Пентоксифилин

Пентоксифилин има вазодилататорно дејство у односу на периферне крвне судове.

Лек је дериват метилксантина. Његов принцип деловања заснива се на сузбијању деловања ФДЕ и акумулацији цАМП унутар крвних ћелија и ћелија глатких мишића крвних судова, као и унутар других органа и ткива. [ 1 ]

Лек повећава флексибилност црвених крвних зрнаца са тромбоцитима и успорава њихову агрегацију, смањује повећане вредности фибриногена у плазми и појачава фибринолизу, због чега се ослабљује вискозност крви и побољшавају реолошки параметри крви. [ 2 ]

Индикације Пентоксифилин

Користи се у случају таквих поремећаја:

• енцефалопатија атеросклеротске или цереброваскуларне природе;
• церебрални облик исхемијског можданог удара;
• поремећај периферног протока крви узрокован развојем атеросклерозе, упале или дијабетес мелитуса (ово такође укључује дијабетичку ангиопатију);
• ангионеуропатија ( Рејноов синдром );
• ткивне лезије трофичке природе изазване венском болешћу или поремећајем микроциркулације (трофични улкуси, смрзавање, посттромбофлебитски синдром или гангрена);
• ендартеритис, који има облитеративни облик;
• поремећаји интраокуларног протока крви (субакутна, акутна или хронична инсуфицијенција протока крви унутар мрежњаче или хороидеје);
• проблеми са функционисањем унутрашњег уха, који имају васкуларну етиологију (у овом случају се развија губитак слуха).

Образац за издавање

Лековити елемент се ослобађа у таблетама - 10 комада у ћелијском паковању; у кутији има 5 таквих паковања.

Фармакодинамика

Пентоксифилин може изазвати развој мањег вазодилатационог ефекта, који има миотропну природу. Истовремено, благо слаби системски отпор периферних крвних судова и изазива позитиван инотропни ефекат.

Употреба лека доводи до побољшања процеса микроциркулације и снабдевања ткива кисеоником (углавном унутар централног нервног система са екстремитетима; слабији ефекат се испољава у односу на бубреге). Лек изазива извесно ширење коронарних крвних судова. [ 3 ]

Фармакокинетика

Главна метаболичка компонента која показује фармаколошко дејство (1-(5-хидроксихексил)-3,7-диметилксантин) налази се у крвној плазми у вредностима које су двоструко веће од нивоа непромењеног елемента и налази се у стању инверзне биохемијске равнотеже у односу на њега. Из тог разлога, активна супстанца лека са својим метаболитом се сматра активном целином.

Полуживот пентоксифилина је 1,6 сати. Лек у потпуности учествује у метаболичким процесима; преко 90% лека се излучује путем бубрега (у облику некоњугованих, водорастворљивих поларних метаболичких елемената). Мање од 4% примењене дозе се излучује фецесом.

Код људи са тешком бубрежном дисфункцијом, примећује се успоравање излучивања метаболичких компоненти лека.

Код особа са оштећеном функцијом јетре, полуживот пентоксифилина је продужен.

Дозирање и администрација

Пентоксифилин се користи у количини од 2-4 таблете, 2-3 пута дневно. Таблете се узимају након оброка, без жвакања и испирају се обичном водом. Дозвољено је максимално 1200 мг лека дневно.

Особе са нестабилним или сниженим крвним притиском или са значајним ослабљењем бубрежне функције (индикатор креатинина испод 30 мл у минути) и особе из групе са високим ризиком од компликација са смањењем крвног притиска (на пример, у случају тешког оштећења коронарних судова или интензивне стенозе главних церебралних судова) треба да започну терапију минималним дозама. Порције се бирају појединачно, а њихово повећање се врши постепено, узимајући у обзир подношљивост терапије.

• Пријава за децу

Нема искуства са употребом лека у педијатрији.

Користите Пентоксифилин током трудноће

Постоји само ограничено искуство са употребом пентоксифилина током трудноће, због чега се не прописује током овог периода.

