Видекс

Видекс је антивирусни лек са директним терапеутским дејством. [ 1 ]

Диданозин инхибира репликацију ХИВ-а in vitro у култивисаним људским ћелијама и ћелијским линијама. Једном када уђе у ћелију, елемент се ензимски претвара у своју метаболичку компоненту, дидеоксиаденозин-3-фосфат. Током вирусне репликације нуклеинске киселине, употреба 2b3'-дидеоксинуклеозида спречава продужавање ланца, чиме се успорава процес репликације. Поред тога, ddATP успорава дејство реверзне транскриптазе ХИВ-а, ометајући везивање провирусне ДНК. [ 2 ]

Индикације Видекс

Користи се код ХИВ инфекције (у комбинацији са другим антиретровирусним лековима). [ 3 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у капсулама - 10 комада унутар блистер паковања; унутар паковања - 3 таква паковања.

Фармакокинетика

Потребно је приближно 120 минута да диданозин достигне вредности Cmax у плазми; сама вредност Cmax директно зависи од величине дозе узетог лека.

Просечан ниво диданозина у цереброспиналној течности једнак је 21% истовремено забележених вредности супстанце у плазми.

Капсуле се узимају на празан стомак, јер њихова примена са храном смањује вредности Cmax за 46% и ниво AUC за 19%.

Код људи су метаболички процеси диданозина прилично слабо проучени. На основу експерименталних података, сматра се да се код људи они остварују кроз метаболизам унутрашњих пурина.

Када се примењује орално, полуживот је у просеку 1,6 сати (за таблете), али пошто је брзина апсорпције супстанце из капсула знатно нижа, његов полуживот у овом случају ће бити приближно 50% дужи. Излучивање лека урином је приближно 20% орално примењеног дела.

Интраренална брзина клиренса је 50% од укупних вредности (0,8 л у минути) – ово потврђује активне процесе ЦФ и секреције кроз тубуле током бубрежне екскреције диданозина. Након једномесечне оралне примене лека, диданозин се није акумулирао у организму.

Употреба код особа са бубрежном дисфункцијом.

Када се примењује орално, полуживот се повећава у просеку за најмање 1,4 сата (у случају нормалне бубрежне функције) и максимално за 4,1 сата (ако се примећује тешка дисфункција). Лек се не региструје у перитонеалној течности дијализе, али током хемодијализе, након 3-4 сата, ниво диданозина у плазми је био унутар 0,6-7,4% узете дозе.

У случају бубрежне дисфункције (вредности КК испод 60 мл у минути/1,73 м2), доза лека се бира појединачно.

Употреба код људи са дисфункцијом јетре.

Метаболички процеси диданозина одређени су тежином дисфункције јетре, што може захтевати смањење дозе Видекса.

Дозирање и администрација

Лек се узима 1-2 пута дневно. Капсуле се гутају целе, без жвакања. Треба их узимати на празан стомак (или пола сата пре или 2 сата после оброка), испирати са најмање 0,1 литра обичне воде (да би се побољшала апсорпција лека). Капсуле се не смеју отварати, јер то може смањити њихов лековити ефекат.

Дневна величина порције се одређује на основу тежине пацијента:

• тежина >60 кг – 0,4 г, 1 пут дневно;
• тежина <60 кг – 0,25 г, 1 пут дневно.

Нису спроведене посебне студије о примени капсула у педијатрији, али када се користе други облици лека, потребна дневна доза (израчуната на основу површине тела) била је 0,24 г/м2 (0,18 г/м2 када се комбинује са зидовудином).

За одрасле са бубрежном дисфункцијом, дозу треба смањити или продужити интервал између примена Видекса (узимајући у обзир вредности креатинина креатинина).

Тежина >60 кг:

• ниво КК је >60 мл у минути/1,73 м2 – 0,4 г дневно;
• у распону од 30-59 мл у минути/1,73 м2 – 0,25 г дневно;
• унутар 10-29 мл у минути/1,73 м2 – користи се другачији облик ослобађања лека.
• Тежина <60 кг:
• Вредности CC су >60 мл у минути/1,73 м2 – 0,25 г дневно;
• индикатори у распону од 30-59 мл у минути/1,73 м2 – лек се примењује у другачијем облику ослобађања.

