Симватин

Симватин је хиполипидемијски лек који смањује ниво триглицерида и холестерола у серуму.

Лек смањује вероватноћу развоја већих васкуларних компликација и потребу за реваскуларизацијом у подручју некоронарних и периферних крвних судова. Такође смањује ризик од развоја већих коронарних поремећаја и потребу за коронарном реваскуларизацијом (PTCA и CABG процедуре), и смањује вероватноћу можданог удара. Поред тога, лек смањује укупну смртност, смањујући морталитет повезан са коронарном болешћу срца, и смањује број хоспитализација због ангине. [ 1 ]

Лек смањује однос ЛДЛ-Ц/ХДЛ-Ц и однос укупног холестерола/ХДЛ-Ц. [ 2 ]

Индикације Симватин

Користи се код особа са високим ризиком од развоја коронарне болести срца (са или без хиперлипидемије) - на пример, код дијабетичара, особа са историјом можданог удара или других цереброваскуларних болести, као и код пацијената са периферном васкуларном болешћу или коронарном болешћу срца.

Преписује се као додатак исхрани за смањење повишеног укупног холестерола, триглицерида, ЛДЛ-Ц и апо Б, а поред тога и за повећање нивоа ХДЛ-Ц код особа са примарном хиперхолестеролемијом (фамилијарна хетерозиготна хиперхолестеролемија или мешовита хиперхолестеролемија) - у ситуацијама када само дијета и друге терапије без лекова нису ефикасне.

Лек се користи за хипертриглицеридемију и примарну дисбеталипопротеинемију.

Поред тога, може се користити као додатак исхрани и другим методама лечења код особа са фамилијарним обликом хомозиготне хиперхолестеролемије како би се смањили повишени нивои укупног холестерола, ЛДЛ-Ц и аполипопротеина Б.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама - 10 комада унутар блистер паковања. У паковању се налазе 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Симвастатин је лек за снижавање холестерола који инхибира дејство ХМГ-КоА редуктазе (ензима који учествује у интрахепатичном везивању холестерола).

Лек смањује вредности укупног интрахепатичног холестерола, триглицерида у плазми и ЛДЛ-Ц. Истовремено, ниво ВЛДЛ-Ц се такође смањује, а индикатор ХДЛ-Ц умерено расте. [ 3 ]

Поред тога, лек побољшава активност васкуларног ендотела, има антиоксидативна својства и сузбија миграцију и пролиферацију ћелија током атеросклеротских процеса.

Фармакокинетика

Као неактивни лактон, симвастатин се прилично добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту и трансформише у свој активни лековити облик.

Током првог интрахепатичног пролаза, преко 79% апсорбоване супстанце се задржава унутар јетре и подлеже метаболичким процесима.

Излучивање се одвија углавном путем фецеса и жучи.

Лековити ефекат се развија током периода од 14 дана, достижући максимални ефекат након 1-2 месеца од почетка лечења.

Дозирање и администрација

Дневна доза лека је између 10-80 мг; лек се узима увече, једном дневно. Приликом избора дозе, она се може прилагођавати у интервалима од најмање 1 месец. Промене се врше док се не достигне максимална дневна доза - 80 мг.

Употреба код особа са коронарном болешћу срца или високим ризиком од развоја ове болести.

Стандардна почетна доза за ову групу пацијената је 40 мг, узима се једном дневно (увече). Лечење лековима може се започети истовремено са физикалном терапијом и дијетом.

Људи са хиперхолестеролемијом који нису у горе описаним ризичним групама.

Пре почетка терапије, спроводи се стандардна дијета за хипохолестерол, која се такође прати током целог циклуса лечења.

Почетна дневна доза је често 20 мг, узима се једном увече. Особама којима је потребно значајно (преко 45%) смањење нивоа ЛДЛ-а може се прописати почетна доза од 40 мг.

Код особа са благом или умереном хиперхолестеролемијом, Симватин се користи у почетној дози од 10 мг. Дозирање се, ако је потребно, прилагођава према горе описаној шеми.

Особе са фамилијарним обликом хомозиготне хиперхолестеролемије.

На основу података из контролисаних клиничких испитивања, пацијенти са овом врстом болести треба да користе дневне дозе од 40 мг (1x вечерња доза) или 80 мг (подељено у 3 дозе - 20 мг ујутру и поподне, и 40 мг увече).

Код ових пацијената, лек се користи као додатак другом терапијском режиму који снижава ниво холестерола (на пример, ЛДЛ плазмафереза), или без друге терапије када она није доступна.

