Мелипрамин

Мелипрамин је аналгетик, антидиуретик и анксиолитик; лек има седативни, антихолинергички и α-адренергички блокирајући ефекат на организам.

Активни елемент лека повећава ниво норепинефрина унутар синапси, а поред тога повећава ниво серотонина унутар централног нервног система. Овај терапеутски ефекат се остварује успоравањем процеса хватања молекула неуротрансмитера који се налазе на пресинаптичким зидовима.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Мелипрамин

Користи се у случају појаве таквих поремећаја:

• депресија ендогеног порекла;
• астенодепресивни синдром;
• депресија повезана са променама услед менопаузе;
• депресивна стања која се развијају у вези са психопатијом или неурозама;
• депресија, која има реактивни, алкохолни или инволутивни облик;
• нарколепсија;
• поремећаји понашања;
• синдром повлачења који се јавља након престанка употребе супстанци које садрже кокаин;
• бол код мигрене;
• панични поремећаји;
• неуралгија постхерпетичног порекла;
• хронични бол;
• неуропатија дијабетичког порекла;
• нарколепсија праћена каталепсијом;
• стресна уринарна инконтиненција и нагон за мокрењем;
• булимија, која има нервозну природу;
• главобоље.

[ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Лек се производи у облику течности за ињекције (унутар ампула од 2 мл, 5 комада унутар паковања), као и у таблетама (50 комада унутар бочице).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Лек смањује брзину вентрикуларне проводљивости, што помаже у заустављању појаве аритмије. Дуготрајна употреба доводи до успоравања функционалне активности завршетака β-адренергичких рецептора и серотонина. Увођење лека помаже у обнављању функционалне равнотеже серотонергичке и адренергичке трансмисије, чији поремећаји узрокују појаву депресије.

Мелипрамин може блокирати активност хистаминских Х2-завршетака унутар желудачних ћелија, смањујући лучење киселине, а поред тога има и антиулцерни ефекат. Супстанца смањује бол код људи са чиревима, а такође повећава брзину регенерације чира, имајући м-антихолинергички ефекат. Антихолинергички ефекат позитивно утиче на лечење ноћне енурезе. Лек повећава растегљивост зидова бешике, као и тонус сфинктера.

Аналгетички ефекат централног порекла повезан је са ефектом на нивое моноамина и ефектом на систем за завршетак опијата. Примена у случају опште анестезије сматра се оправданом јер лек има хипотонично дејство и доводи до развоја хипотермије.

Није примећено успоравање МАО активности. Утицај на α2- и β-адренергичке завршетке у локусу коерулеусу доводи до развоја анксиолитичког ефекта. Лек елиминише инхибицију покрета, помаже у отклањању несанице, побољшава расположење и стабилизује дигестивну функцију.

У почетној фази лечења може се приметити седативни ефекат. Антидепресивна активност лека се развија након 2-3 недеље терапије.

Дозирање и администрација

Лек се узима ујутру или током дана, како не би дошло до развоја или појачавања несанице. Таблете треба узимати са храном или после јела. У почетку се користи 0,075-0,2 г супстанце дневно. Порција се може постепено повећавати за 25 мг дневно док се не добије дневна доза од 0,2-0,3 г. Дневна порција треба да буде подељена на 3-4 употребе. Читав циклус траје 1-1,5 месеци.

Након терапијског циклуса, спроводи се одржавајући третман, током којег се користе смањене дозе лека. Доза се смањује за 25 мг дневно. Током циклуса одржавања користи се 0,025-0,1 г лека дневно. Курс одржавања траје не дуже од 1,5 месеца. Доза одржавања се узима увече.

У амбулантним условима, одраслој особи се може давати највише 0,2 г дневно, а у болничким условима највише 0,3 г.

Старијој особи треба у почетку давати 10 мг супстанце дневно. Дозу треба повећати на 30-50 мг. Старије особе не би требало да користе више од 0,1 г лека дневно.

Деца треба да узимају дозу Мелипрамина 60 минута пре спавања (1 пут) или да је поделе у 2 дозе, узете током дана и увече.

