Симвалимит

Симвалимит је лек из подгрупе монокомпонентних лекова са хиполипидемијским дејством; успорава један од подтипова редуктазе. Главни активни елемент је симвастатин.

Примена лека помаже у смањењу нивоа HDL-C и аполипопротеина, а такође слаби катаболизам и производњу LDL-C, истовремено утичући на нивое ових компоненти у крви, мењајући пропорције липопротеина различите густине. [ 1 ]

Индикације Симвалимит

Користи се за наследне облике примарне хиперхолестеролемије хомо- или хетерозиготног типа, као и за комбиновани облик хиперлипидемије, који се не може кориговати дијетом или другим методама које нису лекови.

Прописује се за коронарну болест срца са симптомима хиперхолестеролемије како би се смањила вероватноћа коронарне смрти, инфаркта миокарда (нефаталног), можданог удара и ризика током процедура реваскуларизације миокарда, а поред тога и за успоравање прогресије коронарне атеросклерозе.

Образац за издавање

Лек се производи у облику таблета - 10 комада у ћелијском паковању; у кутији се налазе 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Симвастатин је супстанца која регулише ниво липида. Део је подгрупе елемената који инхибирају ХМГ-КоА редуктазу (такође се називају статини). Блокада активности ХМГ-КоА редуктазе успорава трансформацију ХМГ-КоА у мевалонску киселину (прекурсор холестерола; процеси везивања холестерола се углавном одвијају унутар јетре).

У плазми, статини смањују ниво укупног холестерола, као и ЛДЛ-Ц и ВЛДЛ-Ц. Истовремено, могу смањити вредности триглицерида и благо повећати ниво ХДЛ-Ц. Истовремено, хиполипидемијски ефекат лекова из ове категорије остварује се кроз други механизам. [ 2 ]

Смањење интрацелуларних резерви холестерола унутар зида хепатоцита доводи до компензаторног повећања броја ЛДЛ завршетака и такође подстиче излучивање ЛДЛ из крви. [ 3 ]

Фармакокинетика

Симвастатин се апсорбује у гастроинтестиналном тракту и након процеса хидролизе трансформише се у активни елемент - β-хидрокси киселину. Такође се ослобађају и други метаболички производи (активни и неактивни). Лек достиже вредности Cmax у плазми за 1,3-2,4 сата.

Симвастатин има интензивне метаболичке процесе током првог интрахепатичног пролаза. Мање од 5% орално примењеног дела продире у крвоток у облику метаболички активних компоненти. Синтеза протеина симвастатина са β-хидрокси киселином је 95%.

Лек улази у гастроинтестинални тракт у облику метаболичких производа са жучом; излучује се углавном фецесом. Око 10-15% дозе се излучује урином (већином у облику неактивних метаболита). Полуживот активних метаболичких елемената је 1,9 сати.

Дозирање и администрација

Пре почетка употребе лека, пацијент треба да почне да се придржава стандардне дијете са смањеним нивоом холестерола (режим треба поштовати током целог циклуса лечења). Лек треба узимати увече - пре вечере или уз њу.

Употреба код особа са комбинованим типом хиперлипидемије, примарне хиперхолестеролемије и наследне хетерозиготне хиперхолестеролемије.

Користите 10 мг супстанце једном дневно (увече). Порција се подешава најмање једном месечно. Можете користити 10-80 мг лека дневно. Не можете прекорачити дневну дозу од 80 мг.

Наследни облик хомозиготне хиперхолестеролемије.

Узимајте 40 мг једном дневно (увече) или користите режим од 80 мг подељен у 3 дозе (20 мг ујутру и поподне, а преосталих 40 мг увече).

Увод у коронарну болест срца.

У почетку је потребно узимати 20 мг једном дневно, увече. Затим се порција мења (најмање једном месечно). Не може се конзумирати више од 80 мг дневно (у 1 дози).

У случају комбиноване употребе са фибратима, циклоспорином или ниацином, који се користи као хиполипидемијска супстанца, Симвалимит се може узимати у дози не већој од 10 мг дневно.

Отказивање бубрега.

