Мелперон

Мелперон је лек из подгрупе бутирофенона и показује неуролептичке ефекте карактеристичне за њих.

Лек блокира активност допаминских завршетака, што доводи до слабљења интензитета неуротрансмитера допамина. Истовремено, лек показује снажан антисеротонергички ефекат, док се антипсихотични ефекат развија само уз примену великих доза лека. [ 1 ]

Мелперон може довести до развоја антиаритмичке активности и опуштања мишића. [ 2 ]

Индикације Мелперон

Користи се за следеће поремећаје:

• дисомнија, психомоторна агитација или агитација и конфузија код старијих особа и особа са менталним поремећајима;
• деменција, неурозе или психозе, као и олигофренија повезана са органским оштећењем мозга.

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику течности за оралну примену - 5 мг/мл у бочицама запремине 0,2 или 0,3 л. Унутар паковања - 1 таква бочица и дозирна шољица.

Фармакодинамика

Мелперон хидрохлорид је бутирофен. Његова брзина синтезе са D2 завршецима је скоро 200 пута нижа од брзине халоперидола. Поред допаминергичког ефекта, лек такође показује снажан антисеротонергички ефекат.

Након примене мелперона, примећује се афективна релаксација, која је везана за величину дозе лека, и има тенденцију да смањи поспаност. Антипсихотичко дејство против делиријума, халуцинација и аутизма развија се само при употреби великих доза лека.

Поред горе описаних основних својстава, која су карактеристична за неуролептике са слабим дејством, лек има антиаритмичке и мишићно-релаксантне ефекте.

Мелперон се разликује од других неуролептика по томе што у терапијским дозама нема утицаја на праг церебралних напада. Благо повећање овог прага може се приметити при коришћењу просечних терапијских доза лека.

Активност лека у односу на екстрапирамидалну моторичку активност је прилично слаба.

Фармакокинетика

Када се примењује орално, лек се потпуно и брзо апсорбује, подлежући интензивним метаболичким процесима током првог интрахепатичног пролаза.

Цмакс ниво у плазми се примећује након 60-90 минута од тренутка примене лека.

У случају повећања дозе, долази до нелинеарног повећања Cmax вредности мелперона у плазми због особености интрахепатичних метаболичких процеса.

Ниво синтезе протеина је 50% (18% се синтетише са интрасерумским албумином).

Унос хране не мења апсорпцију лека или његов ниво у крви.

Мелперон се у великој мери метаболише интрахепатично, готово потпуно; 5-10% непромењеног активног састојка се излучује путем бубрега. Полуживот једне дозе је приближно 4-6 сати. У случају поновљене примене, ова вредност се повећава на приближно 6-8 сати.

Метаболичке процесе лека не мењају супстанце које индукују интрахепатичне ензиме (фенитоин са фенобарбиталом и карбамазепином), што га разликује од других деривата бутирофенона.

Дозирање и администрација

Дозирање се бира узимајући у обзир старост, личну осетљивост, тежину и тежину болести.

Да би се постигао благи седативни ефекат, који је праћен побољшањем расположења, лек се користи у дневној дози од 20-75 мг.

Особе са конфузијом и узнемиреношћу треба у почетку да узимају лек у дози од 0,05-0,1 г дневно. По потреби, уз лекарски рецепт, ова доза се може повећати на 0,2 г. Максимална дозвољена дневна доза је 0,4 г.

• Пријава за децу

Није намењено за употребу код особа млађих од 12 година.

Користите Мелперон током трудноће

Мелперон се не сме прописивати трудницама.

Ако постоји потреба за употребом током дојења, дојење треба прекинути током периода терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на мелперон, друге бутирофеноне или друге компоненте лека;
• акутно тровање или кома узрокована опијатима, алкохолом, таблетама за спавање и другим психотропним лековима који ослабљују централни нервни систем (антидепресиви са неуролептицима и литијумовим солима);
• тешка инсуфицијенција јетре;
• историја ЦНС-а.

Последице Мелперон

Главни нежељени ефекти:

• смањен крвни притисак, умор, рефлексно повећање срчане фреквенције, као и ортостатска дисрегулација;
• знаци тремора изазваног тремором (крутост и тремор), поремећаји вољних покрета (екстрапирамидалне манифестације) и хиперкинезија;
• слабљење процеса одлива жучи, привремено повећање активности јетрених ензима и жутица;
• епидермални знаци алергије;
• тромбоцито-, леуко- или панцитопенија.

Прекомерна доза

Тровање лековима може довести до појачавања негативних симптома.

Спроводе се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Употреба лека заједно са етил алкохолом узрокује повећање активности овог другог.

Примена у комбинацији са супстанцама које сузбијају активност централног нервног система (укључујући аналгетике, антихистаминике, таблете за спавање и друге психотропне лекове) може изазвати повећање седативног ефекта или респираторну депресију.

Употреба лекова заједно са трицикличним антидепресантима може изазвати међусобно појачање деловања лека.

Комбинација са леком може појачати дејство антихипертензивних лекова.

Употреба са антагонистима допамина (нпр. леводопа) може довести до смањења терапеутског ефекта агониста допамина.

Употреба неуролептика у комбинацији са другим антагонистима допамина (на пример, са метоклопрамидом) може изазвати повећање интензитета екстрапирамидалних поремећаја.

Истовремена употреба Мелперона са супстанцама које имају холинолитичко дејство (на пример, атропин) може појачати холинолитички ефекат. У овом случају могу се развити поремећаји вида, повећан интраокуларни притисак, затвор, ксеростомија, убрзан рад срца, саливација, поремећај мокрења, хипохидроза, тешкоће у говору и делимична амнезија. Интензитет дејства Мелперона може бити ослабљен смањењем његове апсорпције у гастроинтестиналном тракту.

Бутирофенони могу формирати једињења са чајем, кафом и млеком, што смањује њихову растворљивост; то отежава апсорпцију лека.

С обзиром на то да мелперон изазива само прилично слабо и краткотрајно повећање нивоа пролактина, ефекат лекова који инхибирају дејство пролактина (на пример, гонадорелин) може бити смањен. Таква интеракција се до данас није развила, али је не треба потпуно искључити.

Амфетамински стимуланси могу ослабити антипсихотичке ефекте лека.

Епинефрин може изазвати развој тахикардије и парадоксално смањење крвног притиска.

Заједничка примена са мелпероном може смањити лековити ефекат фенилефрина.

Комбинација са допамином може изазвати антагонистички ефекат у погледу периферне вазодилатације (на пример, бубрежних артерија) или, када се примени велика доза допамина, вазоконстрикцију.

Неопходно је искључити комбиновану употребу лекова који могу продужити КТ интервал (укључујући макролиде, антиаритмичке лекове типа ИА или ИИИ, као и антихистаминике), довести до развоја хипокалемије (на пример, диуретици) или успорити интрахепатично разлагање лека (укључујући флуоксетин са циметидином).

Услови складиштења

Мелперон треба чувати на месту ван домашаја деце. Температура – не више од 25°C.

Рок трајања

Мелперон се сме користити у року од 36 месеци од датума производње лека. Отворена бочица има рок трајања од 2 месеца.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Халоприл са Халомоном, Сенорм и Халоперидол са Дроперидолом.