Урсоност

Капсуле Урсоност на бази урсодеоксихолне киселине се користе за лечење хепатобилијарних патологија.

Индикације Урсоноста

Липотропни лек Урсоност може се прописати:

• за омекшавање жучних каменаца холестеролске етиологије који се не утврђују радиографским методама (под условом да је функција лучења жучи очувана);
• за лечење рефлуксног гастритиса са рефлуксом жучи;
• да се елиминишу клинички знаци примарне билијарне цирозе у фази компензације;
• за лечење хепатобилијарних поремећаја код цистичне фиброзе у детињству.

Образац за издавање

Урсоност се производи у облику капсула, 150 и 300 мг. Капсула је густа, бела, са ситнозрнастим прахом унутра.

Блистер садржи 10 капсула. Картонска кутија може да садржи два или пет блистера.

Активни састојак лека Урсоност је урсодеоксихолна киселина.

Фармакодинамика

Активни састојак Урсоноста је епимер хенодеоксихолне киселине, жучне киселине која се налази у малим количинама у људској жучи.

Урсодеоксихолна киселина је способна да раствори наслаге холестерола, „неутралишући“ жуч која ствара камен.

Познат је низ механизама деловања Урсоноста:

• инхибиција секреције холестерола у жуч;
• повећање укупне количине жучних киселина;
• формирање течне кристалне фазе са вишим нивоом растварања холестерола.

Узимање Урсоноста помаже у смањењу нивоа холестерола и соли у жучи, убрзава растварање холестерола, што доводи до лакшег протока жучи.

Једно од приоритетних својстава Урсоноста сматра се смањењем литогености жучи. Лек је практично нетоксичан, не доводи до значајних поремећаја јетре, не оштећује слузокожу дигестивног тракта.

Фармакокинетика

Када се примењује орално, активни састојак Урсоност се брзо апсорбује у танком цреву, у горњем илеуму пасивним пролазом, а у терминалном илеуму активним пролазом.

Стопа апсорпције је обично између 60 и 80%.

Након што су реакције варења завршене, жучна киселина подлеже скоро потпуној хепатичној конјугацији, у присуству аминокиселина таурина и глицина. Киселина се затим излучује жучом.

Индикативне вредности клиренса првог пролаза кроз јетру могу бити приближно 60%.

Дозирање и администрација

Урсоност треба да препише лекар. Дозирање и трајање терапије зависе углавном од тежине пацијента и карактеристика болести.

• За елиминацију жучних каменаца, доза се одређује брзином од 10 мг Урсоноста по кг тежине пацијента. Потребан број капсула се гута целе, дневно, пре спавања, редовно. Трајање лечења може бити од шест месеци до годину дана. Ако се након 12 месеци терапије не открије позитивна динамика, онда се Урсоност прекида. Важно је пратити динамику лечења једном на сваких шест месеци, користећи ултразвук и радиографију. Истовремено, треба проценити ризик од калцификације каменачких формација. Ако се открију знаци калцификације, терапија се прекида.
• У случају упале слузокоже желуца са рефлуксом жучи, довољно је пити 1 капсулу Урсоноста ноћу током 10-14 дана. Режим лечења може се прилагодити по нахођењу лекара који лечи.
• Код примарне билијарне цирозе, дневна доза Урсоноста треба да буде 12-16 мг по кг тежине пацијента. Током прва 3 месеца терапије, Урсоност се узима три пута дневно. Након што се функција јетре пацијента побољша, прелази се на стандардну дозу - једном дневно, ноћу.

Капсуле се гутају целе, са течношћу. Узимају се свакодневно у исто време.

У примарном облику билијарне цирозе, у почетку се може приметити погоршање клиничких симптома, као што је свраб. Код таквих знакова, терапија се наставља, ограничавајући унос Урсоноста на једном дневно. Након нормализације стања пацијента, број капсула се постепено повећава (једна капсула се додаје недељно док се не постигне потребна количина према режиму лечења).

Користите Урсоноста током трудноће

Тренутно нема довољно информација о могућности лечења трудница Урсоностом. Претходне студије на животињама указале су на присуство тератогених ефеката у првој половини трудноће.

Није препоручљиво користити Урсоност током трудноће без посебних индикација. Лекар треба да одлучи о могућности употребе Урсоноста у сваком конкретном случају. Међутим, с обзиром на недостатак информација о леку, узимање током трудноће и дојења се и даље не препоручује.

Контраиндикације

Медицински стручњаци не преписују Урсоност за следеће болести и стања:

• у случају преосетљивости на било коју супстанцу из састава Урсоноста;
• у акутном периоду инфламаторних болести које погађају билијарни систем;
• у случају опструкције жучних канала;
• за често дијагностиковане хепатичне колике;
• у присуству радиолошки контрастних жучних каменаца;
• са оштећеном контрактилном функцијом жучне кесе;
• у случају неповољног завршетка портоентеростомије, или у случају поремећаја протока жучи код педијатријских пацијената са билијарном атрезијом.

Последице Урсоноста

Нежељени ефекти током лечења Урсоностом су ретки, али и пацијенти и здравствени радници треба да буду свесни њих. Најчешћи од ових симптома су:

• дијареја, течна и полутечна столица;
• бол (понекад јак) у подручју пројекције јетре;
• процеси калцификације жучних каменаца;
• прелазак примарне билијарне цирозе у привремену фазу декомпензације, која се релативно повлачи након престанка узимања Урсоноста;
• алергијске манифестације у облику дерматитиса и осипа.

Прекомерна доза

Главни симптом предозирања Урсоностом је појава дијареје. Остали симптоми су практично немогући, јер када се развије дијареја, апсорпција лека престаје, а остаци Урсоноста се излучују из тела фецесом.

Ако се пацијент жали на дијареју, количина Урсоноста која се користи се смањује. Ако дијареја не престане након смањења дозе, лек се потпуно прекида.

Не користи се специфична антидотна терапија. Симптоми предозирања се лече корекцијом нивоа течности и електролита.

Утврђено је да је дуготрајна употреба високих доза Урсоноста (више од 28-30 мг/кг дневно) код пацијената са примарним склерозирајућим холангитисом праћена израженијим знацима предозирања.

Интеракције са другим лековима

Урсоност се не може користити у комбинацији са лековима као што су Холестирамин, Холестипол, лекови против киселине који садрже окси- и хидрокси-алуминијум. Горе поменути агенси обавијају састојке Урсоноста у цревној шупљини, што узрокује отежану апсорпцију и смањење ефекта. Ако није могуће избећи ову комбинацију, онда је потребно сачекати најмање 180 минута између употребе наведених лекова.

Урсоност је у стању да повећа степен апсорпције циклоспорина. Стога је код пацијената који се лече циклоспорином важно проверити ниво овог лека у крви и, ако је потребно, прилагодити га.

Код неких пацијената, Урсоност може ометати апсорпцију ципрофлоксацина.

Истовремену употребу Урсоноста и лекова чији метаболизам посредује цитохром П450 3А4 треба пратити и процењивати (понекад може бити потребно прилагођавање дозе).

[ 1 ], [ 2 ]

Услови складиштења

Урсоност се може чувати на собној температури, даље од сунчеве светлости и влаге. Важно је ограничити приступ деце месту где се лек чува.

[ 3 ]

Рок трајања

Урсоност се може чувати до 5 година.