У тешким случајевима поремећаја (ниво креатинина креатинина <30 мл у минути), почетна доза је 5 мг дневно. Такве пацијенте треба пажљиво пратити. Не узима се више од 10 мг лека дневно.

• Пријава за децу

Употреба у педијатрији је забрањена јер нема поузданих информација о лековитим ефектима и безбедности.

Користите Симвалимит током трудноће

Холестерол, заједно са другим међупроизводима за његово везивање, су компоненте које су неопходне за развој фетуса (између осталог, за везивање ћелијских зидова и стероида). Пошто статини успоравају везивање холестерола и других биоактивних деривата холестерола, могу изазвати поремећаје у развоју фетуса када се примењују код трудница. Из тог разлога, статини се не користе током трудноће.

Терапија статинима код жена у репродуктивном добу захтева употребу контрацепције током лечења и 1 месец након његовог завршетка. Ако дође до трудноће током терапије, потребно је прекинути узимање лека.

Симвалимит је забрањен за употребу током дојења. Уколико постоји витална потреба за употребом лека, дојење треба прекинути током трајања терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција повезана са симвастатином или другим компонентама лека;
• активни облик патологије јетре или повећање активности интрасерумских аминотрансфераза (непознатог порекла);
• порфирија.

Последице Симвалимит

Често, нежељени ефекти лека укључују гастроинтестиналне поремећаје: бол у стомаку, повраћање, надимање, дијареју или затвор и мучнину.

Понекад се могу развити осип, замућен вид, вртоглавица, дисгевзија, главобоље и несаница.

Повремено се примећују негативни ефекти на мишиће и јетру. Могућа је повећана активност серумских аминотрансфераза.

Постоје извештаји о појави хепатитиса, жутице или панкреатитиса, као и синдрома нетолеранције са развојем Куинкеовог едема.

Може се развити миопатија, која се манифестује као миозитис, мијалгија и мишићна слабост, уз истовремени пораст активности ЦПК, посебно код особа које користе симвастатин у комбинацији са фибратима, еритромицином, имуносупресивима, ниацином и итраконазолом.

Може доћи до полинеуропатије и парестезије.

Постоје докази о развоју секундарне бубрежне инсуфицијенције и рабдомиолизе.

Прекомерна доза

Постоје изоловани случајеви тровања Симвалимитом, али нису пронађени специфични знаци; стање пацијената се увек стабилизовало након симптоматских процедура.

У случају предозирања, предузимају се стандардне мере (индукција повраћања, примена активног угља, праћење виталних органа). Поред тога, треба пратити функцију бубрега/јетре и вредности серумске креатин киназе.

Интеракције са другим лековима

Сок од грејпфрута повећава ниво симвастатина у плазми.

Антибиотици еритромицин са кларитромицином, нефазодон, који је антидепресив, антимикотици кетоконазол са итраконазолом и други деривати триазола са имидазолом, циклоспорин (имуносупресив), антивирусни лекови (успоравају дејство вирусних протеаза) и друге супстанце које смањују ниво липида (ниацин са фибратима) могу повећати вероватноћу миопатије.

Комбинација статина са антикоагулансима који су деривати оксикумарина (на пример, варфарин са аценокумаролом) може изазвати повећање вероватноће крварења и ПТ индекса.

Комбиновање Симвалимита са кумаринским антикоагулансима (на пример, варфарином или аценокумаролом) или промена дозе симвастатина захтева стално праћење нивоа ПТТ пре почетка лечења и током циклуса лечења. Када се постигну стабилне вредности, он се затим прати у интервалима прописаним особама које узимају антикоагуланте.

Употреба лека заједно са дигоксином може довести до повећања нивоа потоњег у плазми, што може изазвати повраћање, мучнину и аритмију.

Услови складиштења

Симвалимит треба чувати на тамном месту, заштићено од влаге и мале деце. Температура - не више од 25°C.

Рок трајања

Симвалимит се може користити у периоду од 24 месеца од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Симвор, Симгал са Симвастатином, Симвастол и Василип са Овенкором, као и Симвагексал, Зокор и Акталипид.