Лек се излучује у малим количинама у мајчино млеко, па је стога неопходно прекинути дојење током периода терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на пентоксифилин, друге метилксантине или помоћне компоненте лека;
• присуство јаког крварења (постоји могућност повећаног крварења);
• тешко крварење у пределу мрежњаче или интрацеребрално крварење (постоји ризик од појачавања крварења). Ако се током употребе лека развије крварење у пределу мрежњаче, потребно је одмах прекинути његово узимање;
• активна фаза инфаркта миокарда;
• улцеративне лезије у гастроинтестиналном тракту;
• дијатеза која има хеморагични облик.

Последице Пентоксифилин

Главни нежељени ефекти:

• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система: тахикардија, врући таласи, смањење или повећање крвног притиска, аритмија, периферни едем и ангина пекторис;
• проблеми са хематопоетском функцијом: крварење, апластична анемија, неутро- или леукопенија, панцитопенија, која може довести до смрти, као и тромбоцитопенија заједно са тромбоцитопеничном пурпуром;
• поремећаји нервног система: главобоље, парестезија, халуцинације, вртоглавица и конвулзије, као и поремећаји спавања, агитација, тремор и асептични менингитис;
• лезије које погађају гастроинтестинални тракт: осећај притиска у желуцу, повраћање, хиперсаливација, гастроинтестинални поремећаји, мучнина, затвор, надимање и дијареја;
• симптоми повезани са поткожним слојем и епидермом: уртикарија, црвенило, свраб, осип, синдром Сјорнс-Јоган-Сауди и ТЕН;
• имуни поремећаји: бронхијални спазам, анафилактички или анафилактоидни симптоми, анафилакса и Квинкеов едем;
• проблеми са функционисањем жучних канала и јетре: интрахепатична холестаза;
• поремећаји вида: коњунктивитис, одвајање или хеморагија мрежњаче и визуелна дисфункција;
• промене у резултатима тестова: повећане вредности трансаминаза;
• Остало: развој хиперхидрозе или хипогликемије и повећање температуре.

Прекомерна доза

Рани знаци акутне интоксикације укључују вртоглавицу, мучнину или смањен крвни притисак. Уз ово, могу се појавити следећи симптоми: агитација, тахикардија, аритмија, валови врућине, грозница, арефлексија и тонично-клонични напади. Може доћи и до губитка свести и повраћања тамносмеђе боје (симптом крварења у гастроинтестиналном тракту).

Елиминација акутног тровања и спречавање развоја компликација спроводи се спровођењем симптоматских процедура и интензивним специфичним медицинским праћењем стања пацијента.

Интеракције са другим лековима

Антидијабетички ефекат који се развија при употреби хипогликемијских лекова за оралну примену, као и инсулина, може се појачати када се примењују са лековима. Због тога, особе које лече дијабетес мелитус треба да буду под сталним лекарским надзором.

Постмаркетиншке студије су показале повећање антикоагулантног ефекта код особа које користе лек заједно са антагонистима витамина К. Антикоагулантни ефекат таквих комбинација треба пратити приликом прописивања или промене дозе пентоксифилина.

Лек може појачати антихипертензивна својства антихипертензивних супстанци и других лекова који могу довести до смањења вредности крвног притиска.

Употреба лека заједно са теофилином може изазвати повећање крвне слике овог другог код неких особа. Због тога се може повећати тежина и учесталост развоја нежељених ефеката теофилина.

Код неких пацијената, истовремена примена са ципрофлоксацином изазива повећање нивоа пентоксифилина у серуму. Због тога се интензитет нежељених ефеката може повећати, а њихова учесталост развоја може се повећати.

Теоретски, адитивни ефекат може се развити при употреби супстанци које успоравају агрегацију тромбоцита. Због повећане вероватноће крварења, комбиновање ових супстанци (укључујући тирофибан, клопидогрел са илопростом, анагрелид, тиклопидин и ептифибатид са абциксимабом, као и дипиридамол, епопростенол, НСАИЛ (искључујући селективне ЦОКС-2 инхибиторе) и ацетилсалицилате) са леком треба вршити са изузетним опрезом.

Употреба у комбинацији са циметидином може изазвати повећање нивоа пентоксифилина у плазми заједно са његовом метаболичком јединицом I.

Услови складиштења

Пентоксифилин треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 25ºС.

Рок трајања

Пентоксифилин се може користити у року од 36 месеци од датума продаје терапеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су Трентал, Латрен са Вазонитом, Пентоксифарм и Агапурин са Ксантинол никотинатом, као и Флекситал, Пентилин и Трентан.