Левофлоксацин

Левофлоксацин је антимикробни лек.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Индикације Левофлоксацин

Користи се (таблете) за елиминацију болести заразне и инфламаторне природе и узрокованих активношћу микроба осетљивих на лек:

• инфекција у интраабдоминалном подручју;
• акутна фаза синуситиса;
• инфективни процеси унутар уринарног тракта (некомпликовани облик);
• хронични бронхитис у акутној фази;
• пнеумонија стечена у заједници;
• простатитис;
• инфективне лезије које утичу на поткожни слој и епидермис;
• инфекције у уринарном систему, са компликацијама у позадини;
• тровање крви или бактеријемија.

Инфузиони раствор за интравенске процедуре се користи у лечењу инфекција које се развијају у доњим уринарним и респираторним системима, као и у кожи, бубрезима, поткожном слоју, гениталијама и ЕНТ органима.

Капи за очи се користе за површинске инфекције ока бактеријског порекла.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама од 0,25 и 0,5 г (20 комада унутар блистера и 5 блистер плоча унутар паковања; или 10 комада унутар блистер паковања, 9 или 10 таквих паковања у кутији), као и 0,75 г (10 комада унутар блистер плочице, 10 таквих плоча у паковању).

Такође се производи као инфузиони раствор, у бочицама запремине 0,1 или 0,15 л. У кутији се налази 1 таква бочица.

Такође се производи у облику капи за очи, у посебним тубама-капалицама од 2 мл, 2 такве тубе унутар паковања. Такође се производи у бочицама од 5 мл, 1 таква бочица са капаљком унутар кутије.

[ 14 ], [ 15 ]

Фармакодинамика

Левофлоксацин је антибиотик из категорије флуорокинолона. Активни елемент лека има бактерицидно дејство - успоравањем ензима одговорних за репликацију ДНК унутар бактеријских ћелија.

Овај лек активно утиче на многе бактерије које узрокују респираторне инфекције. Добро се носи са елиминацијом инфективних процеса изазваних сојевима ентеробактера, пнеумокока, клебсијеле, Е. коли и цитробактера отпорним на пеницилин.

Лек показује високу ефикасност у лечењу туберкулозе и синуситиса.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Фармакокинетика

Након узимања лека на празан стомак, ниво биорасположивости је приближно 100%. Када се лек (0,5 г) узима са храном, вршни нивои супстанце у плазми се примећују 60 минута касније.

Лек се дистрибуира у плазми заједно са интерстицијалном течношћу, а поред тога се акумулира у великим количинама у ткивима. Само 5% лека подлеже разградњи.

До 85% супстанце се излучује путем бубрега. Полуживот лека је приближно 6-7 сати. Истовремено, његов пост-антибиотски ефекат траје 2-3 пута дуже.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Дозирање и администрација

Шема употребе таблета.

Таблете левофлоксацина се узимају орално, 1-2 пута дневно. Лек се не сме жвакати, прогута се цео, испире се са 1 чашом обичне воде. Дозвољено је узимати таблету са или пре оброка. Величине порција се одређују узимајући у обзир тежину и природу болести.

Особе са здравом функцијом бубрега или благим оштећењем бубрега треба да узимају лек према следећем режиму:

• у случају погоршања хроничног бронхитиса - 0,25 или 0,5 г узимано једном дневно. Лечење се наставља 7-10 дана;
• за синуситис - 0,5 г лека једном дневно. Курс се наставља 10-14 дана;
• у случају инфективног процеса у уринарном тракту (без компликација) – узимати 0,25 г лека једном дневно. Лечење траје 3 дана;
• за пнеумонију стечену у заједници – користити 0,5 г лека 1-2 пута дневно. Курс траје 7-14 дана;
• за инфективне лезије уринарног тракта (са компликацијама) - узимати 0,25 г лека једном дневно током 7-10 дана;
• за простатитис - 0,5 г левофлоксацина једном дневно. Лечење се наставља 1 месец;
• за инфективне процесе у поткожном слоју и епидермису - узимати 0,25 г супстанце једном дневно или 0,5 г лека 1-2 пута дневно, у периоду од 7-10 дана;
• за инфекције у интраабдоминалном подручју - користити 0,25 или 0,5 г лека једном дневно током 7-10 дана (у комбинацији са антибактеријским лековима који утичу на анаеробну флору);
• у случају бактеријемије или тровања крви – 0,25 или 0,5 г лека једном дневно. Терапија се наставља 7-10 дана.

