Миран

Рестфул је лек из групе антипсихотика. Његов активни састојак (сулпирид) као допамински миметик делује на допаминергички неуронски пренос унутар мозга, што резултира његовом активацијом. Када се користи у великим дозама, сулпирид показује антирепродуктивни ефекат.

Има умерено неуролептичко дејство, а истовремено стимулативно и тимолептичко дејство. Лек је селективни антагонист серотонина и допамина. Поред тога, показује антиеметичко дејство. [ 1 ]

Индикације Миран

Користи се за краткотрајну терапију агресивности и агитације код особа са менталним поремећајима у хроничном или активном облику ( шизофренија или хронични облици нешизофреничних поремећаја - халуцинаторни облик психозе у хроничној фази или параноидном стању).

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце се врши у облику течности за ињекције - унутар ампула запремине 2 мл. Унутар ћелијског паковања налази се 6 ампула; унутар кутије - 1 или 6 таквих паковања.

Фармакокинетика

Приликом примене дозе од 0,1 г, вредности Cmax сулпирида у плазми су једнаке 2,2 мг/л и постижу се након пола сата.

Сулпирид се дистрибуира великом брзином у ткивима: привидна запремина дистрибуције у условима стабилног стања је 0,94 л/кг. Синтеза протеина плазме је 40%. Мале количине супстанце се излучују у мајчино млеко и могу проћи кроз плаценту. [ 2 ]

Сулпирид готово да није укључен у метаболичке процесе; 92% коришћене дозе лека се излучује урином непромењено. [ 3 ]

Излучивање се углавном остварује преко бубрега путем КФ процеса. Брзина интрареналног клиренса Рестфула је 126 мл/минут. Полуживот је 7 сати.

Дозирање и администрација

Лек се примењује интрамускуларно; лек се може прописати само одраслима.

Увек је неопходно користити минималну ефикасну дозу. Ако клиничко стање пацијента дозвољава такав режим, терапија почиње дозом од 0,1 г, а затим се дозвољава постепено титрирање. Дневна доза је 0,4-0,8 г; таква терапија траје 14 дана.

• Пријава за децу

Лек у наведеном облику ослобађања не може се користити у педијатрији.

Користите Миран током трудноће

Тестирања на животињама показала су смањену плодност због фармаколошких параметара лека (ефекти посредовани пролактином). Подаци испитивања на животињама не указују на било какве директне или индиректне штетне ефекте на трудноћу, ембрионални/фетални развој или постнатални развој.

Постоје ограничене информације доступне код људи о ефектима лекова током трудноће. Готово увек, када су пријављени поремећаји феталног или постнаталног развоја у случајевима употребе сулпирида током трудноће, навођени су алтернативни узроци који су деловали прикладније.

Рестфул се не сме користити током трудноће. Увођење антипсихотика, укључујући и овај лек, у 3. тромесечју може изазвати нежељене ефекте, укључујући синдром повлачења, као и екстрапирамидални синдром, што може променити трајање и тежину нежељених ефеката у постнаталном периоду код новорођенчади. Постоје извештаји о хипертензији, РДС синдрому, тремору, агитацији, поспаности и хипотензији. Због тога, стање новорођенчади мора се пажљиво пратити.

Пошто се сулпирид излучује у мајчино млеко, не треба га користити током дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са сулпиридом или било којом од помоћних компоненти лека;
• неоплазме повезане са пролактином (на пример, пролактином или карцином дојке);
• сумња на развој феохромоцитома или његово дијагностиковано присуство;
• активна порфирија;
• комбинована употреба са неантипаркинсонским агонистима допамина (ово укључује ротиготин са каберголином и кинаголидом), мехитазином, есциталопрамом, циталопрамом, леводопом или антипаркинсонским лековима (укључујући ропинорол).

