Тизанидин-ратиофарм

Тизанидин ратиофарм је мишићни релаксант са централним дејством на скелетне мишиће.

Тизанидин се користи као антиспазмодик у лечењу болних акутних мишићних грчева, као и хроничних церебралних спастичних грчева. Лек смањује отпор релативно пасивним покретима, сузбија клоничне грчеве са грчевима и такође може побољшати снагу вољних мишића. [ 1 ]

Индикације Тизанидин-ратиофарм

Користи се за хронична конвулзивна стања узрокована поремећајима централног нервног система. Поред тога, прописује се у случају локалних конвулзија које погађају мишиће.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику таблета - 10 комада унутар ћелијске плоче; унутар паковања - 3 такве плоче.

Фармакодинамика

Лек има директан ефекат на кичмену мождину, где успорава процесе ослобађања ексцитаторних аминокиселина које стимулишу NMDA завршетке. Овај ефекат је највероватније повезан са стимулацијом активности α2-завршетака. Као резултат тога, долази до супресије полисинаптичког преноса сигнала дуж интернеуронских веза унутар кичмене мождине (овај пренос доводи до прекомерног мишићног тонуса), што омогућава слабљење мишићног тонуса. [ 2 ]

Фармакокинетика

Апсорпција и биорасположивост.

Апсорпција тизанидина је брза и готово потпуна, али због опсежних метаболичких процеса првог пролаза, просечна биодоступност супстанце је само приближно 34%. Вредности Cmax у плазми се примећују након 1 сата од тренутка примене лека. [ 3 ]

Процеси дистрибуције.

Просечна вредност стабилне запремине дистрибуције (Vss) са интравенском применом супстанце је 2,6 л/кг. Брзина синтезе протеина је 30%.

Када се лек примењује у дозама од 4-12 мг, примећују се линеарни фармакокинетички параметри. Мала варијабилност вредности AUC и Cmax између појединаца поједностављује процес поуздане процене нивоа ЛА у плазми након оралне примене.

Процеси размене.

Тизанидин се подвргава екстензивном интрахепатичном метаболизму великом брзином. Метаболизам се одвија in vitro углавном уз учешће хемопротеина P4501A2. Метаболичке компоненте тизанидина немају терапеутску активност.

Излучивање.

Коначно полуживот елиминације лека из циркулаторног система је у просеку 2-4 сата. Тизанидин се излучује углавном путем бубрега (приближно 70% дозе) у облику метаболичких елемената. Око 2,7% излучене компоненте је непромењена активна супстанца.

Код особа са бубрежном инсуфицијенцијом (ниво креатинина испод 25 мл/мин), вредност Cmax је 2 пута већа него код здраве особе. Коначно време полураспада је такође продужено на скоро 14 сати, због чега се и ниво AUC повећава (скоро шест пута).

Дозирање и администрација

Одрасли треба да узимају 2-6 мг лека 3-4 пута дневно. Почетна доза не сме прећи 6 мг 3 пута дневно. Доза лека се постепено повећава, за 2-4 мг, 1-2 пута недељно.

Лековити ефекат се обично развија у случају узимања дневне дозе од 12-24 мг, подељене на 3-4 употребе у једнаким деловима. Дозвољено је максимално 36 мг супстанце дневно.

Трајање терапије се бира појединачно.

У случају бубрежне/хепатичне дисфункције, доза лека се смањује. Потребно је почети са порцијом од 2 мг, једном дневно. Дозу треба постепено повећавати. Ако нема ефекта од почетне порције, прво повећајте дневну дозу која се користи за 1 употребу, а затим повећајте број доза.

• Пријава за децу

Лек се не користи у педијатрији јер нема довољно информација о његовој употреби код деце.

Користите Тизанидин-ратиофарм током трудноће

Тестови на животињама нису показали никакве тератогене ефекте. Контролисано тестирање лека током трудноће није спроведено, због чега се Тизанидин-ратиофарм не користи током овог периода (осим у случајевима када је могућа корист од терапије вероватнија од било каквих ризика).

Експериментална испитивања су показала да се мале количине тизанидина излучују у млеко код животиња; лек је забрањен за употребу током дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на тизанидин или друге компоненте лека;
• тешка дисфункција јетре;
• булбарни синдром астеничног типа;
• комбинована употреба са флувоксамином или ципрофлоксацином.

Последице Тизанидин-ратиофарм

Нежељени ефекти укључују:

• ментални поремећаји: повремено се развијају несаница, проблеми са спавањем и халуцинације;
• проблеми са функционисањем нервног система: често се примећују вртоглавица или поспаност;
• поремећаји кардиоваскуларне функције: често се примећује смањење крвног притиска и брадикардија;
• симптоми повезани са дигестивном активношћу: често се јавља ксеростомија. Повремено се примећују диспептичке тегобе и мучнина;
• лезије хепатобилијарног система: хепатитис се јавља спорадично;
• поремећаји у области везивних ткива, мишића са костима и зглобовима: повремено се јавља мишићна слабост;
• системске манифестације: често се примећује повећан умор;
• промене у резултатима тестова: крвни притисак се често смањује. Нивои серумских трансаминаза повремено се повећавају.

Прекомерна доза

Знаци тровања: повраћање, вртоглавица, мучнина, смањен крвни притисак, миоза и кома.

Спроводе се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновање лека са ципрофлоксацином или флувоксамином (сваки од ових лекова успорава дејство људског CYP4501A2), јер то повећава вредност AUC тизанидина (за 10 и 33 пута, респективно). Као резултат тога, развија се продужено, клинички значајно смањење вредности крвног притиска, чији су симптоми вртоглавица, поспаност и слабљење психомоторне активности.

Тизанидин-ратиофарм не треба комбиновати са другим лековима који инхибирају активност CYP1A2. То укључује одређене антиаритмичке лекове (мексетин са амиодароном и пропафеноном), рофекоксиб, циметидин са тиклопидином, одређене флуорокинолоне (пефлоксацин и норфлоксацин са еноксацином, као и ципрофлоксацин) и оралне контрацептиве.

Узимање лека заједно са антихипертензивним лековима (укључујући диуретике) може довести до брадикардије и смањења крвног притиска.

Седативи и алкохол могу појачати седативне ефекте тизанидина.

Услови складиштења

Тизанидин-ратиофарм треба чувати на месту које није доступно малој деци. Индикатори температуре - не више од 25°C.

Рок трајања

Тизанидин-ратиофарм се може користити током периода од 3 године од датума производње терапеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Тисалуд и Сирдалуд.