За особе узраста од 6-8 година са депресијом, прво се прописује 10 мг, а затим се доза повећава на 20 мг. За ноћну енурезу, узима се 25 мг супстанце дневно.

Пацијентима узраста од 8-14 година у случају депресије, прво се примењује 10 мг лека, а затим се доза повећава на 20-25 мг. У случају ноћне енурезе, потребна је доза од 25-75 мг.

За тинејџере старије од 14 година, током депресије, у почетку се користи 10 мг супстанце, а затим се доза повећава на 0,05-0,1 г дневно. У случају енурезе, потребна је доза од 50-75 мг.

Деци је дозвољено да узимају не више од 2,5 мг/кг лека дневно.

Користите Мелипрамин током трудноће

Прописивање лекова који садрже имипрамин током трудноће је дозвољено само у случају строгих индикација.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка преосетљивост повезана са имипрамином и помоћним састојцима лека;
• употреба МАО инхибитора;
• поремећај проводљивости у вентрикуларном региону миокарда;
• инфаркт миокарда;
• акутно тровање етил алкохолом;
• дојење;
• интоксикација таблетама за спавање;
• тровање лековима;
• сузбијање централног нервног система;
• глауком затвореног угла.

Треба га користити са опрезом код следећих поремећаја:

• БА;
• хронична фаза алкохолизма;
• отказивање јетре или бубрега;
• неуробластом;
• феохромоцитом;
• кардијалне патологије;
• сузбијање хематопоетских процеса;
• биполарни поремећај;
• васкуларне болести;
• мождани удар;
• поремећаји покретљивости гастроинтестиналног тракта;
• хипертиреоза;
• хиперплазија простате праћена ануријом;
• епилепсија или шизофренија;
• старост.

[ 9 ]

Последице Мелипрамин

Нежељени ефекти лека укључују:

• ноћне море, конфузија, деперсонализација, халуцинације, акомодативна пареза, психоза, несаница, главобоље и делиријум, као и анксиозност, оштећена пажња, вртоглавица, манични синдром и поспаност, као и психомоторна агитација и хипоманична стања. Поред тога, јављају се зевање, тинитус, дезоријентација, појачавање депресије, промене вредности крвног притиска, агресија и ортостатски колапс;
• астенија, аритмија, појачавање епилептичних напада, тахикардија, хипохидроза, промене у ЕЕГ и ЕКГ вредностима, као и парестезија, екстрапирамидални поремећаји, атаксија и поремећаји проводљивости у вентрикуларном региону миокарда;
• горушица, мучнина, дијареја, сува уста, паралитичка цревна опструкција, повраћање, као и затвор, дизартрија, промена тежине, потамњење језика, поремећај укуса, стоматитис и гастралгија;
• кашњење или отежано мокрење или његово повећање учесталости, отицање тестиса, хипопротеинемија, промене либида и слабљење потенције;
• глауком, замућен вид и мидријаза;
• еозинофилија, тромбоцитопенија или леукопенија и агранулоцитоза;
• миоклонус или тремор;
• оток који захвата лице или језик, свраб, пурпура, епидермални осип, фотосензитивност, алопеција и уртикарија;
• хепатитис, интрахепатична холестаза и појачано ослобађање АДХ;
• галактореја или гинекомастија;
• хипонатремија или -гликемија, као и хипергликемија или -пирексија.

[ 10 ]

Прекомерна доза

У случају интоксикације, примећују се анурија, конфузија, психомоторна агитација, сува орална слузокожа, мидријаза, тахикардија, конвулзије, респираторни поремећаји и кома.

Неопходно је хоспитализовати пацијента у болници, где ће га лекари посматрати и спроводити симптоматске процедуре. Диуреза са дијализом ће бити неефикасна.

Интеракције са другим лековима

Употреба имипрамина са адренергичким блокаторима повећава антихипертензивну активност.

Заједничка примена са α- или β-адренергичким агонистима доводи до појачавања психостимулативног дејства мелипрамина.

Супстанце које садрже етил алкохол појачавају психостимулативни ефекат лека и повећавају нетолеранцију повезану са етанолом.

Комбинација са опијатима изазива развој летаргије, што може бити опасно за пацијента.

