Симвастатин

Симвастатин је средство које смањује серумске триглицериде и ниво холестерола. Осим тога, лек успорава деловање ХМГ-ЦоА редуктазе.

Орално узети симвастатин, који је неактиван лактон, учествује у интрахепатичној хидролизи са формирањем одговарајуће врсте активне β-хидрокси киселине (снажно инхибира активност ХМГ-ЦоА редуктазе). Овај ензим катализује трансформацију ХМГ -ЦоА у мевалонат - у раној фази, ограничавајући процесе биосинтезе холестерола. [1]

Индикације Симвастатин

Користи се у случају примарне фазе хиперхолестеролемије или мешовитог облика дислипидемије - као додатак режиму исхране (у ситуацијама у којима друге методе без лекова - попут губитка тежине и физичке активности - не функционишу).

Прописује се за лечење наследног типа хомозиготног типа хиперхолестеролемије - поред дијете и других поступака за снижавање липида (на пример, ЛДЛ афереза) или у случајевима када су ове методе лечења неефикасне.

Примарна и секундарна превенција кардиоваскуларних компликација код особа са коронарном болешћу или дијабетичара.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутског елемента врши се у облику таблета запремине 10, 20 или 40 мг - по 14 комада унутар ћелијског паковања. Паковање садржи 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Симвастатин је у стању да смањи вредности холестерола (и повишеног и нормалног) и ЛДЛ. Принцип терапијског ефекта, који смањује ниво ЛДЛ, састоји се у смањењу ЛДЛ-Ц, као и ЛДЛ завршетака-то изазива смањење производње и повећан катаболизам ЛДЛ-Ц.

Увођење лекова такође значајно смањује вредности аполипопротеина Б. Истовремено, лек умерено повећава вредности ХДЛ-Ц и снижава вредности триглицерида у плазми. [2]

Фармакокинетика

Хидролиза супстанце се јавља ин виво са формирањем одговарајуће β-хидрокси киселине. Процес хидролизе се углавном одвија унутар јетре; интраплазматски развој хидролизе се јавља веома ниским темпом.

Лек се добро апсорбује у телу. Активни облик супстанце прво делује унутар јетре. Брзина проласка β-хидрокси киселине у крвоток након примене лека је мања од 5% дозе. Ниво Цмак у плазми инхибитора са активношћу се примећује након 1-2 сата од тренутка примене лека. Једење са храном не мења интензитет апсорпције. [3]

Повећање дозе лека не изазива накупљање симвастатина. Ниво синтезе протеина активног елемента са активним метаболичким производом је преко 95%.

Полувреме симвастатина је унутар 1,3-3 сата.

Дозирање и администрација

Дневна доза је у распону од 5-80 мг (употреба увече, једном дневно). Ако морате да промените део, то се ради најмање након 1 месеца (док не би требало да буде више од 80 мг дневно). Појединци са тешким стадијумом хиперхолестеролемије и људи са повећаном вероватноћом компликација функције ЦВС -а користе дозу од 80 мг.

Хиперхолестеролемија.

Неопходно је придржавати се стандардне дијете која помаже у снижавању вредности холестерола (режим се придржава током целог периода терапије). Величина почетне дозе је у распону од 10-20 мг, једном дневно (узима се увече).

За особе којима је потребно значајно смањење нивоа ЛДЛ-Ц (преко 45%), можете почети са једнократним уносом дневно (увече) 20-40 мг. Ако је потребно, доза се може променити према горе наведеној шеми.

Наследни тип хомозиготне хиперхолестеролемије.

Величина дневног оброка - узима се увече 40 мг или увођење 80 мг за 3 употребе (два пута по 20 мг, а затим увече - 40 мг).

Симвастатин се користи у облику додатка терапији коришћењем других метода за смањење липида (на пример, поступак аферезе ЛДЛ-а) или у ситуацијама када ова метода терапије није могућа.

Превенција развоја кардиоваскуларних болести.

