Ретинол ацетат

Ретинол ацетат је аналог природног ретинола (припада подгрупи витамина растворљивих у мастима). Лек помаже у обнављању нормалног нивоа витамина А у организму.

Ретинол је изузетно важан за везивање протеина, мукополисахарида и липида, а поред тога, стабилизује минералну равнотежу. Најспецифичнија функција ретинола је обезбеђивање визуелне активности (фоторецепција). Поред тога, витамин је учесник у процесима везивања родопсина - то је визуелна љубичаста боја која се налази унутар штапића мрежњаче. [ 1 ]

Индикације Ретинол ацетат

Користи се за лечење хиповитаминозе или авитаминозе подтипа А, као и очних патологија (укључујући коњунктивитис, кератитис, који има површински облик, ксерофталмију или лезије на рожњачи, као и пигментни облик ретинитиса, пиодерму са хемералопијом, као и екцем у пределу капака).

Такође се користи у комбинованом лечењу таквих поремећаја:

• хипотрофија;
• рахитис;
• колагенозе;
• развија се у вези са дијатезом ексудативног типа акутне респираторне вирусне инфекције;
• бронхопулмоналне патологије у хроничном или активном облику;
• епидермалне лезије (укључујући кожну туберкулозу, псоријазу, озеблине, ихтиозу, опекотине, сенилну кератозу, фоликуларну дискератозу и одређене врсте екцема);
• цревне лезије улцеративно-ерозивне или инфламаторне природе;
• цироза јетре.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику уљаног раствора за оралну примену - у бочицама (могу имати посебне чепове у облику капалице), запремине 10 мл. Унутар кутије - 1 таква бочица.

Фармакодинамика

Ретинол модулира процесе диференцијације епителних ћелија, учествује у кератинизацији, развоју излучних жлезда, као и зарастању епидермиса и слузокоже.

Ретинол је неопходан за здраво функционисање ендокриних жлезда, као и за раст тела - то је због чињенице да овај витамин делује као синергиста соматомедина. [ 2 ]

Поред тога, витамин подстиче деобу имунокомпетентних ћелија и везивање заштитних фактора специфичног (имуноглобулин) и неспецифичног (лизозим са интерфероном) типа (код инфективних и других облика болести); такође стимулише процесе мијелопоезе. [ 3 ]

Ретинол повећава интрахепатични индекс гликогена, стимулише производњу липазе са трипсином унутар дигестивног система. Супстанца успорава оксидацију цистеина заједно са фотохемијским одговором слободних радикала. Лек активира процесе продирања сулфата у хрскавицу, елементе везивног ткива и кости.

Витамин такође задовољава потребе организма за добијањем мијелина помоћу сулфоцереброзида, олакшавајући пренос и спровођење неуралних импулса.

Фармакокинетика

Након оралне примене, ретинол ацетат се добро апсорбује у горњем делу танког црева. Затим, заједно са хиломикронима, прелази из цревних зидова у лимфу и кроз грудни канал продире у крвоток. Кретање ретинол естара у крви се врши уз помоћ β-липопротеина. Вредности серумске Cmax се бележе након 3 сата од тренутка употребе.

Ретинол се таложи унутар паренхима јетре, где се акумулира у стабилном етарском облику. Истовремено, висок индекс ретинола се примећује унутар пигментног епитела мрежњаче. Такав депо је потребан за константно снабдевање ретинолом спољашњих сегмената чуњева са штапићима.

Ретинол се претвара у јетри, а затим излучује кроз бубреге као метаболичке компоненте које немају терапеутску активност.

Део лека може се излучити жучом и такође постати учесник у процесима интрахепатичне циркулације. Елиминација витамина се одвија малом брзином - 34% примењеног дела лека се излучује из организма током периода од 3 недеље.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, 10-15 минута након јела. Такође се користи споља.

1 мл ЛС садржи 100.000 ИЈ (у 25 капи) ретинола. 1 кап добијена помоћу капалице садржи приближно 4.000 ИЈ ретинола.

Приликом избора доза лека, узимају се у обзир следеће пропорције:

• одраслој особи се може применити највише 50 хиљада ИУ истовремено (12 капи супстанце садржи 48 хиљада ИУ);
• за дете старије од 7 година – не више од 5 хиљада ИУ (1 кап лека садржи 4 хиљаде ИУ);
• Одрасла особа може узети највише 100 хиљада ИУ ретинол ацетата (25 капи) дневно;
• Детету старијем од 7 година се даје не више од 20 хиљада ИУ (5 капи) дневно.

У случају благе или умерене авитаминозе, величина терапијске дозе лека је једнака максимално 33 хиљаде ИУ дневно (8 капи (еквивалентно 32 хиљаде ИУ)).

