. Ректалне супозиторије: Иако ређе, супозиторије се могу користити за ублажавање мучнине и повраћања када су други начини примене неприкладни или неефикасни.

Фармакодинамика

1. Антиеметичко дејство:

   • Метоклопрамид је ефикасан антиеметик због свог дејства на допаминске Д2 рецепторе у подручју сталног центра за повраћање у малом мозгу. Смањује рефлекс повраћања и стимулише моторичку активност желуца, што помаже убрзању варења и кретања хране кроз гастроинтестинални тракт.

2. Прокинетичко дејство:

   • Метоклопрамид стимулише моторичку активност горњег гастроинтестиналног тракта повећавајући ослобађање ацетилхолина и сузбијајући инхибицију допамина. Ово може бити корисно у лечењу функционалних и органских поремећаја дигестивне покретљивости као што су гастропареза и рефлуксни езофагитис.

3. Смањена секреција пролактина:

   • Метоклопрамид делује на секрецију пролактина блокирањем допаминског D2 рецептора у предњем режњу хипофизе. Ово може бити корисно у лечењу хиперпролактинемије и њених повезаних симптома као што су хиперпролактинемична аменореја и галактореја.

4. Централна акција:

   • Метоклопрамид може имати централне седативне и анксиолитичке ефекте повезане са његовим дејством на допаминске и серотонинске рецепторе у централном нервном систему.

5. Додатни ефекти:

   • У неким случајевима, метоклопрамид може имати антидепресивне, антиинфламаторне и антиоксидативне ефекте, иако механизми ових ефеката захтевају даља истраживања.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Метоклопрамид се може ефикасно апсорбовати из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Храна може успорити брзину апсорпције, али обично не утиче на укупну апсорпцију.
2. Дистрибуција: Добро се дистрибуира у телу и може продрети кроз крвно-мождану баријеру, што му омогућава да утиче на централни нервни систем и смањи мучнину и повраћање.
3. Метаболизам: Метоклопрамид се метаболише у јетри, углавном путем хидроксилације и коњугације. Главни метаболит је метоклопрамид сулфоксид.
4. Излучивање: Излучивање метоклопрамида из организма одвија се углавном путем бубрега. Око 85-95% дозе се излучује непромењено у првих 24 сата након примене.
5. Полуживот: Полуживот метоклопрамида је око 5-6 сати код одраслих и до 15 сати код новорођенчади.
6. Механизам деловања: Метоклопрамид је антагонист допаминских D2 рецептора у централном нервном систему. Такође има стимулативни ефекат на гастроинтестинални мотилитет повећавајући ослобађање ацетилхолина.

Дозирање и администрација

Одрасли

• Орално (ингестација): Стандардна доза је 10 мг 30 минута пре оброка и пре спавања, до 4 пута дневно, у зависности од симптома и одговора на лечење. Максимална дневна доза не сме прећи 40 мг.
• Интравенозна и интрамускуларна примена: Доза за ињекције је обично 10 мг до 4 пута дневно. Интравенозна примена треба да се врши полако, најмање 1-2 минута, како би се избегли нежељени ефекти.

Деца

Дозирање метоклопрамида за децу се израчунава појединачно, на основу телесне тежине, и требало би да га одреди лекар. Генерално, то је 0,1-0,15 мг по килограму телесне тежине 30 минута пре оброка и пре спавања, до 3-4 пута дневно.

Посебна упутства

• Трајање лечења метоклопрамидом обично не би требало да прелази 12 недеља због ризика од нежељених ефеката, укључујући поремећаје кретања.
• Пажљиво пратите упутства лекара у вези са дужином лечења и немојте нагло прекидати узимање без консултације са специјалистом, посебно ако је реч о дуготрајној употреби.
• Када се метоклопрамид примењује интравенозно, треба га примењивати полако како би се смањио ризик од нежељених ефеката попут ортостатске хипотензије.

Користите Метоклопрамид током трудноће

Када се метоклопрамид користи током трудноће, морају се узети у обзир потенцијални ризици и користи за мајку и фетус. Нема довољно података који би указивали на његову безбедност током трудноће, посебно у раним фазама. Стога се генерално препоручује избегавање употребе метоклопрамида током трудноће, посебно без консултације са лекаром.

Међутим, у неким случајевима, када потенцијалне користи за мајку превазилазе могуће ризике за фетус, лекар може одлучити да препише метоклопрамид током трудноће. Ово може бити неопходно у случајевима тешке мучнине и повраћања повезаних са трудноћом (назива се хиперемеза гравидарум).