Стандардна дневна доза лекова (20-40 мг) за особе са великом вероватноћом развоја компликација ИХД (са или без хиперлипидемије) примењује се увече, 1 пут дневно. Терапија се може започети истовремено са вежбом или дијетом. Ако требате прилагодити дио, то се изводи према горе описаној схеми.

Пратеће мере лечења.

Лек је ефикасан у монотерапији и када се користи у комбинацији са секвестрантима жучних киселина. Треба га конзумирати најмање 2 сата пре или после најмање 4 сата након примене секвестраната.

Употреба код људи са оштећеном функцијом бубрега.

Ако особа са тешким стадијем оштећења треба да узима лекове (ниво ЦЦ <30 мл у минути), неопходно је да изузетно пажљиво користи дневне порције веће од 10 мг.

• Апликација за децу

Нема података о томе да ли ће лек бити сигуран и ефикасан када се даје деци. Због тога се не користи у педијатрији.

Користите Симвастатин током трудноће

Не можете користити лек током трудноће, јер безбедност његове употребе током наведеног периода није доказана.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка осетљивост на симвастатин или друге компоненте лека;
• активна фаза болести јетре или упорно повећање серумских трансаминаза (без обзира на порекло поремећаја);
• примена у комбинацији са снажним инхибиторима елемента ЦИП3А4 (на пример, кетоконазол са итраконазолом, нефазодон, кларитромицин са еритромицином, инхибитори ХИВ протеазе и телитромицин).

Последице Симвастатин

Могу се развити вртоглавица, полинеуропатија или главобоља. Осим тога, могући су надутост, повраћање, диспепсија, затвор, мучнина, болови у трбуху и дијареја. Такође се могу развити анемија, пруритус, алопеција, осип, жутица, панкреатитис или хепатитис. Осим тога, могућа је астенија, миопатија, мијалгија, грчеви мишића и активна фаза некрозе скелетних мишића.

Ретко се примећују полимијалгија, васкулитис, синдром сличан лупусу, дерматомиозитис, фотофобија, уртикарија и Куинцкеов едем. Осим тога, постоји хиперемија, артралгија, малаксалост, артритис, диспнеја и грозница. Може доћи до повећања ЕСР, еозинофилије и тромбоцитопеније. Могуће је повећање вредности алкалне фосфатазе, ЦПК и трансаминаза (АСТ са АЛТ и ГГТ).

Прекомерна доза

Дуготрајном употребом симвастатина повећава се ризик од развоја негативних знакова.

У случају тровања треба извршити испирање желуца и користити активни угаљ. Упоредо с тим, прате се и вредности ЦПК у серуму.

Интеракције са другим лековима

Потребно је врло пажљиво комбиновати лек са слабијим инхибиторима супстанце ЦИП3А4 (дилтиазем, циклоспорин, амиодарон и верапамил), јер то може повећати вероватноћу акутне некрозе скелетних мишића и појаву миопатије.

Сок од грејпфрута не треба конзумирати током терапије Симвастатином.

Треба напустити комбиновану употребу дневних доза лекова који прелазе 20 мг са верапамилом или амиодароном. Употреба је дозвољена само у ситуацијама када су користи од такве комбинације вероватније од могућности миопатије.

Људи који користе кумаринске антикоагулансе морају одредити ниво ПТТ -а пре почетка терапије, а затим га редовно пратити у почетној фази курса - како би се осигурало да нема значајних промена ових показатеља.

Услови складиштења

Симвастатин се мора чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Температурне вредности- не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Симвастатин је дозвољено користити 36 месеци од датума производње медицинског производа.

Аналоги

Аналози лека су супстанце Симвалимит, Василип, Симвастол са Зорстатом, а осим овог Симвагексала, Симгал са Авестатином, Симцард и Овенкор. На листи су и Симло, Акталипид, Холвасим са Зокором, Атеростат, Симвор и Зоватин.

Коментара

Симвастатин добија углавном позитивне повратне информације од пацијената. Ефикасно помаже у смањењу индекса холестерола, погодан је за употребу и има ниску цену. Али у неким коментарима се примећује присуство изражених споредних знакова и слабост терапијског ефекта.