Особе које се подвргавају хемодијализи треба да конзумирају дневну дозу након процедуре. Није потребна додатна доза.

Старије особе.

Пре употребе лека, потребно је проверити функцију бубрега, јер ова група има висок ризик од бубрежне инсуфицијенције, што захтева употребу лично одабране дозе.

Особе са дисфункцијом јетре.

Потребно је смањење дозе лека, али не постоје специфичне индикације за промену дозе. Током терапије потребно је пратити вредности јетрених ензима. Уколико се примети клинички значајно повећање њихових вредности, терапија се прекида. Брзо повећање вредности аминотрансфераза може захтевати потпуно прекидање терапије увођењем било којих нуклеозидних аналога.

Пропуштена доза лека.

Ако случајно пропустите време за узимање лека, наставите са узимањем уобичајене дозе (удвостручавање дозе ради надокнаде претходно пропуштене дозе је забрањено).

• Пријава за децу

У педијатрији се лек користи у другачијем облику.

Користите Видекс током трудноће

У студијама на животињама, диданозин није показао фетотоксичне, ембриотоксичне или тератогене ефекте.

Трудницама се лек прописује само под строгим индикацијама и у ситуацијама када је корист од терапије вероватнија од ризика од негативних последица за фетус.

Жене са ХИВ инфекцијом не би требало да доје јер то може довести до инфекције бебе.

Контраиндикације

Контраиндикација је тешка нетолеранција на диданозин или друге компоненте лека.

Последице Видекс

При лечењу ХИВ-инфицираних пацијената, изузетно је тешко разликовати негативне манифестације повезане са узимањем Видекса и негативан ефекат других лекова који се користе у комбинацији, као и негативне симптоме повезане са самом болешћу. Међу нежељеним ефектима који се јављају:

• дисфункција нервног система: често се јављају неуролошке манифестације периферног типа (укључујући неуропатију), као и главобоље;
• проблеми са варењем: дијареја је најчешћа. Надимање, мучнина, ксеростомија, бол у стомаку, повраћање, отказивање јетре и хепатитис су такође прилично чести;
• лезије поткожних слојева са епидермом: често се појављују осипи;
• системски поремећаји: астенија или умор;
• метаболички поремећаји: дијабетес, хипер- или хипогликемија и лактатна ацидоза;
• проблеми са органима вида: депигментација мрежњаче, сува слузокожа ока и неуритис који погађа оптички нерв;
• имуни поремећаји: анафилактички симптоми;
• инфекције: сијалоаденитис;
• остали знаци: грозница, артралгија, алопеција, анемија, анафилактоидне манифестације, анорексија и мијалгија, као и упала која погађа пљувачне жлезде, рабдомиолиза, тромбоцитопенија или леукопенија, миопатија, хипербилирубинемија и повећан ниво млечне киселине у крви;
• промене у резултатима тестова: повећање серумских вредности алкалне фосфатазе, АЛТ са АСТ, липазе и амилазе.

Прекомерна доза

Клинички симптоми предозирања укључују хиперурицемију, панкреатитис, дисфункцију јетре, полинеуропатију и дијареју.

У случају случајне употребе дозе која прелази дневну дозу, врши се испирање желуца водом и давање активног угља. Не постоји антидот за диданозин. У случајевима значајног тровања примећена је дисфункција јетре и хиперурикемија. Код таквих поремећаја се врши хемодијализа (сеанса од 3-4 сата доводи до смањења нивоа диданозина за 20-30%), а поред тога се предузимају и симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Комбинована систематска употреба лека са ганцикловиром (или узимање диданозина 2 сата пре ганцикловира) доводи до продужења времена задржавања диданозина у крвној плазми у просеку до 111%.

Комбинација Видекса са итраконазолом или кетоконазолом продужила је време задржавања диданозина у плазми и његове параметре за 30%.

Употреба лека заједно са супстанцама које могу изазвати панкреатитис или полинеуропатију може повећати вероватноћу развоја описаних токсичних симптома. Пацијенте који користе такве комбинације лекова треба пажљиво пратити.

Примена лека у комбинацији са тенофовиром повећава системско излучивање првог и његове просечне нивое у урину.

Услови складиштења

Видекс треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 25°C.

Рок трајања

Видекс се може користити у року од 24 месеца од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Фадинозин и Диданозин.