Ретарпене

Ретарпен је природни антибиотик из подгрупе β-лактамских пеницилина. Активни елемент лека је бензилпеницилин бензатин (пеницилин подтип Г), који има продужени тип терапијске активности.

Наведена лековита компонента (бензилпеницилин бензатин) се екстрахује из плесни. Лек има бактерицидно дејство на ћелије патогених бактерија. Користи се у лечењу различитих облика бактеријских инфекција. [ 1 ]

Индикације Ретарпене

Користи се код болести изазваних дејством бледе трепонеме и стрептокока: шарлах, еризипел, активни тонзилитис, као и реуматизам и сифилис.

Лек се такође може користити за спречавање развоја компликација након операције.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутског елемента се врши у облику суспензије за интрамускуларне ињекције (лиофилизат унутар бочица). Паковање садржи 50 таквих бочица.

Фармакодинамика

Принцип терапијског дејства антибиотика остварује се инхибирањем процеса везивања бактеријских ћелијских мембрана. Лек има дуготрајан ефекат. Показује високу активност против грам-негативних и грам-позитивних микроба, трепонема, анаероба и бактерија које формирају споре. [ 2 ]

Ретарпен нема дејство против стафилокока који производе пеницилиназу. [ 3 ]

Фармакокинетика

Након примене бензилпеницилин бензатина, он се апсорбује са места ињекције изузетно малом брзином, што омогућава развој продуженог ефекта.

Серумске вредности Cmax се примећују након 12-24 сата од тренутка примене. Дуг период полураспада доводи до успостављања дугорочних и стабилних вредности лека у крви: до 14. дана од тренутка примене 2400000 IU, ниво у серуму је 0,12 μг/мл. Брзина синтезе протеина је око 55%.

Лековита супстанца у малим количинама прелази плаценту и улази у мајчино млеко. Метаболички процеси лека су прилично слаби.

Излучивање се одвија углавном преко бубрега, непромењено; до 33% примењене дозе се излучује током периода од 8 дана.

Дозирање и администрација

Лек треба примењивати само интрамускуларно. Ако су потребне две ињекције, треба их применити у различите задњице.

При лечењу конгениталног сифилиса код новорођенчади или мале деце, потребна је једнократна доза од 1,2 милиона ИУ (или се доза дели на 2 ињекције).

За серонегативни примарни сифилис: интрамускуларна примена лека у дози од 2,4 милиона ИУ.

У случају свежег облика секундарног сифилиса или серопозитивног облика примарног сифилиса: примена 2,4 милиона ИЈ, са поновљеном ињекцијом после 1 недеље.

За терцијарни сифилис: користити 2,4 милиона ИЈ; терапија се наставља у периоду од 3-5 недеља.

Особама са фламбезијом се даје 1-2 ињекције у дози од 1,2 милиона јединица.

Код активног облика тонзилитиса, инфекција рана, шарлаха или еризипела, терапија почиње употребом бензилпеницилина, а затим се примењује Ретарпен.

Спречавање развоја реуматских напада у пределу зглобова: интрамускуларна примена 2,4 милиона ИУ у интервалима од 15 дана.

• Пријава за децу

Ретарпен се не користи у педијатрији.

Користите Ретарпене током трудноће

Пошто бензилпеницилин бензатин пролази кроз плаценту, лек треба користити само након пажљиве процене свих ризика и користи.

Мала количина лека се излучује у мајчино млеко (ове бројке се крећу од 2-15% од бројке лека у плазми жене). Нема података о појави негативних знакова код одојчади, али је потребно узети у обзир да се може приметити сензибилизација или ометање цревне флоре. Дојење треба прекинути ако се код одојчета појави кандидијаза, дијареја или осип.

Децу на комбинованој исхрани треба пребацити на формулу за одојчад док траје терапија жене. Дојење се може наставити 24 сата након прекида терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на бензилпеницилин;
• поленска грозница;
• Дипломирани економиста.

Последице Ретарпене

Дуготрајна примена лека може изазвати појаву суперинфекције. Терапија може довести до појаве глоситиса, стоматитиса, главобоље, артралгије, анемије, као и знакова алергије, грознице, ексфолијативног дерматитиса, хипокоагулације, анафилаксе и леукопеније.

Прекомерна доза

Могу се јавити поремећаји кретања, енцефалопатија, напади, конфузија и неуромускуларна ексцитабилност.

Предузимају се симптоматске и потпорне мере, као и поступци хемодијализе. Лек нема антидот.

Интеракције са другим лековима

Рифампицин, циклосерин са аминогликозидима, цефалоспорини са ванкомицином и други бактерицидни антибактеријски агенси имају синергистички ефекат у односу на лекове.

Линкозамиди, хлорамфеникол, тетрациклини са макролидима и други бактериостатски лекови имају снажан антагонистички ефекат.

Ретарпен смањује вредности ПТИ, повећава ефекат индиректних антикоагуланса, инхибира цревну микрофлору и има мали утицај на терапијску ефикасност хормонске контрацепције.

Диуретици, НСАИЛ, алопуринол са фенилбутазоном и средства која блокирају тубуларну секрецију повећавају вредности пеницилина. Комбинација са алопуринолом повећава вероватноћу алергијских симптома у облику епидермалних осипа.

Услови складиштења

Ретарпен се мора чувати на месту ван домашаја мале деце и сунчеве светлости. Максимална температура је 30°C.

Рок трајања

Ретарпен се може користити 4 године од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Амосин, Оспен са ампицилином, Бицилин и Оспамокс.

Рецензије

Ретарпен добија добре критике од пацијената - то је снажан антибиотик који показује високу ефикасност када се користи према индикацијама. Потребно је узети у обзир да се терапија може спроводити само под медицинским надзором.