Виктоза

Виктоза је антидијабетички лек. Лираглутид је аналог природног елемента ГЛП-1, који се производи коришћењем рекомбинантне ДНК биотехнологије, која користи сој пивског квасца, 97% хомологан људском ГЛП-1. Ова компонента се синтетише и активира завршетке природног ГЛП-1. Ови завршеци делују као мета за природни ГЛП-1 (унутрашњи хормон инкретин који стимулише глукозно-зависну секрецију инсулина унутар β-ћелија панкреаса).

Индикације Виктоза

Користи се код дијабетес мелитуса типа 2 у комбинацији са физикалном терапијом и дијетом ради постизања контроле гликемије. Може се прописати као монотерапија; такође у комбинацији са једним или више оралних антидијабетичких лекова (деривати сулфонилуреје, као и метформин или тиазолидиндилони) код људи који нису реаговали на претходни третман. Такође се користи у комбинацији са инсулином код људи који нису успели да постигну резултате применом лираглутида са метформином.

Користи се за смањење вероватноће развоја кардиоваскуларних поремећаја (као што су смрт услед кардиоваскуларних болести, мождани удар и инфаркт миокарда који не доводе до смрти) код дијабетичара (тип 2) са дијагностикованом кардиоваскуларном патологијом – као додатак стандардној терапији за кардиоваскуларне болести (на основу анализе периода развоја прве значајне кардиоваскуларне дисфункције).

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику течности за субкутане ињекције, унутар кертриџа запремине 3 мл; такође унутар паковања постоје посебне шприц-оловке.

Фармакодинамика

Дуго време полураспада у плазми је последица 3 механизма: самовезивања, које успорава апсорпцију лека, синтезе са албумином и повећаног индекса ензимске стабилности за DPP-4 и NEP ензиме.

Лираглутид интерагује са завршецима GLP-1, што повећава вредности цАМП-а. Као резултат тога, развија се глукозно-зависна стимулација секреције инсулина и побољшава се активност панкреасних β-ћелија. Истовремено, под утицајем Виктозе, развија се глукозно-зависна инхибиција прекомерне секреције глукагона. Као резултат тога, са повећањем нивоа шећера у крви, развија се инхибиција секреције глукагона и стимулише се секреција инсулина. Истовремено, при ниским вредностима глукозе у крви, лираглутид смањује секрецију инсулина, али не инхибира секрецију глукагона. [ 1 ]

Када је гликемија ослабљена, долази до извесног кашњења у пражњењу желуца. Лек смањује тежину и ниво масти, смањујући потрошњу енергије и осећај глади.

ГЛП-1 помаже у физиолошкој регулацији уноса калорија и апетита, а његови завршеци се налазе у неколико области мозга које помажу у регулисању апетита.

Фармакокинетика

Лираглутид се апсорбује малом брзином након поткожне ињекције, са плазма Tmax од 8-12 сати. Вредности плазма Cmax након поткожне примене једне дозе од 600 mcg износе 9,4 nmol/l.

Након примене дозе од 1,8 мг лираглутида, средње вредности његове плазма Css су приближно 34 нмол/л. Ниво изложености супстанци се повећава пропорционално коришћеној дози. Након примене једноструке дозе лека, стопа варијације AUC унутар популације је 11%. Апсолутне вредности биорасположивости компоненте након поткожне ињекције су приближно 55%.

Привидне вредности Vd лека у ткиву након поткожне ињекције су 11-17 L. Просечне вредности Vd након интравенске примене су 0,07 L/kg. Већина лираглутида се синтетише са протеинима крви (>98%).

Након примене једне дозе [3H]-лираглутида (претходно обележеног радиоактивним изотопом) добровољцима, непромењени лираглутид је био главни састојак плазме током 24 сата. Две метаболичке компоненте су детектоване у плазми (≤9% и ≤5% укупне интраплазма радиоактивности). Лираглутид се метаболише ендогено (слично великим протеинима).