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на метоклопрамид или било коју другу компоненту лека не би требало да га користе, јер може изазвати алергијске реакције.
2. Тумори хипофизе: Метоклопрамид може стимулисати производњу пролактина и може бити контраиндикован код пацијената са туморима хипофизе као што су пролактиноми.
3. Механичка или перфорирана цревна опструкција: Употреба метоклопрамида може бити контраиндикована у присуству механичке или перфориране цревне опструкције, јер може погоршати симптоме и искомпликовати стање.
4. Феохромоцитом: Метоклопрамид може погоршати симптоме феохромоцитома, укључујући висок крвни притисак, и стога је контраиндикован код пацијената са овим стањем.
5. Епилепсија: Метоклопрамид може погоршати праг нападаја, стога његова употреба може бити контраиндикована код пацијената са епилепсијом или другим поремећајима повезаним са појавом нападаја.
6. Трудноћа и дојење: Подаци о безбедности метоклопрамида током трудноће и дојења су ограничени и његову употребу треба да процени и препоручи лекар.
7. Деца: Употреба метоклопрамида код деце треба бити опрезна и треба је прописати само лекар, посебно код деце са одређеним медицинским стањима.

Последице Метоклопрамид

1. Поспаност и умор: Метоклопрамид може изазвати поспаност или умор, посебно на почетку лечења или са повећањем дозе.
2. Несаница: Метоклопрамид може изазвати несаницу или поремећаје спавања код неких људи.
3. Вртоглавица: Неки пацијенти могу имати вртоглавицу или осећај нестабилности.
4. Палпитације срца или промене срчаног ритма: Ретко, метоклопрамид може изазвати промене срчаног ритма као што су палпитације или аритмије.
5. Сува уста: Метоклопрамид може изазвати сува уста код неких људи.
6. Поремећаји варења: Ово може укључивати дијареју, затвор, мучнину или повраћање.
7. Маскирање симптома тардивне дискинезије: Ово је ретка, али озбиљна нуспојава код које метоклопрамид може маскирати симптоме тардивне дискинезије, стања које карактеришу невољни покрети који могу постати неповратни.
8. Повишење пролактина: Метоклопрамид може повећати ниво пролактина у крви, што може довести до нежељених ефеката код мушкараца (нпр. гинекомастија) и код жена (нпр. хиперпролактинемична аменореја).

Прекомерна доза

1. Екстрапирамидални симптоми: Укључују дискинезије, дистонију, психомоторну агитацију, мишићне грчеве и тремор. Ови симптоми су повезани са блокадом допаминских рецептора у централном нервном систему.
2. Седација и поспаност: Прекомерна доза метоклопрамида може изазвати поспаност, летаргију, општу слабост, па чак и губитак свести.
3. Кардиотоксичност: У неким случајевима, предозирање може довести до поремећаја срчаног ритма, укључујући аритмије и продужење QT интервала.
4. Антихолинергички симптоми: укључују сува уста, затвор, замагљен вид, поремећаје мокрења итд.
5. Неуролептички синдром: У ретким случајевима може се развити неуролептички синдром, који се манифестује као хипертермија, конвулзије, смањена свест и други симптоми.
6. Остали симптоми: Могу се јавити и мучнина, повраћање, дијареја, хипертензија, хипотензија и други нежељени ефекти.

Интеракције са другим лековима

1. Антиеметици: Метоклопрамид може појачати дејство других антиеметика, као што су антиеметици централног дејства (нпр. дименхидринат), што може довести до повећане седације.
2. Лекови који утичу на кардиоваскуларни систем: Метоклопрамид може повећати ефекат антихипертензивних лекова, као што су антихипертензивни лекови или лекови који смањују срчани ритам (нпр. бета-адреноблокатори), што може довести до значајног смањења крвног притиска.
3. Лекови који утичу на централни нервни систем: Метоклопрамид може повећати седативне и антихолинергичке ефекте других лекова као што су бензодиазепини или антидепресиви, што може довести до повећане поспаности и смањеног одзива.
4. Лекови који изазивају продужење QT интервала: Метоклопрамид може повећати ризик од аритмија када се користи истовремено са другим лековима који изазивају продужење QT интервала, као што су антиаритмички лекови или антибиотици из групе макролида.
5. Лекови који повећавају лучење медијатора: Лекови који повећавају лучење медијатора (нпр. антихистаминици) могу смањити ефикасност метоклопрамида.
6. Лекови који изазивају екстрапирамидалне симптоме: Употреба метоклопрамида са другим лековима који могу изазвати екстрапирамидалне симптоме (нпр. неуролептици) може појачати овај нежељени ефекат.