Тафлотан

Офталмолошки лек у облику капи за очи Тафлотан је намењен за лечење пацијената са глаукомом. Лек је аналог простагландина.

Индикације Тафлотана

Употреба Тафлотана је прикладна за снижавање високог интраокуларног притиска, који обично прати глауком отвореног угла и очни хипертензивни синдром код одраслих.

Тафлотан се може користити као главни лек у случају недовољне динамике након почетног лечења, као и у случају нетолеранције или преосетљивости на лечење лековима прве линије.

Као део комплексне терапије, Тафлотан се прописује заједно са β-блокаторима.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Тафлотан је офталмолошки раствор упакован у посебне епрувете са капаљкама од 0,3 мл. Број епрувета у паковању је 10 комада, у фолијским кесицама.

Активни састојак је тафлупрост, чији је садржај у једној епрувети за капи 4,5 мцг.

Раствор Тафлотана нема специфичну боју, потпуно је транспарентан.

Фармакодинамика

Тафлотан припада флуорованим аналозима простагландина _F2α.

Биоактивни метаболит лека је тафлупрост киселина, активни и селективни агонист људског простаноидног рецептора. Метаболит има афинитет за FP рецептор који је 12 пута већи од афинитета латанопроста.

Према студијама, Тафлотан смањује интраокуларни притисак повећавајући дренажу увеосклералне течности.

Активни састојак Тафлотан има висококвалитетно дејство на процесе смањења интраокуларног притиска. Први ефекат се примећује 2-4 сата након примене капи, а максимални могући ефекат се види након 12 сати. Дејство лека траје 24 сата.

Током експеримената је утврђено да је Тафлотан смањио интраокуларни притисак у просеку за 6-8 mm Hg, у поређењу са 7-9 mm Hg након примене латанопроста. У поређењу са тимололом, бројке су следеће: 5-7 mm Hg и 4-6 mm Hg, респективно.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Приликом примене једне капи Тафлотана испод коњунктиве сваког ока ноћу током осам дана, концентрација тафлупрост киселине у серуму била је минимална и иста - и првог и осмог дана коришћења лека.

Максималне серумске концентрације су откривене 10 минута након примене раствора и смањиле су се пре краја првих 60 минута. Просечна максимална концентрација је била иста првог и осмог дана, што указује на еквивалентан садржај лека током прве недеље лечења.

Нису регистроване клинички значајне разлике у системској биодоступности препарата Тафлотан са и без конзерванса.

Нису пронађене особености у дистрибуцији обележеног раствора у ирису и цилијарном телу: то указује на низак афинитет за пигментну супстанцу меланин. Током експеримената, који су спроведени помоћу ауторадиографије, максималан садржај радиоактивности је пронађен у рожњачи, капцима, беоњачи и ирису. Ван очног органа, радиоактивност се ширила кроз сузни апарат, горње непце, једњак и дигестивни систем, бубреге и јетру.

Везивање метаболита за протеине плазме било је 99% (при концентрацији метаболита од 500 нг/мл).

Метаболизам се одвија путем глукуронидације или β-оксидације.

Тафлотан се излучује у мањој мери путем бубрега (до 38%), а у већој мери фецесом (до 58%).

[ 5 ], [ 6 ]

Дозирање и администрација

Стандардна доза Тафлотана је једна кап раствора, која се сваке вечери укапава испод коњунктиве погођеног очног органа.

Тафлотан не треба користити чешће него што је прописао лекар, јер то може смањити ефикасност нормализације интраокуларног притиска.

Једно паковање Тафлотана се користи за инстилацију у оба ока. Ако отворени препарат остане, мора се бацити.

Ако раствор Тафлотана доспе на кожу током примене капи, треба га уклонити ако је могуће како би се спречила промена боје коже.

Ако пацијент треба да користи неколико офталмолошких лекова, онда треба одржавати временски интервал од 5-10 минута између њихове примене.

Користите Тафлотана током трудноће

Стручњаци нису спровели студије о утицају Тафлотана на организам трудница и на развој нерођеног детета. Међутим, такве студије су спроведене на животињама: током студије је откривено да Тафлотан има репродуктивну токсичност. На основу тога, овај лек не треба препоручивати пацијентима који очекују дете.

Што се тиче употребе Тафлотана код жена које доје, студије на глодарима су показале да лек и његови метаболити улазе у мајчино млеко чак и уз локалну употребу лека. Стога се Тафлотан не прописује пацијентима који су у периоду лактације.

Контраиндикације

Тафлотан се не користи у случајевима преосетљивости на активне или помоћне састојке лека.

Последице Тафлотана

Клиничка испитивања су спроведена са скоро хиљаду и по пацијената. Свима њима је прописан третман Тафлотаном – било као монолекар или у комбинацији са 0,5% тимололом. Утврђено је да је најчешћи симптом (13%) који је примећен током лечења био црвенило очију. Међутим, само 0,4% пацијената је морало да прекине лечење због тога.

Друга запажања европских и америчких стручњака, која су трајала две године, показала су и друге могуће нежељене ефекте Тафлотана:

• главобоље;
• свраб и бол у очима;
• промена изгледа трепавица (промена дебљине, количине, дужине итд.);
• осећај страног предмета у очима, повећано сузење (или, обрнуто, „суво око“);
• оток капака, повећан замор очних органа, блефаритис, коњунктивитис, привремено погоршање вида.

У ретким случајевима пријављене су алергијске реакције на лек Тафлотан.

[ 7 ], [ 8 ]

Прекомерна доза

Тренутно нема пријављених случајева предозирања Тафлотаном.

Ако дозволимо теоријску могућност предозирања, онда у таквом случају треба користити симптоматске лекове.

Интеракције са другим лековима

По правилу, нема говора о интеракцијама лекова са Тафлотаном, јер је системски улазак лека у крвоток изузетно низак. С обзиром на то, стручњаци нису спровели прецизне студије о могућим фармаколошким интеракцијама.

Истовремена употреба Тафлотана и Тимолола је тестирана и нису примећене унакрсне интеракције.

[ 9 ]

Услови складиштења

Офталмолошки раствор Тафлотан се чува у пакованом облику, одржавајући температурни режим од +2 до +8°C, ван домашаја деце.

Након отварања паковања са Тафлотаном, раствор се може чувати највише месец дана, на температури до +25°C. Ако су капи коришћене једном, преостали раствор Тафлотана треба бацити.

Рок трајања

Паковани раствор Тафлотана може се чувати до 3 године под одговарајућим условима.

[ 10 ]