Рисперидон

Рисперидон је антипсихотични лек који припада класи атипичних антипсихотика. Користи се за лечење разних менталних и поремећаја понашања. Рисперидон је први пут одобрен за медицинску употребу 1990-их и од тада се широко користи у клиничкој пракси.

Рисперидон делује тако што блокира или модулира рецепторе у мозгу, укључујући допаминске и серотонинске рецепторе. Ово помаже у исправљању неравнотеже хемикалија у мозгу за које се сматра да су један од узрока психотичних стања.

Индикације Рисперидон

1. Шизофренија: Рисперидон може помоћи у смањењу симптома шизофреније као што су халуцинације, заблуде, неповезане мисли и непокретност.
2. Биполарни поремећај: У оквиру биполарног поремећаја, рисперидон може помоћи у контроли маничних епизода (периода узнемирености или повећане енергије) и депресивних епизода (периода лошег расположења).
3. Аутистични поремећај: Рисперидон се може користити за смањење агресије, понављајућих образаца понашања, агитације и других симптома повезаних са аутизмом код деце и адолесцената.
4. Поремећаји у понашању код деце и адолесцената: Рисперидон се може прописати за лечење агресије, агитације, самодеструктивног понашања и других проблема у понашању код деце и адолесцената.
5. Поремећаји менталног здравља повезани са деменцијом: Рисперидон се може користити за смањење агресије, анксиозности и психотичних симптома код старијих особа са деменцијом.

Образац за издавање

1. Пилуле

Таблете рисперидона су најчешћи облик ослобађања. Доступне су у различитим дозама као што су 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг. Таблете су намењене за оралну употребу, обично једном или два пута дневно.

2. Растворљиве таблете (ородисперзибилне таблете)

Растворљиве (ородисперзибилне) таблете рисперидона су намењене онима који имају потешкоћа са гутањем обичних таблета. Ове таблете се растварају у устима, што их чини лакшим за узимање. Такође су доступне у различитим дозама.

3. Раствор за оралну примену

Рисперидон у облику оралног раствора пружа алтернативу пацијентима којима је тешко да узимају таблете. Раствор омогућава прецизно мерење дозе, што је посебно корисно ако је потребно полако повећавати или смањивати дозу.

4. Депо-ињекције (продужено дејство)

Рисперидон је такође доступан у облику ињекција са продуженим ослобађањем које се примењују интрамускуларно (ИМ). Ове ињекције, познате као рисперидон депо или рисперидон са продуженим ослобађањем, намењене су за одржавајућу терапију шизофреније и других психоза. Ињекције се обично дају једном у две недеље и могу обезбедити стабилнији ниво лека у крви, што је погодно за пацијенте који имају потешкоћа са редовним узимањем таблета.

Фармакодинамика

1. Допаминергичко дејство: Рисперидон је антагонист допаминских D2 и D3 рецептора у мозгу. Ово има ефекат блокирања активности допамина у мезолимбичком систему, што може смањити позитивне симптоме шизофреније као што су халуцинације и заблуде.
2. Серотонергичко дејство: Рисперидон такође има висок афинитет за серотонинске рецепторе 5-HT2A и 5-HT7. Ово може помоћи у побољшању расположења и когнитивних функција код пацијената са психијатријским поремећајима.
3. Антагонизам α1-адренергичких рецептора: Рисперидон блокира α1-адренергичке рецепторе, што може помоћи у побољшању неких физичких симптома као што су анксиозност и узнемиреност.
4. Антагонизам хистаминских Х1 рецептора: Рисперидон такође има афинитет за хистаминске Х1 рецепторе, што може утицати на сан и крвни притисак.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Рисперидон се генерално добро апсорбује након оралне примене и брзо достиже максималну концентрацију у крви, обично за 1-2 сата.
2. Метаболизам: Рисперидон се метаболише у јетри, где се углавном подвргава оксидативним процесима, укључујући хидроксилацију и N-деметилацију. Главни метаболит рисперидона, 9-хидроксириперидон, такође има антипсихотичко дејство.
3. Излучивање: Рисперидон и његови метаболити се углавном излучују путем бубрега и црева. Око 70% дозе се излучује као метаболити, углавном путем урина, а остатак путем црева.
4. Семитерминални период: Код одраслих, семитерминални период рисперидона је приближно 20 сати, а 9-хидроксиперидона је приближно 21 сат.
5. Интеракције: Рисперидон може да интерагује са другим лековима, укључујући инхибиторе и индукторе изоензима CYP2D6 и CYP3A4, стога, када се истовремено примењује са другим лековима, треба узети у обзир могућност таквих интеракција.

Дозирање и администрација

За одрасле у лечењу шизофреније:

• Почетна доза: обично 2 мг дневно.
• Доза одржавања: доза се може постепено повећавати на 4-6 мг дневно, у зависности од индивидуалног одговора и подношљивости.
• Максимална доза: не сме прећи 16 мг дневно.

За одрасле и децу старију од 15 година у лечењу биполарног поремећаја:

• Почетна доза: обично 2 мг дневно.
• Доза одржавања: може се повећавати за 1 мг дневно у једнодневним интервалима, у зависности од одговора на лечење.

За децу у лечењу раздражљивости повезане са аутистичним поремећајима:

• Почетна доза: зависи од тежине детета. За децу тежине мање од 20 кг, почетна доза је 0,25 мг дневно. За децу тежине веће од 20 кг, почетна доза је 0,5 мг дневно.
• Доза одржавања: доза се може повећавати за 0,25 мг (за децу тежине мање од 20 кг) или 0,5 мг (за децу тежине веће од 20 кг) сваког другог дана, у зависности од клиничког одговора и подношљивости.
• Максимална доза: обично не прелази 3 мг дневно.