Употреба раствора за интравенске инфузије.

Лек се користи 1-2 пута дневно, раствор се мора примењивати кроз капалицу. Ако је потребно, раствор се може заменити таблетираним обликом лека.

Трајање курса је максимално 2 недеље. Потребно је спроводити лечење током целог тока болести, а затим још 2 дана након што се температура стабилизује. Величина стандардне порције раствора је 0,5 г. Прецизнији начин употребе и потребно трајање терапије се бирају појединачно, узимајући у обзир природу патологије:

• у акутној фази синуситиса - примена раствора једном дневно током 10-14 дана;
• у случају сепсе или упале плућа – поступак се изводи 1-2 пута дневно током 1-2 недеље;
• за пијелонефритис у акутној фази - једна употреба лека дневно током 3-10 дана;
• ако се заразна лезија развије у подручју епидермиса, лек се примењује два пута дневно током 1-2 недеље;
• за туберкулозу - лек се користи једном или два пута дневно током 3 месеца;
• код хроничног бронхитиса током егзацербације - примена лека једном дневно током 7-10 дана;
• за простатитис - лек треба користити једном дневно током периода од 14 дана, након чега прећи на таблете у порцији од 0,5 г, које се узимају по сличном режиму;
• у случају инфективне лезије жучне кесе, поступак се изводи једном дневно;
• за антракс - лек се примењује једном дневно. Након што се стање пацијента стабилизује, прелази се на таблете, које се узимају по сличној шеми још 2 месеца;
• У случају инфекције у пределу перитонеума – користите раствор једном дневно током 1-2 недеље.

У случају било каквих патологија, након стабилизације стања, пацијент треба прећи на употребу таблета према сличној шеми до краја терапијског курса.

Лечење се не сме прекидати унапред или намерно пропустити. Уколико се таблета или инфузија случајно пропусти, потребна доза мора се одмах употребити, а затим се курс мора наставити као и обично.

Особе са проблемима са бубрезима (вредности CR мање од 50 мл/мин) треба да користе лек према индивидуалном распореду. Узимајући у обзир вредности CR, режим терапије може бити следећи:

• ниво КК је унутар 20-50 мл/минут – у почетној фази курса потребно је користити лек у дози од 0,25 или 0,5 г, а затим дневно користити половину почетне дозе (0,125 или 0,25 г);
• Индикатори ЦЦ у распону од 10-19 мл/минут - прво се лек користи у порцијама од 0,25 или 0,5 г, а затим се пацијенту прописује половина ове порције, са једном употребом свака 2 дана.

Током периода употребе Левофлоксацина, потребно је избегавати излагање сунцу и не посећивати соларијум.

Треба напоменути да се тендинитис повремено развија код пацијената као резултат употребе лека. Ако постоји чак и најмања сумња на развој запаљеног процеса у пределу тетиве, потребно је престати са употребом лека и започети терапију за елиминацију тендинитиса.

Истовремено, лек може изазвати хемолизу еритроцита у случају недостатка елемента Г6ПД у организму. Стога, лек треба прописивати овој групи пацијената са опрезом; током терапије потребно је пажљиво пратити вредности хемоглобина и билирубина.

Лек негативно утиче на способност концентрације и брзину развоја психомоторних манифестација, због чега се препоручује уздржавање од активности или рада који захтевају повећану пажњу и брзу реакцију током његове употребе. Такве врсте рада укључују сервисирање различитих механизама и вожњу.

Коришћење капи за очи.

Лек се укапава у коњунктивалну кесу једног или оба ока у дози од 1-2 капи. Овај поступак треба спроводити у интервалима од 2 сата (максимално 8 пута дневно) током прва 2 дана терапије. Затим, током додатних 3-7 дана, поступак треба спроводити у интервалима од 4 сата (не више од 4 пута дневно). Укупно трајање лечења је обично 5-7 дана.

