Симвакор

Симвакор је подгрупа монокомпонентних хиполипидемијских лекова; лек успорава активност једног од подтипова редуктазе. Његов главни активни састојак је симвастатин.

Увођење симвастатина омогућава смањење нивоа холестерола, аполипопротеина и ХДЛ-а, а такође и смањење катаболизма и производње ЛДЛ-Ц. Истовремено, лек утиче на нивое горе наведених елемената у крви, мењајући пропорције липопротеина различите густине. [ 1 ]

Индикације Симвакор

Користи се у случајевима дислипидемије или хиперхолестеролемије (као додатак методама које нису лек), као и у случајевима фамилијарне хомозиготне хиперхолестеролемије.

Поред тога, може се прописати за спречавање развоја кардиоваскуларних болести. Захваљујући употреби лекова, смањује се вероватноћа смртног исхода код људи са кардиоваскуларним патологијама, дијабетес мелитусом и атеросклерозом.

Образац за издавање

Терапеутска супстанца се ослобађа у таблетама запремине 10 мг.

Фармакодинамика

Симвастатин је неактивни лактон, хидрокси киселински естар способан за интрахепатичну хидролизу. Као резултат тога, формира се дериват који има успорајући ефекат на ензим ХМГ-КоА редуктазу, који је способан да катализује стварање кристала мевалоната из њега, који су учесници у почетној и најважнијој фази процеса формирања холестерола.

Због ових својстава, симвастатин може смањити не само повишене већ и нормалне вредности холестерола липопротеина ниске густине. [ 2 ]

Ова врста холестерола може се такође формирати из холестерола ниске густине, а затим катаболисати, углавном са завршецима који имају приметну сличност са ЛДЛ-ом. [ 3 ]

Фармакокинетика

Симвастатин има високу стопу апсорпције. Приликом употребе лека, активна супстанца достиже ниво у плазми Cmax након 1,3-2,4 сата, са накнадним смањењем од 90% након 12 сати након прве употребе. Активни облик лека у циркулаторном систему је једнак 5% орално примењене дозе. Синтеза протеина је 95%.

Метаболички процеси Симвакора се реализују унутар јетре са ефектом првог интрахепатичног пролаза (већина се хидролизује са формирањем активног облика - β-хидрокси киселине; поред тога, примећују се и друге метаболичке компоненте, како са тако и без терапеутске активности) и даљим излучивањем лека у жуч.

Полуживот активних метаболичких елемената је приближно 3 сата. Већи део (60%) лека се излучује у облику метаболичких производа фецесом. Приближно 10-15% неактивне супстанце се излучује путем бубрега.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, једном дневно, пре спавања. Величину порције бира лекар (дозирање у распону од 5-80 мг).

Порција се може прилагодити једном месечно.

Максимална дозвољена доза (80 мг) се примењује само у тешким случајевима поремећаја са повећаним нивоом холестерола у крви или са ризиком од тешких компликација, као и пратећим кардиоваскуларним болестима.

Када користите лек, не треба смањивати физичку активност или прекидати исхрану.

Особе са инсуфицијенцијом јетре/бубрега не морају да мењају дозу лека. Ако се бубрежна инсуфицијенција примећује у тешком облику, користи се 10-20 мг лека.

• Пријава за децу

Лек се не може користити у педијатрији.

Користите Симвакор током трудноће

Симвакор је контраиндикован током трудноће.

Ако је потребно узимати лекове током дојења, препоручује се да прекинете дојење током периода терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на активну супстанцу или помоћне елементе лека;
• патологије јетре;
• примена у комбинацији са лековима који имају снажан инхибиторни ефекат на CYP3A4 (кетоконазол са итраконазолом, лекови који инхибирају HIV протеазу, посаконазол итд.);
• комбинована употреба са циклоспорином, гемфиброзилом или даназолом.

Последице Симвакор

Често се лек толерише без компликација. Понекад се може јавити нетолеранција:

• депресија, неуропатија, анемија, парестезија, поремећаји памћења и несаница;
• надимање, повраћање, диспепсија, панкреатитис и мучнина;
• отказивање јетре, жутица;
• алопеција, осип и свраб;
• астенија, мијалгија и импотенција;
• симптоми алергије у облику артритиса, васкулитиса, врућих таласа, Квинкеовог едема, еозинофилије, уртикарије и артралгије;
• конзумирање на празан стомак може изазвати повећање нивоа шећера у крви;
• когнитивни поремећаји.

Прекомерна доза

Тровање Симвакором је примећено само једном. Приликом употребе 3,6 г лека нису примећени негативни симптоми. Теоретски, израженије предозирање леком током дужег временског периода може изазвати појачавање нежељених ефеката.

Уколико дође до било каквих поремећаја, треба извршити испирање желуца и узимати ентеросорбенте.

Интеракције са другим лековима

Колестипол са колестирамином смањује биодоступност лека (може се користити након 4 године од завршетка претходне терапије; поред тога, у овом случају се развија зависност).

Симвакор појачава лековито дејство кумаринских антикоагуланса.

Примена у комбинацији са имуносупресивима и дериватима фибринске киселине повећава вероватноћу миопатије.

Лек појачава ефекат индиректних антикоагуланса, што повећава ризик од крварења.

Антифунгални агенси (итраконазол са кетоконазолом), цитостатици, ниацин у високим дозама, фибрати, еритромицин са имуносупресивима, инхибитори протеазе и кларитромицин у комбинацији са леком повећавају вероватноћу рабдомиолизе.

Лек повећава ниво дигоксина у серуму.

Услови складиштења

Симвакор треба чувати на температури не вишој од 25°C.

Рок трајања

Симвакор је дозвољен за употребу у року од 18 месеци од датума производње терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Василип, Симвастатин са Алестом, Зокор и Васостат.