За епидермалне болести, ксерофталмију, пигментни ретинитис и хемералопију, дневна доза ретинола је 50-100 хиљада ИУ (12-25 капи лека (што је еквивалентно 48-100 хиљада ИУ)).

За дете старије од 7 година, дневно се користи 3-6 хиљада ИУ (у 1 капи - 4 хиљаде ИУ), узимајући у обзир ток и природу патологије.

У случају епидермалних лезија (опекотине, чиреви или смрзавања), таква подручја након хигијенског чишћења третирају се лековитом течношћу и прекривају газним завојем (5-6 пута дневно, са смањењем броја апликација на 1 пут, узимајући у обзир епителизацију).

• Пријава за децу

Ретинол ацетат могу користити особе старије од 7 година.

Користите Ретинол ацетат током трудноће

Због високог садржаја ретинола у назначеном облику лека, не може се користити током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка осетљивост повезана са елементима лека;
• нефритис, активан или хроничан;
• декомпензовани тип срчане инсуфицијенције;
• хиперлипидемија;
• холелитијаза;
• хронични панкреатитис;
• хипервитаминоза А;
• тровање ретиноидима;
• гојазност;
• алкохолизам хроничне природе;
• саркоидоза (такође присутна у анамнези).

Последице Ретинол ацетат

Уз продужену примену ретинола у великим дозама, развија се хипервитаминоза типа А. Међу осталим нежељеним ефектима:

• поремећаји повезани са функционисањем нервног система и чулних органа: поспаност, главобоље, нелагодност, умор, грчеви и летаргија, као и раздражљивост, губитак сна, поремећаји вида и повећан интраокуларни притисак;
• проблеми који утичу на систем за варење: губитак тежине, губитак апетита и мучнина. Повраћање се може јављати спорадично. Може се приметити погоршање патологија јетре, као и повећање вредности алкалне фосфатазе и активности трансаминаза;
• поремећаји уринарног тракта: ноктурија, полакиурија и полиурија;
• оштећење хематопоетске активности: хемолитички тип анемије;
• знаци повезани са функционисањем мишићно-скелетног система: поремећај хода, промене костију на рендгенским снимцима, бол у костима ногу;
• симптоми алергије: оток испод коже, пукотине које погађају кожу на уснама, као и појава жуто-наранџастих мрља на длановима, табанима и у назолабијалном троуглу. Понекад се током првог дана узимања лека развијају сврабљиви осипи макулопапуларног типа, у ком случају лек треба прекинути. Може се приметити еритем, ксеростомија, свраб са осипом, сув епидермис, повишена температура и хиперемија лица праћена љуштењем;
• Остало: поремећај менструалног циклуса, фотофобија, алопеција, афте, хиперкалцемија и бол у стомаку.

Смањење дозе или привремени прекид узимања лека може елиминисати горе поменуте поремећаје.

У случају епидермалних лезија, употреба великих доза лека након 7-10 дана терапије може довести до погоршања локалне упале (не захтева додатни третман, убрзо се сама повлачи). Таква реакција је узрокована имуно- и мијелостимулишућим дејством лека.

Прекомерна доза

Знаци интоксикације: конфузија, вртоглавица, раздражљивост, дехидрација, дијареја и генерализовани осип са даљим развојем љуштења (у великом слоју), почевши од лица. Поред тога, примећују се ксеростомија, улцерација оралне слузокоже, крварење у деснима, љуштење усана и јак бол при палпацији цевастих костију (због хеморагија у субпериосталној регији).

У случају хроничне или активне хипервитаминозе типа А јављају се поспаност, бол у пределу мишића и зглобова, повраћање, јаке главобоље и поремећаји вида (диплопија). Такође се повећава температура, појављују се пигментне мрље, развија се сувоћа епидермиса или жутица, повећава се величина слезине и јетре, долази до губитка апетита и снаге, промене крвне слике. Код јаког интензитета поремећаја јављају се хидроцефалус и срчана слабост, а јављају се и напади.

Спроводе се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Естрогени повећавају вероватноћу развоја хипервитаминозе А.

Лек слаби антиинфламаторну активност ГЦС-а.

Лек је забрањено комбиновати са холестирамином, као и нитритима, јер ометају његове процесе апсорпције.

Ретинол ацетат се не сме користити у комбинацији са другим дериватима ретинола, јер то може довести до интоксикације или развоја хипервитаминозе подтипа А.

Примена заједно са токоферолом помаже у одржавању активности лека, а такође подстиче апсорпцију у цревима и развој анаболичких симптома.

Употреба са вазелинским уљем може ометати апсорпцију лека у цревима.

Употреба ретинола са антикоагулансима повећава склоност ка развоју крварења.

Услови складиштења

Ретинол ацетат треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности су у распону од 2-8ºС.

Рок трајања

Ретинол ацетат се може користити у року од 2 године од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Видестим и Ретинол палмитат.