Начин примене:

• Рисперидон се може узимати са или без хране, у зависности од ваше жеље и препорука вашег лекара.
• Ородисперзибилне таблете треба ставити на језик, где ће се растворити, и треба их попити са водом.
• Орални раствор треба мерити помоћу посебног дозирача који се обично испоручује са леком.
• Ињекције продуженог дејства се примењују интрамускуларно од стране здравственог радника.

Користите Рисперидон током трудноће

Употреба рисперидона током трудноће треба да се користи само из строгих медицинских разлога и под надзором лекара. Рисперидон је атипични антипсихотични лек који се често користи за лечење шизофреније, биполарног поремећаја и других менталних болести. Међутим, његова безбедност током трудноће још није утврђена.

Неке студије указују на то да се одређени ризици по здравље фетуса могу јавити уз употребу рисперидона током трудноће, укључујући превремени порођај, ниску порођајну тежину и друге конгениталне абнормалности. Међутим, одлука о употреби рисперидона током трудноће треба да се заснива на процени користи за мајку у поређењу са потенцијалним ризицима за фетус.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на рисперидон или било коју другу компоненту лека не би требало да га користе.
2. Паркинсонизам: Употреба рисперидона може појачати симптоме паркинсонизма, укључујући тремор, укоченост мишића и поремећаје кретања.
3. Цереброваскуларна болест: Код пацијената са цереброваскуларном болешћу, као што су мождани удар или церебрална атеросклероза, употреба рисперидона може повећати ризик од озбиљних нежељених ефеката, укључујући смрт.
4. Деменција: Рисперидон може повећати ризик од смрти код старијих пацијената са деменцијом, посебно оних са психозом и анксиозношћу.
5. Паралитичка цревна опструкција: Код пацијената са историјом паралитичке цревне опструкције, рисперидон треба користити са опрезом јер може погоршати ово стање због својих антихолинергичких својстава.
6. Трудноћа и дојење: Рисперидон треба користити током трудноће или дојења само када је то апсолутно неопходно и под медицинским надзором.
7. Педијатријски узраст: Употреба рисперидона код деце млађе од одређеног узраста треба да се врши само по рецепту лекара и под његовим надзором.
8. Паралитичка цревна опструкција: Код пацијената са историјом паралитичке цревне опструкције, рисперидон треба користити са опрезом јер може погоршати ово стање због својих антихолинергичких својстава.

Последице Рисперидон

1. Поспаност и умор.
2. Вртоглавица.
3. Повећан или смањен апетит.
4. Повећање телесне тежине.
5. Брига и анксиозност.
6. Сува уста.
7. Поремећаји варења као што су затвор или дијареја.
8. Тремор (дрхтавица) или мишићна слабост.
9. Менструални поремећаји код жена.
10. Проблеми са сексуалном функцијом.

Поред тога, у ретким случајевима, рисперидон може изазвати озбиљније нежељене ефекте као што су:

1. Екстрапирамидални симптоми као што су тремор, ригидност мишића, немогућност контроле покрета (психомоторна агитација).
2. Хиперпролактинемија (повишен ниво пролактина у крви), која може довести до проблема са менструалним циклусом, увећања груди код мушкараца и жена, смањеног либида и еректилне дисфункције.
3. Повишен ниво шећера у крви и ризик од развоја дијабетеса.
4. Повећан ризик од кардиоваскуларних болести.
5. Поремећаји јетре.
6. Потенцијално озбиљне алергијске реакције.

Прекомерна доза

1. Поспаност или запрепашћеност.
2. Инконтиненција равнотеже или вртоглавица.
3. Поремећаји свести, укључујући кому.
4. Мишићна слабост или уринарна инконтиненција.
5. Повишен откуцај срца или крвни притисак.
6. Екстрапирамидални симптоми као што су тремор, напади или контракције мишића.
7. Психомоторна агитација или немир.
8. Манифестације агресије или поремећаја у понашању.

Интеракције са другим лековима

1. Централно делујући лекови: Истовремена употреба рисперидона са другим психотропним лековима као што су седативи, алкохол, таблете за спавање и аналгетици може појачати седацију и депресију централног нервног система.
2. Лекови који депресирају централни нервни систем: Интеракција рисперидона са другим лековима, као што су барбитурати, антихолинергички лекови и антипаркинсонски агенси, може довести до повећаног депресивног ефекта на централни нервни систем.
3. Лекови који утичу на кардиоваскуларни систем: Рисперидон може повећати хипотензивни ефекат лекова за снижавање крвног притиска, као и изазвати аритмије при истовременој употреби са другим лековима који утичу на кардиоваскуларни систем.
4. Лекови који се метаболишу путем система цитохрома П450: Рисперидон може утицати на метаболизам других лекова који се метаболишу путем изоензима система цитохрома П450, што може довести до промена у њиховој концентрацији у крви и могућег појачавања или слабљења дејства ових лекова.
5. Лекови који изазивају продужење QT интервала: Истовремена употреба рисперидона са другим лековима који могу изазвати продужење QT интервала (нпр. неки антиаритмички лекови, антидепресиви, антибиотици) може повећати ризик од срчаних аритмија.

Услови складиштења

Рисперидон треба нормално чувати у оригиналном паковању на температури од 20°C до 25°C, заштићен од влаге и директног излагања сунчевој светлости. Детаљна упутства о условима чувања су увек назначена на паковању или у пратећим информацијама за лек. Уколико имате додатних питања у вези са чувањем рисперидона, препоручује се да се консултујете са својим лекаром или фармацеутом.