Ако је потребно користити друге лекове за очи као помоћно средство, потребно је поштовати интервал од 15 минута између процедура.

Приликом инсталација, избегавајте да врх пипете додирује ткива око очију и капке.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Користите Левофлоксацин током трудноће

Левофлоксацин се не сме давати трудницама.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство нетолеранције на компоненте лека;
• епилептични напади;
• бубрежна инсуфицијенција;
• лезије изазване хинолонима које захватају тетиве;
• период дојења.

Потребан је опрез при употреби лека код старијих особа, као и код оних којима је дијагностикован недостатак Г6ПД елемента у телу.

[ 28 ]

Последице Левофлоксацин

Употреба овог лека може изазвати многе нежељене ефекте који утичу на различите системе и органе.

Пацијенти често доживљавају дијареју, мучнину и повећану активност ензима јетре.

Уз то, могу се јавити губитак апетита, несаница, свраб, главобоља, повраћање и осећај утрнулости, као и црвенило епидермиса, смањење броја леукоцита у крви, бол у стомаку, осећај опште слабости или поспаности, поремећаји варења, вртоглавица и повећање нивоа еозинофила у крви.

Ретко се јављају јаки бронхијални грчеви, анафилакса, тремор, погоршање порфирије, јака агитација, халуцинације и конфузија. Поред тога, јављају се болови у мишићима, смањује се крвни притисак или број тромбоцита, повећава се ниво креатинина или билирубина. Поред тога, јавља се осећај интензивне анксиозности, уртикарија, крвава дијареја, парестезија у рукама, грчеви, тендинитис, депресија и палпитације. Јављају се болови у зглобовима, повећава се крварење, а смањује се број неутрофила у крви.

Само повремено се примећује оток грла или лица, као и пликови и развој стања шока. Могу се јавити визуелни или укусни поремећаји и проблеми са бубрезима, може се смањити тактилна осетљивост и способност разликовања мириса. Поред тога, долази до руптура тетива, смањује се број свих крвних зрнаца, формирају се резистентне инфекције, нагло се смањује крвни притисак и ниво глукозе, као и број базофила у крви. Уз то, може се очекивати развој нетолеранције на УВ зрачење и сунчеву светлост, мултиформни еритем, пнеумонитис, мишићна слабост, васкуларни колапс, васкулитис, рабдомиолиза, хемолитичка анемија, ТЕН, грозница и тубулоинтерстицијални нефритис.

Поред горе наведених негативних симптома, лек, будући да је антибиотик, може довести до дисбактериозе и повећане пролиферације гљивица. У том смислу, приликом његове употребе треба узимати и антимикотике и лекове који садрже бактерије које нормализују равнотежу цревне микрофлоре.

Капи за очи могу изазвати следеће негативне ефекте:

• појава мукозних трагова на очима;
• осећај печења;
• црвенило коњунктиве;
• хемоза у коњунктивалном подручју;
• оток капка;
• свраб очију;
• развој еритема на капцима;
• контактни дерматитис;
• алергијски симптоми;
• блефаритис;
• главобоље;
• погоршање вида;
• пролиферација папила у коњунктивалном подручју;
• иритација ока;
• фотосензитивност;
• цурење из носа.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Прекомерна доза

Тровање левофлоксацином најчешће изазива негативне манифестације из нервног система: вртоглавицу, конвулзије, осећај конфузије итд. Уз то, може се приметити продужење QT интервала, гастроинтестинална дисфункција и ерозија у подручју слузокоже.

Предузимају се симптоматске мере. Дијализа неће бити ефикасна; лек нема антидот.

Вероватноћа предозирања капљицама за очи је изузетно мала. Манифестује се у облику иритације периорбиталних ткива - отока, осећаја печења, јаког црвенила, као и лакримације и појаве пецкања. Ако пацијент има ове симптоме, потребно је испрати очи обичном чистом водом. Ако су негативни ефекти јаки, потребно је консултовати специјалисту.

[ 38 ], [ 39 ]

Интеракције са другим лековима

Значајно слабљење ефикасности лека се примећује када се комбинује са антацидима који садрже соли гвожђа, као и магнезијум или алуминијум, или са сукралфатом. Стога, ове лекове треба користити у интервалима од најмање 2 сата.

