Пенигра

Пенигра садржи компоненту силденафил, која је њена активна супстанца. Селективно успорава дејство цГМП-специфичне компоненте ПДЕ-5.

Физиолошки процес развоја ерекције пениса повезан је са ослобађањем NO унутар кавернозног тела услед утицаја сексуалног стимулуса на њега. NO компонента помаже у активирању ензима гванилат циклазе, услед чега се повећава вредност cGMP-а, а глатки мишићи кавернозног тела се опуштају са накнадним појачавањем протока крви у њих. [ 1 ]

Индикације Пенигра

Користе га мушкарци код проблема са ерекцијом.

Образац за издавање

Терапеутски елемент се ослобађа у таблетама - 1 или 4 комада од 50 или 100 мг у запремини унутар блистер паковања. Унутар паковања - 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Силденафил не показује директан релаксирајући ефекат на мишиће кавернозних тела, али појачава ефекат NO, успоравајући активност PDE-5. Треба узети у обзир да у одсуству сексуалног стимулуса, силденафил неће имати ефекта.

Добровољци који су узимали силденафил једном у дози од 0,1 г нису искусили клинички значајне промене у ЕКГ очитавањима. Његова употреба је резултирала умереним или слабим смањењем крвног притиска, што није утицало на ефикасност лека. Значајније смањење крвног притиска примећено је код особа које су узимале лек заједно са нитратима. [ 2 ]

Фармакокинетика

Силденафил цитрат се брзо апсорбује када се примењује орално, са биорасположивошћу од приближно 40%. Фармакокинетички параметри супстанце зависе од величине порције (унутар терапијског спектра).

Вредности Cmax у плазми се примећују након 0,5-2 сата (у просеку - 1 сат) након оралне примене на празан стомак. Узимање лека са масном храном узрокује смањење интензитета апсорпције, због чега је у просеку потребно 1 сат дуже да се постигне Cmax.

Просечне вредности запремине дистрибуције (равнотеже) за силденафил су једнаке 105 л.

Метаболички процеси елемента се одвијају уз учешће изоензима јетре CYP3A4 (главни пут), као и CYP2C9, након чега се трансформише у активну метаболичку компоненту N-десметилсилденафил, која има својства слична силденафилу. Ниво овог метаболита у плазми је приближно 40% оног забележеног за силденафил. Као резултат тога, овај елемент има скоро 20% терапеутског ефекта силденафила. Обе ове компоненте се приближно 96% синтетишу са протеинима.

Полуживот ових супстанци је 4 сата. Системски клиренс силденафила је 41 л/сат, а полуживот је 3-5 сати. Метаболити силденафила се излучују углавном фецесом (око 80% орално узете дозе), а мањи део урином (13% дозе).

Дозирање и администрација

Пенигра се обично узима у дози од 50 мг, отприлике 1 сат пре сексуалног односа. Генерално, дозвољени распон употребе пре сексуалног односа је 4-0,5 сати. Узимајући у обзир ефекат и реакцију пацијента, доза се може повећати до максимума дневно (0,1 г) или смањити до минимума (25 мг).

Узимање са храном успорава дејство лека у поређењу са узимањем на празан стомак. Такође, потребна је сексуална стимулација да би лек почео да делује.

Фактори који повећавају ниво лека у плазми: старост преко 65 година, инсуфицијенција јетре или бубрега (клиренс креатинина <30 мл у минути), као и комбинација са супстанцама које инхибирају дејство хемопротеина П4503А4 (укључујући еритромицин са кетоконазолом, саквинавир и итраконазол).

Пошто повећани нивои у плазми могу појачати дејство и нежељене ефекте лека, пацијенти са факторима ризика треба да у почетку користе дозу од 25 мг.

• Пријава за децу

Лек се не користи у педијатрији.

Користите Пенигра током трудноће

Пенигра се не прописује женама.

Контраиндикације

Пошто лек појачава антихипертензивни ефекат амил нитрата и других нитрата, не прописује се особама које користе ове супстанце или органске нитрате било које врсте (константно или према другом режиму).

Лек се не сме користити ако постоји нетолеранција на било који састојак таблета.

Контраиндикована је за особе које не би требало да имају сексуалне односе (на пример, особе са тешким стадијумима кардиоваскуларних патологија, укључујући тешку срчану инсуфицијенцију и нестабилну ангину).

Последице Пенигра

Нежељени ефекти се често развијају када се доза повећа. То укључује: диспепсију, поремећаје вида, главобоље, повећану фотосензитивност, епидермалну хиперемију, хроматопсију, осип, оток носне слузокоже, вртоглавицу и дијареју.

Код неких пацијената, 60 минута након узимања 0,1 г лека, развио се слаб и пролазни поремећај перцепције боја (повезан са зеленим и плавим бојама), који је нестао након 2 сата.

У тестирању флексибилне дозе, гастроинтестинални поремећаји су били чешћи при дози од 0,1 г него при нижим дозама.

Током постмаркетиншког периода, након примене лека, примећени су следећи појединачни или атипични симптоми:

• имунолошке манифестације: знаци нетолеранције (укључујући епидермални осип);
• лезије повезане са функционисањем кардиоваскуларног система: синкопа, тахикардија, смањен крвни притисак и крварење из носа;
• проблеми са дигестивном функцијом: повраћање;
• поремећаји вида: црвенило или бол у пределу очију.

Дуготрајна (више од 4 сата) ерекција, као и приапизам, примећују се након употребе силденафила само у изолованим случајевима.

Прекомерна доза

Тестирање са добровољцима показало је да је приликом примене појединачних доза до 0,8 г, учесталост нежељених симптома била слична оној примећеној код нижих доза, али је број таквих случајева и њихова тежина био већи.

У случају тровања, предузимају се стандардне потпорне мере. Поступци бубрежне дијализе не изазивају убрзање елиминације лека, јер се силденафил чврсто синтетише са протеинима плазме и не излучује се урином.

Интеракције са другим лековима

Примена силденафила заједно са средствима која специфично инхибирају дејство CYP3A4 (еритромицин и кетоконазол са итраконазолом), као и супстанцама које неспецифично инхибирају активност CYP (циметидин), доводи до смањења нивоа његовог клиренса.

Употреба лека и лекова који индукују дејство CYP3A4 (рифампицин) узрокује приметно смањење нивоа првог у плазми.

Поред тога, ниво Cmax силденафила у плазми се повећава када се комбинује са саквинавиром (успорава активност CYP3A4).

Забрањено је користити у комбинацији са ритонавиром, који успорава дејство П450, јер изазива промене у фармакокинетици силденафила.

Сок од грејпфрута благо инхибира дејство CYP3A4 и стога може благо повећати ниво лека у плазми.

Увођење 0,1 г Пенигра у комбинацији са амлодипином доводи до смањења дијастолног и систолног притиска, респективно, за 7 и 8 мм Хг.

АТ се смањује у случају комбинације лека (у дози од 25 мг) са супстанцом која блокира дејство α-адренергичких рецептора (доксазозин у дози од 4 мг) код особа са бенигном хиперплазијом простате.

Услови складиштења

Пенигра треба да се чува на месту ван домашаја мале деце, на температури од највише 25°C.

Рок трајања

Пенигра се може користити у периоду од 36 месеци од датума производње терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лека су Виагра, Ловигра и Супервига са Еротоном, као и Конегра и Виафил.