Хормонска контрацепција појачава депресивне манифестације.

Употреба у комбинацији са золпидемом појачава седативна својства лека.

Употреба МАО инхибитора изазива повећање психостимулантне активности.

Увођење антихистаминика доводи до појачавања антихистаминског ефекта.

Комбинација са антидепресивима доводи до супресије респираторног процеса и функције централног нервног система, као и до смањења вредности крвног притиска.

Употреба бензодиазепина може довести до респираторне депресије, ниског крвног притиска и по живот опасне успорености.

Делиријум се може развити када се примењује дисулфирам.

Употреба клозапина резултира развојем токсичне активности у односу на централни нервни систем.

Када се комбинује са леводопом, развија се хипертензивни ефекат.

Употреба са метилдопом слаби њен лековити ефекат.

Узимање заједно са клонидином може изазвати повећање крвног притиска, што може довести до хипертензивне кризе.

Литијумске супстанце доводе до смањења прага напада.

Комбинација са м-антихолинергичким лековима повећава антихолинергички ефекат лека.

Заједничка употреба са циметидином појачава негативне ефекте мелипрамина.

Употреба у комбинацији са фуразолидоном изазива нагло повећање крвног притиска.

Лекови за штитну жлезду доприносе појачавању психостимулантног дејства имипрамина, палпитација срца и појачавању токсичне активности.

Кинидин може изазвати неправилан рад срца.

Узимање лека заједно са никотином повећава његову активност.

Системски анестетици доводе до супресије функције централног нервног система.

Узимање у комбинацији са прокаинамидом доводи до поремећаја срчаног ритма.

Употреба са фенитоином узрокује слабљење његове терапијске ефикасности.

Комбинација са аманатадином или бипериденом појачава антихолинергичку активност лека.

Употреба заједно са атропином појачава антихолинергички ефекат лека и може довести до развоја паралитичке цревне опструкције.

Антикоагуланси са индиректним дејством повећавају антикоагулантни ефекат.

Примена заједно са ГЦС-ом појачава симптоме депресије.

Комбинација са карбамазепином доводи до слабљења лековитих својстава имипрамина.

Употреба у комбинацији са флуоксетином повећава интраплазматске нивое имипрамина.

Употреба са фенотиазинима може довести до НМС-а.

Комбинација мелипрамина са резерпином слаби антихипертензивни ефекат лека.

Узимање заједно са флувоксамином повећава ниво лека у плазми.

Употреба са кокаином може изазвати аритмију.

Комбинована употреба са пимозидом доводи до појачавања постојеће аритмије, а примена заједно са пробуколом изазива појачавање њених симптома.

Комбинација са епинефрином изазива повећан ефекат на кардиоваскуларни систем.

Истовремена примена са фенилефрином може изазвати хипертензивну кризу или дисфункцију миокарда.

Употреба са неуролептицима може изазвати хиперпирексију.

Комбинација лека и хематотоксичних супстанци појачава хематотоксичну активност.

[ 11 ], [ 12 ]

Услови складиштења

Мелипрамин у таблетама треба чувати на температури која не прелази 20°C, а супстанца у ампулама може се чувати на температурама у распону од 15-25°C.

Рок трајања

Мелипрамин у таблетама може се користити у периоду од 3 године од датума пуштања фармацеутског производа. Рок трајања раствора је 24 месеца.

Пријава за децу

У педијатрији се може прописати особама старијим од 6 година.

[ 13 ]

Аналоги

Аналози лека су Абилифај, Ламолеп, Зипрекса, Адепрес са Седалитом, Клопиксол и Ламотригин са Конвулсаном, а поред Леривона, Велафакс МВ и Ламиктал. Поред тога, на листи се налазе Велаксин, Просулпин, Риспаксол са Стимулотоном, Клофранил и Ципрамил са Лепонексом, као и Лудиомил и Кветиакс.

[ 14 ]

Рецензије

Медипрамин добија добре критике од лекара и пацијената - сматра се веома ефикасним код напада панике или депресије, као и енурезе. Негативне манифестације се развијају само повремено, у случају неправилног избора дозе.

[ 15 ]