Комбиноване шеме.

Симватин је ефикасан и у монотерапији и у комбинацији са секвестрантима жучних киселина.

Особе које узимају циклоспорин или гемфиброзил са другим фибратима, или дозама ниацина за снижавање липида (≥1 г дневно) заједно са леком не би требало да узимају више од 10 мг лека дневно.

За особе које користе верапамил или амиодарон, дневна доза треба да буде максимална 20 мг.

• Пријава за децу

Нема информација о терапијском дејству и безбедности лека када се користи код деце, због чега се не прописује у педијатрији.

Користите Симватин током трудноће

Симватин се не сме користити током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на било коју од компоненти лека;
• активна фаза болести јетре;
• повећање нивоа серумских трансаминаза које се развија из непознатог разлога.

Последице Симватин

Често се лек толерише без компликација, али понекад се јављају нежељени ефекти:

• епидермални и алергијски поремећаји: свраб, епидермални осип и алопеција;
• проблеми са дигестивном функцијом: мучнина, диспепсија, надимање, затвор, повраћање, дијареја, бол у стомаку и панкреатитис. Повремено се развија жутица или хепатитис;
• поремећаји нервног система: парестезија, главобоље, полинеуропатија, вртоглавица, астенија и конвулзије;
• знаци повезани са активношћу мишићно-скелетног система: мијалгија. Ретко се примећује рабдомиолиза или миопатија;
• поремећаји крвног система: анемија;
• Остало: Повремено се јављају васкулитис, артралгија, реуматска полимијалгија и артритис, поред уртикарије, грознице, фотофобије, Квинкеовог едема, црвенила лица и лупус-сличног синдрома. Поред тога, повремено се развијају малаксалост, диспнеја, еозинофилија, тромбоцитопенија и повећан ниво седиментације еритроцита.

Прекомерна доза

Пријављено је неколико случајева тровања супстанцама симвастатина (са максималном коришћеном дозом од 0,45 г), али нису примећене специфичне компликације или знаци код пацијената.

Предозирање захтева симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Процеси метаболизма симвастатина се остварују уз учешће CYP3A4, али он нема супресивни ефекат на овај ензим. У том смислу, увођење лекова не мења плазма вредности лекова чији се метаболички процеси одвијају под утицајем CYP3A4. Средства која снажно инхибирају активност CYP3A4 повећавају вероватноћу миопатије, јер успоравају елиминацију симвастатина. Међу таквим средствима су кетоконазол са итраконазолом, циклоспорин, супстанце које инхибирају HIV протеазу, кларитромицин са еритромицином и нефазодоном.

Употреба са ритонавиром може повећати ниво симвастатина у серуму.

Ризик од миопатије се повећава употребом лекова за снижавање липида који нису снажни инхибитори CYP3A4, али могу изазвати миопатију када се користе сами. То укључује гемфиброзил са другим фибратима и дозе ниацина за снижавање липида (>1 г дневно).

Верапамил и амиодарон такође могу повећати вероватноћу миопатије; други блокатори калцијумових канала немају овај ефекат.

Сок од грејпфрута садржи 1 или више елемената који инхибирају дејство CYP3A4 и могу повећати ниво лекова у плазми који се метаболишу уз учешће ове супстанце. Конзумирање сока у малим дозама (1 чаша од 0,25 л дневно) доводи до минималног ефекта (повећање активности ХМГ-КоА редуктазе за 13%), што нема клинички значај. Али када се конзумира у великим порцијама (преко 1 л дневно), интраплазматска активност средстава која инхибирају ХМГ-КоА редуктазу значајно се повећава. Због тога, приликом употребе симвастатина, треба избегавати пијење великих количина сока од грејпфрута.

Код особа које користе кумаринске антикоагулансе, ПТ вредност треба одредити пре почетка терапије и редовно је пратити током почетне фазе лечења како би се осигурало да нове ПТ вредности значајно не одступају. Када се ова вредност стабилизује, нове ПТ вредности се проверавају учесталошћу која се обично прописује током терапије кумаринским антикоагулансима.

Горе наведени поступак се понавља ако се прекине терапија Симватином или се прилагоди његова доза.

Услови складиштења

Симватин треба чувати на месту ван домашаја деце. Температура – највише 30ºС.

Рок трајања

Симватин се користи у року од 3 године од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Васостат, Симвастатин са Василипом, Зокор и Алеста.