Последице Миран

Међу поремећајима повезаним са активношћу нервног система: рана фаза развоја дискинезије (цервикална дистонија, ОГЦ и тризмус), која је ослабљена у случају употребе антихолинергичких антипаркинсонских супстанци, као и екстрапирамидални поремећаји и повезане манифестације:

• акатизија;
• Паркинсонизам и симптоми који се јављају на његовој позадини: хипокинезија, тремор, хиперсаливација и хипертензија;
• акинетичке манифестације, код којих се примећује (или не) развој хипертоније. Њихова тежина се може делимично смањити употребом антихолинергичких антипаркинсонских средстава;
• моторичка активност ексцитаторног типа која има хиперкинетско-хипертонични карактер;
• дискинезија касне фазе, у којој се примећују ритмички покрети невољног типа (на пример, лица или језика), примећени током дуготрајних циклуса лечења било којим неуролептицима; у овом случају, антихолинергички антипаркинсонски лекови ће бити неефикасни и могу чак погоршати клиничке симптоме;
• смирујући ефекат или поспаност, као и несаница;
• конвулзије.

Системски поремећаји: повећање телесне тежине или потенцијално фатални НМС.

Проблеми повезани са ендокриним системом: краткотрајна хиперпролактинемија, која нестаје када се терапија прекине; болест може изазвати гинекомастију, фригидност, аменореју, импотенцију и галактореју, као и бол и увећање млечних жлезда.

Срчана дисфункција: продужење QT интервала, вентрикуларне аритмије, укључујући тахикардију типа torsades de pointes, а поред тога и вентрикуларна тахикардија, која може изазвати вентрикуларну фибрилацију или срчани застој и изненадну смрт.

Васкуларни поремећаји: ортостатски колапс.

Лезије које утичу на лимфни систем са крвним системом: неутро- или леукопенија и агранулоцитоза. Примена антипсихотика је повремено изазвала развој венске тромбоемболије (понекад фаталне), дубоке венске тромбозе и плућне емболије.

Симптоми повезани са дигестивном активношћу: повећана активност интрахепатичних ензима.

Болести поткожних слојева и епидермиса: уртикарија или макулопапуларни осип.

Стања повезана са трудноћом, перинаталним и постнаталним периодом: развој синдрома повлачења код новорођенчета.

Постоје извештаји о анафилакси, са развојем палпитација, диспнеје, конвулзивног синдрома и смањеног крвног притиска, као и осећајем кратког даха и појавом капљичних хеморагија и црвенила у подручју ињекције.

Прекомерна доза

Постоје ограничени подаци о тровању сулпиридом. Могу се јавити дискинетички поремећаји са тризмусом, цервикалном дистонијом и испупчењем језика. Код неких пацијената може се развити паркинсонизам или кома који угрожавају живот.

Део лека се излучује путем хемодијализе. Сулпирид нема антидот.

Спроводе се симптоматске процедуре; по потреби се врши реанимација, током које се пажљиво прати рад срца и респираторна активност (постоји ризик од продужења QT интервала и појаве вентрикуларних аритмија) - ово се мора радити док се пацијент потпуно не опорави. Уколико се екстрапирамидални синдром јави у тешком степену, потребна је примена антихолинергичких средстава.

Интеракције са другим лековима

Приликом употребе лека забрањено је конзумирање алкохолних пића или супстанци које садрже алкохол (ово повећава његов седативни ефекат).

Леводопа показује антагонистички ефекат у односу на неуролептике и обрнуто. Особама са екстрапирамидалним знацима које користе Рестфул је забрањено давање леводопе.

Када се комбинује са антихипертензивним лековима, повећава се вероватноћа развоја ортостатског колапса.

Деривати морфина (антитусивни лекови са централним типом деловања и аналгетици), супстанце које блокирају активност хистаминских Х1-завршетака, као и клонидин, барбитурати са бензодиазепинима и други седативни лекови појачавају супресивни ефекат лека на централни нервни систем.

Услови складиштења

Рестфул треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Индикатори температуре не би требало да прелазе 25°C.

Рок трајања

Рестфул се може користити у року од 5 година од датума продаје фармацеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су Тиаприлан, Бетамакс и Сулпирид са Солексом, као и Солиан са Еглонилом и Солероном.