Након једнократне дозе ињекције [3H]-лираглутида, ниједан непромењени елемент није пронађен у столици или урину. Само мали део радиоактивних компоненти у облику метаболичких елемената синтетисаних лираглутидом (6% и 5%, респективно) излучен је путем бубрега или црева. Излучивање овим путевима одвија се првенствено током првих 6-8 дана након примене лека. Просечна брзина клиренса након поткожне ињекције једне дозе лека је приближно 1,2 л/сат; полуживот је приближно 13 сати.

Изложеност лираглутиду код особа са благим до умереним оштећењем јетре смањена је за 13-23%. Код особа са тешким оштећењем, ове вредности су значајно ниже (за 44%).

У случају бубрежне инсуфицијенције, изложеност се смањује за 33% (CC унутар 50-80 мл у минути), 14% (CC је 30-50 мл/минут), 27% (CC <30 мл/минут) и 28% (терминална фаза болести; особе на дијализи).

Дозирање и администрација

Лек треба примењивати субкутано, једном дневно, у бутину, абдомен или раме. Забрањено је користити интрамускуларну или интравенску примену.

Почетна доза је 0,6 мг дневно. Након употребе од најмање 1 недеље, доза се повећава на 1,2 мг. Да би се постигла максимална гликемичка контрола, узимајући у обзир клинички ефекат лека, дозвољено је повећати дозу на 1,8 мг (такође након најмање 1 недеље употребе дозе од 1,2 мг). Забрањено је давати дневну дозу већу од 1,8 мг.

Када се користе поред метформина или у комбинованој терапији са тиазолидиндионом и метформином, назначени лекови се користе у претходним дозама.

Употреба Виктозе заједно са дериватима сулфонилуреје захтева смањење дозе овог другог како би се смањила вероватноћа развоја нежељених ефеката хипогликемије.

• Пријава за децу

Лек је забрањен за употребу у педијатрији (код особа млађих од 18 година).

Користите Виктоза током трудноће

Виктоза се не сме прописивати током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• дијабетес мелитус типа 1;
• тешка бубрежна дисфункција;
• дијабетичка кетоацидоза;
• дисфункција јетре;
• срчана инсуфицијенција 3-4 степена;
• запаљење у цревном подручју;
• пареза желуца;
• тешка нетолеранција на лираглутид.

Последице Виктоза

Нежељени ефекти укључују:

• проблеми са метаболичким процесима: често се примећује хипогликемија (посебно када се комбинује са дериватима сулфонилуреје), губитак апетита и анорексија;
• поремећаји нервног система: често се јављају главобоље;
• поремећаји варења: углавном се јављају дијареја и мучнина. Често се развијају диспепсија, затвор, повраћање, гастритис, надимање, подригивање, бол у горњем делу трбушног предела и ГЕРБ;
• Инфективне лезије: углавном се примећују инфекције горњих дисајних путева;
• знаци алергије: повремено се јавља Квинкеов едем;
• Остало: повремено се примећују манифестације у штитној жлезди. Понекад се формирају антитела на лираглутид (не доводи до слабљења ефикасности лека).

Интеракције са другим лековима

Извесно кашњење у пражњењу желуца повезано са лираглутидом такође може утицати на апсорпцију истовремених оралних лекова. Дијареја повезана са Виктозом може променити апсорпцију истовремених оралних лекова.

Приликом почетка терапије лираглутидом, пацијентима који узимају варфарин треба редовно пратити ИНР.

Услови складиштења

Виктоза треба да се чува на месту ван домашаја мале деце. Индикатори температуре су између 2-8˚C. Раствор се не може замрзавати.

Рок трајања

Виктоза се може користити у периоду од 30 месеци од датума производње терапеутске супстанце. Рок трајања након прве употребе је 1 месец.

Аналоги

Аналоги лека су Гуарем, Баета са Новонормом и Инвокана.