Тигофаст

Тигофаст је антихистаминик који се системски користи за лечење алергија.

Његов активни елемент је супстанца фексофенадин (главна метаболичка компонента елемента терфенадина). То је антихистамински елемент који делује на организам у облику селективног периферног антагониста H-1 завршетака. [ 1 ]

Лек показује значајну антихистаминичку активност, помажући у брзом спречавању појаве неких алергијских реакција. [ 2 ]

Индикације Тигофаст

Користи се у лечењу болести алергијског порекла. Његова терапијска активност је одређена дозом лека: таблете од 0,12 г се користе за елиминацију знакова алергијског ринитиса, а таблете од 0,18 г се користе за лечење симптома идиопатске уртикарије (у хроничној фази).

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама - 10 комада унутар блистер паковања; унутар кутије - 1 или 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Фексофенадин хидрохлорид је антихистаминска неседативна супстанца из подгрупе антагониста специфичних H1 завршетака; ова компонента делује као метаболички елемент терфенадина и има лековито дејство. Стабилизује зидове лаброцита и спречава лучење хистамина. Поред тога, уклања знаке алергије: ринореју, лакримацију, свраб са кијањем и црвенило очију. Нема седативни ефекат.

Антихистамински ефекат фексофенадин хидрохлорида, примењеног 1-2 пута дневно, развија се током периода од 1 сата, достижући максимални ниво након 6 сати. Његов ефекат траје 24 сата. [ 3 ]

Нису примећене манифестације нетолеранције чак ни након 28 дана употребе лека. Терапеутски ефекат се развија са једном дозом од 0,01-0,13 г. Доза од 0,12 г је довољна да се добије 24-часовни ефекат.

Чак и када су добијене вредности у плазми које су биле 32 пута веће од терапијских вредности, фексофенадин није имао утицаја на релативно споре калијумове канале у срцу.

Фексофенадин хидрохлорид, након оралне примене дозе од 5-10 мг/кг, ублажава бронхијални спазам антигене природе код сензибилизираних животиња, а при вредностима које прелазе терапијске (10-100 μmol), доводи до ослобађања хистамина из перитонеалних лаброцита.

Фармакокинетика

Фексофенадин хидрохлорид се брзо апсорбује када се узима орално. Достиже Cmax у року од 1-3 сата. Приликом коришћења дневне дозе од 0,12 г, просечна Cmax је ≈ 427 нг/мл; при дневној дози од 0,1 г, она је ≈ 494 нг/мл.

Синтеза протеина фексофенадина је 60-70%. Активни елемент не пролази кроз крвно-мозговну барометър.

Фексофенадин практично није укључен у метаболичке процесе (унутар и изван јетре): само се фексофенадин налази у великим количинама у фецесу и урину људи и животиња.

Излучивање фексофенадина из плазме се остварује са двоекспоненцијалним смањењем и полуживотом терминалне фазе у року од 11-15 сати уз поновљену употребу.

Фармакокинетички параметри за појединачне и вишеструке дозе су линеарни (у случају оралне примене порција од 0,12 г 2 пута дневно).

Током фазе засићења, дозе лека до 0,24 г два пута дневно довеле су до повећања нивоа AUC, што је било нешто више од пропорционалне вредности (8,8%). Из овога се може закључити да су при дневним дозама од 0,04-0,24 г фармакокинетичка својства фексофенадина готово линеарна.

Лек се углавном излучује путем жучи; не више од 10% се излучује непромењено урином.

Дозирање и администрација

Лек треба да препише лекар који лечи. У случају елиминације знакова уртикарије, која има хронични облик, потребно је користити 0,18 г лека једном дневно. У лечењу манифестација сезонског ринитиса алергијске природе, користи се 0,12 г лека једном дневно.

Препоручује се узимање лека у исто доба дана.

Трајање циклуса лечења се бира узимајући у обзир природу и тежину патологије, као и одговор тела на лечење.

• Пријава за децу

Лек се не може прописати педијатријским пацијентима (особама млађим од 12 година).

Користите Тигофаст током трудноће

Тигофаст не треба користити током трудноће јер нису спроведени тестови који би потврдили његову безбедност код ове групе пацијената.

Ако треба да узимате лекове током дојења, морате престати са дојењем током трајања терапије.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу у ситуацијама када особа има јаку нетолеранцију на главну супстанцу или додатне елементе.

Последице Тигофаст

Главни нежељени ефекти:

• манифестације које утичу на функционисање нервног система: поспаност, главобоље и вртоглавица;
• гастроинтестинални поремећаји: дијареја, мучнина и епигастрични грчеви;
• системски поремећаји: осећај повећаног умора;
• проблеми са имунолошком функцијом: знаци нетолеранције, укључујући стезање у грудима, валунге врућине, Квинкеов едем, диспнеју, црвенило лица и опште анафилактичке симптоме;
• ментални поремећаји: повећана раздражљивост, несаница и поремећаји спавања или чудни снови;
• срчани поремећаји: повећан број откуцаја срца и тахикардија;
• лезије поткожног слоја и епидермиса: осип, свраб и уртикарија.

Прекомерна доза

Тровање леком се примећује само повремено. У случају акутне интоксикације или случајног предозирања, могу се јавити умор, поспаност, ксеростомија и вртоглавица.

У таквим ситуацијама морају се предузети симптоматске и потпорне мере - испирање желуца и употреба ентеросорбената.

Интеракције са другим лековима

У случају комбиноване примене лека са кетоконазолом или еритромицином, ниво Тигофаста у плазми се повећава два/три пута. То је због повећане апсорпције у гастроинтестиналном тракту и смањене билијарне елиминације. Описане промене не мењају QT интервал и не доводе до повећања броја негативних знакова (у поређењу са бројем нежељених ефеката при употреби сваког од лекова одвојено).

Приликом употребе антацида који садрже Mg или Al 15 минута пре употребе лека, његов индекс биорасположивости се смањује (због процеса синтезе унутар гастроинтестиналног тракта). Потребно је поштовати интервал од 2 сата између примене ових лекова.

Услови складиштења

Тигофаст треба чувати на месту ван домашаја мале деце; температурни индикатори – не више од 25°Ц.

Рок трајања

Тигофаст се може користити у року од 24 месеца од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Кларитин, Агистам, Кетотифен и Алерго са Дс-лор, а такође и Фексофаст, Алергостоп, Лоридин и Астемизол са Евеиком. Поред тога, на листи су и Лорано, Дезорус, Семпрекс, Еол и Флондиан.