Симвастатин

Симвастатин је лек који смањује серумске триглицериде и холестерол. Поред тога, лек успорава дејство ХМГ-КоА редуктазе.

Орално примењени симвастатин, неактивни лактон, подлеже интрахепатичној хидролизи да би се формирао одговарајући тип активне β-хидрокси киселине (снажно инхибира активност ХМГ-КоА редуктазе). Овај ензим катализује трансформацију ХМГ-КоА у мевалонат – рану фазу која ограничава процесе биосинтезе холестерола. [ 1 ]

Индикације Симвастатин

Користи се у случајевима примарне хиперхолестеролемије или мешовите дислипидемије – као додатак дијететском режиму (у ситуацијама када друге методе без лекова – попут губитка тежине и вежбања – не дају резултате).

Прописује се за лечење наследног облика хомозиготне хиперхолестеролемије - поред дијете и других поступака за снижавање липида (на пример, ЛДЛ афереза) или у случајевима када су ове методе лечења неефикасне.

Примарна и секундарна превенција компликација кардиоваскуларног система код особа са коронарном болешћу срца или дијабетесом.

Образац за издавање

Терапеутски елемент се ослобађа у облику таблета запремине 10, 20 или 40 мг - 14 комада унутар блистер паковања. У паковању се налазе 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Симвастатин је у стању да смањи вредности холестерола (и повишеног и нормалног) и ЛДЛ. Принцип терапијског утицаја, смањење нивоа ЛДЛ, састоји се у смањењу индикатора холестерола-ЛДЛ, као и ЛДЛ завршетака - то узрокује смањење производње и повећан катаболизам холестерола-ЛДЛ.

Примена лека такође значајно смањује вредности аполипопротеина Б. Истовремено, лек умерено повећава нивое ХДЛ-Ц и смањује нивое триглицерида у плазми. [ 2 ]

Фармакокинетика

Хидролиза супстанце се одвија in vivo са формирањем одговарајуће β-хидрокси киселине. Процес хидролизе се углавном одвија унутар јетре; интраплазматски развој хидролизе се одвија веома малом брзином.

Лек се добро апсорбује у телу. Активни облик супстанце прво делује унутар јетре. Брзина проласка β-хидрокси киселине у крвоток након примене лека је мања од 5% дозе. Плазматски ниво Cmax инхибитора са активношћу се примећује након 1-2 сата од тренутка примене лека. Употреба са храном не мења интензитет апсорпције. [ 3 ]

Повећање доза лека не изазива акумулацију симвастатина. Ниво синтезе протеина активног елемента са активним метаболичким производом је преко 95%.

Полуживот симвастатина је унутар 1,3-3 сата.

Дозирање и администрација

Дневна доза је у распону од 5-80 мг (узима се увече, једном дневно). Ако је потребна промена дозе, она се спроводи најмање након 1 месеца (у овом случају не сме прећи 80 мг дневно). За особе са тешком хиперхолестеролемијом и особе са повећаном вероватноћом компликација кардиоваскуларног система, користи се доза од 80 мг.

Хиперхолестеролемија.

Неопходно је придржавати се стандардне дијете која помаже у снижавању нивоа холестерола (режим се придржава током целог периода терапије). Почетна доза је у распону од 10-20 мг, једном дневно (узима се увече).

Особе којима је потребно значајно смањење нивоа ЛДЛ-Ц (преко 45%) могу почети са једном дневно (увече) од 20-40 мг. По потреби, доза се може променити према горе наведеној шеми.

Наследни облик хомозиготне хиперхолестеролемије.

Дневна доза је 40 мг узета увече или 80 мг подељена у 3 дозе (20 мг два пута, затим 40 мг увече).

Симвастатин се користи као додатак терапији другим методама за снижавање липида (на пример, поступак ЛДЛ аферезе) или у ситуацијама када овај метод терапије није могућ.

Превенција развоја кардиоваскуларних болести.

