Леволет

Леволет је лек са широким спектром бактерицидних и антимикробних ефеката.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Леволета

Користи се за елиминацију патологија инфламаторног или заразног порекла:

• туберкулоза;
• простатитис бактеријског порекла;
• инфективни процеси који погађају респираторни тракт, бубреге и урогенитални систем (нпр. пијелонефритис );
• Инфекције у интраабдоминалном подручју;
• запаљење плућа или синуситис;
• кожне лезије заразне природе.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама од 0,25 или 0,5 г, 10 комада унутар блистер паковања. У паковању се налази 1 такав блистер.

Такође се производе таблете од 0,75 г, 5 или 10 комада унутар блистер плоче. У кутији се налази 1 таква плоча.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Терапеутско једињење садржано у леку је блокатор топоизомеразе 2 (ДНК гиразе), као и топоизомеразе 4. Ово доприноси поремећају процеса суперспирализације, што покреће везивање и „унакрсну везу“ прекида који се јављају у ДНК. Као резултат тога, морфолошке трансформације почињу унутар ћелијских зидова, цитоплазме и мембрана.

Лек је активан против анаероба (Bacteroides fragilis и Veillonella), грам-позитивних (стафилококе и дифтерија коринебактериум) и грам-негативних (Морганова бактерија и Ешерихија коли) аероба, као и патогених бактерија са осетљивошћу, умереном осетљивошћу и отпорношћу.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Након оралне примене, лек се апсорбује скоро потпуно и брзо. Врхунске вредности у плазми се примећују након 1 сата након употребе. Ниво биорасположивости је скоро 100%.

Левофлоксацин, компонента, има линеарне фармакокинетичке параметре у распону доза од 50-600 мг. Унос хране има мали утицај на апсорпцију лека.

Процеси дистрибуције.

Око 30-40% лека се синтетише са протеинима крвног серума. Акумулација левофлоксацина при узимању 0,5 г лека једном дневно није клинички значајна и стога се може занемарити. Претпоставља се да се мања акумулација може приметити при узимању 0,5 г лека два пута дневно. Стабилне вредности дистрибуције се примећују након 3 дана.

Процеси дистрибуције унутар течности и ткива.

Врхунске вредности лека унутар бронхијалне слузокоже и бронхијалног епителног секрета након оралне примене 0,5 г супстанце су 8,3 и 10,8 мцг/мл, респективно.

У плућном ткиву након оралне примене 0,5 г лека, вршна вредност је била око 11,3 μг/мл. Потребно је 4-6 сати да се достигне. Вредности супстанце у плућима су увек биле веће него у крвној плазми.

Унутар течности у блистеру, вршни ниво супстанце (употреба 0,5 г лека једном или два пута дневно) био је 4 и 6,7 μг/мл, респективно.

Лек не продире добро у цереброспиналну течност.

У ткиву простате, просечни нивои лека (након узимања 0,5 г лека једном дневно током 3 дана) били су 8,7; 8,2 и 2 мцг/г након 2, 6 и 24 сата, респективно. Просечни удео супстанце у простати/крвној плазми био је 1,84.

Просечне вредности супстанце у урину након 8-12 сати након једне дозе од 0,15 или 0,3 г лека биле су 44, 91 и 200 мцг/мл, респективно.

Метаболички процеси.

Метаболизам лека је изузетно незнатан, међу производима распада супстанце су десметил-левофлоксацин, а такође и левофлоксацин Н-оксид. Ови елементи чине мање од 5% укупне количине лека који се излучује урином.

Излучивање.

Након оралне употребе, супстанца се излучује из крвне плазме прилично споро (полуживот је око 6-8 сати). Процес излучивања лека се углавном одвија путем бубрега (приближно 85% узете дозе).

Не постоји значајна разлика у фармакокинетичким својствима левофлоксацина након оралне или интравенске примене лека.

Дозирање и администрација

Треба напоменути да се величина дозе лека, као и начин његове употребе, бирају узимајући у обзир стање пацијента, тежину његове патологије, а такође и осетљивост патогених микроба на активне елементе лека. У просеку, ток терапије Леволетом траје највише 2 недеље.

Лек треба узимати у дози од 0,25 или 0,5 г пре оброка или између оброка, испирати обичном водом (таблете се не смеју жвакати). Као и други антибиотици, лек Леволет се мора узимати најмање 48 сати након лабораторијске потврде уништења патогених бактерија и стабилизације нормалне температуре.

За терапију код особа са проблемима са бубрезима, потребно је променити дозу лека.

[ 7 ]

Користите Леволета током трудноће

Леволет се не сме прописивати трудницама или дојиљама.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство високе осетљивости на хинолоне, а поред тога и на лековите елементе;
• епилептични напади;
• лезије које утичу на тетиве.

Лек се прописује са изузетним опрезом старијим пацијентима и особама са недостатком Г6ПД елемента у телу.

Последице Леволета

Лек може изазвати развој следећих нежељених ефеката:

• поремећаји хематопоетске функције: анемија или леукопенија;
• поремећаји варења: дијареја, губитак апетита, бол у стомаку, мучнина и дисбактериоза;
• проблеми са функционисањем кардиоваскуларног система: тахикардија, васкуларни колапс;
• поремећаји нервног система: вртоглавица, депресија, конвулзије и парестезија, главобоље, а такође и осећај поспаности;
• остало: погоршање бубрежне функције, хипогликемија, рабдомиолиза, погоршање порфирије, као и поремећаји укуса, вида и мириса и хепатитис;
• проблеми са функцијом мишића и скелета: руптура у пределу тетиве, тремор горњих удова и бол у мишићима.

Поред тога, употреба лекова може довести до појаве симптома алергије - као што су осип, свраб, црвенило епидермиса, као и флебитис, анафилакса, васкулитис, грозница и ТЕН. Ово такође укључује уртикарију, алергијски пнеумонитис, Стивенс-Џонсонов синдром и друге.

Прекомерна доза

У случају тровања леком, жртва може имати симптоме као што су конвулзије, мучнина, вртоглавица, осећај конфузије, продужење QT интервала и оштећење слузокоже гастроинтестиналног тракта.

Интеракције са другим лековима

Ефикасност терапеутског дејства лека смањују антациди, као и лекови који садрже алуминијум, соли гвожђа, сукралфат и магнезијум.

Забрањено је комбиновати Леволет са теофилином, циметидином, НСАИЛ, ГЦС и лековима који утичу на процесе тубуларне секреције.

[ 8 ]

Услови складиштења

Леволет се мора чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Забрањено је замрзавање лека. Максималне температурне вредности су 25°C.

[ 9 ]

Рок трајања

Леволет се може користити 2 године од датума пуштања терапијског средства.

Пријава за децу

Лек не треба да користе особе млађе од 18 година.

Аналоги

Аналоги лека су Глево, Флексид, Ивацин са Лефлобактом и Левофлоксом, а поред тога Левофлоксабол, Ремедиа, Еколевид и ОД Левокс са Танфломедом.

Рецензије

Леволет добија прилично контроверзне критике у вези са својом лековитом ефикасношћу. Мишљења купаца су подељена - неки кажу да лек делује прилично добро и да је јефтин, али други напомињу да има доста нежељених ефеката, због чега се користи лека озбиљно доводе у питање.