Ако је потребна комбинована употреба лекова са антагонистима витамина К, током лечења ће бити потребно пратити функцију згрушавања крви.

Пробенецид са циметидином благо инхибира излучивање активног састојка левофлоксацина. Због тога, лечење овом комбинацијом треба спроводити веома пажљиво.

Полуживот циклоспорина је благо продужен када се комбинује са леком. Комбинација са ГЦС повећава ризик од руптуре у пределу тетиве.

Истовремена употреба са теофилином или НСАИЛ лековима повећава индекс спремности за нападе.

Инфузиона течност се може комбиновати са следећим интравенским лековитим растворима:

• Рингеров раствор декстрозе (концентрација 2,5%);
• раствор декстрозе (концентрација 2,5%);
• физиолошки раствор;
• раствори који се користе за парентералну исхрану.

Лек се не сме мешати са растворима соде бикарбоне или хепарина.

Клинички значајне терапијске интеракције лека у облику капи за очи са другим лековитим супстанцама су изузетно мало вероватне.

[ 40 ], [ 41 ]

Услови складиштења

Левофлоксацин треба чувати на сувом и тамном месту, ван домашаја деце. Температурне вредности не смеју прелазити 25°C.

[ 42 ], [ 43 ]

Рок трајања

Левофлоксацин у свим дозним облицима може се користити 2 године од датума пуштања терапеутског лека. Отворена бочица са капљицама има рок трајања од 30 дана.

[ 44 ]

Пријава за децу

Лек се не користи код деце и адолесцената млађих од 18 година.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Аналоги

Аналоги капи за очи су следећи лекови: Витабакт са Ципромедом, Лофоксом и Бетаципролом, као и Окацин са Флоксалом, Декаметоксин и Ципролет са Офталмолом, као и Офлоксацин. На листи се налазе и Ципрофлоксацин (такође у облицима Буфуса и АКОС-а), Вигамокс и Офтоципро са Зимаром, Окомистином и Данцилом, као и Нормакс, Унифлокс, Офтадек, Цилоксан са Моксифуром и Ципролон.

Таблете и раствор имају следеће аналоге:

• таблете - Ксенакин, Ломфлокс са Заркином, Нолицином и Ломацином, а поред овога Норфацин, Офлоцид (и његов форте облик), Спарфло и Норилет, Фактив са Тариферидом и Циродоком, као и Ципрекс и Гатиспан. На листи су још Ципропан, Ломефлоксацин, Екоцифол, Лофокс са Локсоном-400, Норбактин, Офломак и Моксимак, са Офлоксом и Нормаксом. Уз ово, Спарбакт, Ципраз, Плевилокс и Цифлоксинал са Цепровом и Тарицином;
• таблете заједно са интравенским раствором - Геофлокс, Офлоксацин са Абакталом, Пефлоксацин и Офло са Ификром и Проципром. Поред тога, Ципробај, Цифран, Циплокс са Ципролетом, Авелокс, Зофлокс са Ципрофлоксацином и Заноцином, као и Офлоксацин, Квинтор, Ципробид са Таривидом и Уникпефом;
• интравенски раствор - Ципролацер, Базиџен са Цифрацидом и Офлоксаболом, а такође и Ципрофлоксабол и Ципронат;
• раствор заједно са интравенским прахом - Пефлоксабол;
• таблете, као и интравенски концентрат и раствор - лек Ципринол.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

Рецензије

Левофлоксацин добија углавном позитивне критике у вези са својом лековитом ефикасношћу. Лекари и пацијенти кажу да лек брзо елиминише негативне симптоме и помаже опоравку.

Међу недостацима, многи истичу развој негативних симптома - међу њима појаву бола у пределу мишића, као и осећај тешке слабости или конфузије. Степен изражавања ових и других нежељених ефеката може да варира. Али чак и уз развој негативних симптома, пацијенти примећују да лек значајно слаби тежину патологије за чије лечење је коришћен.

Коментари о негативним ефектима су прилично чести на форумима - људи који ће користити Левофлоксацин морају то имати на уму.