Стандардна дневна доза лека (20-40 мг) за особе са великом вероватноћом развоја компликација коронарне болести срца (са или без хиперлипидемије) примењује се увече, једном дневно. Терапија се може започети истовремено са вежбањем или дијетом. Уколико је потребно прилагодити дозу, спроводи се према горе описаној шеми.

Истовремене мере лечења.

Лек је ефикасан у монотерапији и у комбинацији са секвестрантима жучних киселина. Треба га узимати најмање 2 сата пре или најмање 4 сата након примене секвестраната.

Употреба код особа са оштећењем бубрега.

Ако особа са тешким стадијумом поремећаја (ниво клиренса креатинина <30 мл у минути) треба да узима лек, потребно је користити дневне дозе веће од 10 мг са изузетним опрезом.

• Пријава за децу

Нема података о томе да ли је лек безбедан и ефикасан када се примењује код деце. Из тог разлога се не користи у педијатрији.

Користите Симвастатин током трудноће

Лек се не сме користити током трудноће, јер његова безбедност у овом периоду није доказана.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка преосетљивост на симвастатин или друге компоненте лека;
• активна фаза болести јетре или упорно повећање серумских трансаминаза (без обзира на порекло поремећаја);
• примена у комбинацији са снажним инхибиторима CYP3A4 елемента (на пример, кетоконазол са итраконазолом, нефазодоном, кларитромицином са еритромицином, супстанцама које инхибирају HIV протеазу и телитромицин).

Последице Симвастатин

Могу се јавити вртоглавица, полинеуропатија или главобоља. Поред тога, могу се јавити надимање, повраћање, диспепсија, затвор, мучнина, бол у трбушним мишићима и дијареја. Такође се могу јавити анемија, свраб, алопеција, осип, жутица, панкреатитис или хепатитис. Такође се могу јавити астенија, миопатија, мијалгија, грчеви у мишићима и активна некроза скелетних мишића.

Повремено се примећују полимијалгија, васкулитис, синдром сличан лупусу, дерматомиозитис, фотофобија, уртикарија и Квинкеов едем. Поред тога, јављају се хиперемија, артралгија, малаксалост, артритис, диспнеја и грозница. Могу се повећати седиментација еритроцита (СЕ), еозинофилија и тромбоцитопенија. Вредности алкалне фосфатазе (АЛТ), креатин пиримидин кисеоник (ЦПК) и трансаминаза (АСТ са АЛТ и ГГТ).

Прекомерна доза

Уз продужену употребу симвастатина, повећава се ризик од развоја негативних симптома.

У случају тровања, треба извршити испирање желуца и користити активни угаљ. Истовремено, треба пратити вредности серумске креатин максин (CPK).

Интеракције са другим лековима

Лек треба комбиновати са слабијим инхибиторима CYP3A4 (дилтиазем, циклоспорин, амиодарон и верапамил) са изузетним опрезом, јер то може повећати ризик од акутне некрозе скелетних мишића и миопатије.

Када узимате Симвастатин, немојте пити сок од грејпфрута.

Треба избегавати комбиновану употребу дневних доза лека већих од 20 мг са верапамилом или амиодароном. Употреба је дозвољена само у ситуацијама када је корист од такве комбинације вероватнија од могућности миопатије.

Особе које користе кумаринске антикоагуланте треба да имају нивое ПТ пре почетка терапије, а затим редовно праћене током почетне фазе терапије како би се осигурало да нема значајних промена у овим нивоима.

Услови складиштења

Симвастатин треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Температурне вредности не смеју прелазити 25 °C.

Рок трајања

Симвастатин је одобрен за употребу у периоду од 36 месеци од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Симвалимит, Василип, Симвастол са Зорстатом, а такође и Симвагексал, Симгал са Авеститином, Симкард и Овенкор. На листи су и Симло, Акталипид, Холвасим са Зокором, Атеростат, Симвор и Зоватин.

Рецензије

Симвастатин генерално добија позитивне критике од пацијената. Ефикасно помаже у смањењу нивоа холестерола, једноставан је за употребу и има ниску цену. Међутим, неки коментари истичу присуство изражених нежељених ефеката и слабост терапеутског ефекта.