Леторајп

Леторапе је лек који успорава активност ензима и, поред тога, је антагонист хормона.

Активни састојак лека, летрозол, има антитуморски ефекат. Компетитивно се синтетише са протетским регионом - хемом хемопротеина 450. Делује као подјединица ароматазе, која учествује у процесима претварања андрогена у естрадиол са естроном, а поред тога, успорава биосинтезу ткивних естрогена и елиминише њихов стимулативни ефекат на раст тумора. [ 1 ]

Индикације Леторајп

Користи се као лек прве линије у лечењу уобичајених врста карцинома дојке код жена у постменопаузи.

Поред тога, прописује се током преоперативног лечења локалних врста карцинома дојке (зависних од естрогена) код жена у постменопаузи, са накнадном операцијом очувања органа у ситуацијама када таква операција није била првобитно планирана (након процедуре, одлука о накнадној употреби Летораипа мора се донети узимајући у обзир општеприхваћене режиме лечења).

Образац за издавање

Терапеутска супстанца се издаје у таблетама - 10 комада унутар блистер паковања; паковање садржи 3 таква паковања. Такође се може издати са 6 таблета унутар ћелијске плоче, 5 плоча унутар паковања.

Фармакокинетика

Након оралне примене, супстанца се потпуно апсорбује; стопе биорасположивости су приближно 100%. Унутар васкуларног корита, приближно 60% лека се синтетише са протеинима (углавном са албумином), а поред тога се акумулира унутар еритроцита.

У случају узимања просечних доза лекова, равнотежне вредности се бележе након 0,5-1,5 месеци. Унутар јетре, лек се уништава, формирајући деривате који немају активност. [ 2 ]

Полуживот је приближно 48 сати. Излучивање се одвија у облику елемената биотрансформације, углавном преко бубрега; лек се не акумулира.

Смањење нивоа естрогена изазвано продуженом свакодневном употребом у случају распрострањеног карцинома дојке код жена старијих од 50 година износи у просеку 85% од почетних вредности. Како са довољним, тако и са непознатим афинитетом завршетака према естрогенима, употреба лека доводи до делимичне или потпуне регресије неоплазме у 23% забележених случајева, а поред тога и до смањења броја смртних случајева и рецидива.

Летрозол је алтернатива торемифену (или тамоксифену) код жена у постменопаузи и користи се када су ови лекови неефикасни.

Дозирање и администрација

Одрасли (такође и старије особе) морају узимати 2,5 мг супстанце једном дневно (дневно). Терапија се наставља 5 година или док се болест не понови.

• Пријава за децу

Лек се не користи у педијатрији (код особа млађих од 18 година).

Користите Леторајп током трудноће

Не треба давати трудницама или дојиљама.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу у случајевима тешке нетолеранције повезане са компонентама лека, тешке дисфункције јетре или бубрега (клиренс креатинина испод 10 мл у минути) и током пременопаузе.

Последице Леторајп

Нежељени ефекти укључују:

• инфективне лезије: понекад се јављају инфекције уринарног тракта;
• поремећаји повезани са неоплазмама: понекад се јавља бол;
• поремећаји који утичу на хематопоетски систем: понекад се развија леукопенија;
• проблеми са метаболичким процесима: често се јавља анорексија или се повећава апетит. Понекад се примећују општи едем или хиперхолестеролемија;
• менталне манифестације: понекад се примећује анксиозност или депресија;
• дисфункција нервног система: често се јављају вртоглавица или главобоља. Понекад се јављају несаница или поспаност, дизентерија, губитак памћења и поремећаји укуса. Цереброваскуларне манифестације се примећују спорадично;
• поремећаји вида: понекад се јавља иритација ока или замућен вид, као и катаракта;
• Лезије повезане са кардиоваскуларним системом: понекад се јављају тахикардија, палпитације или тромбофлебитис. Повремено се јављају плућна емболија, инфаркт миокарда, артеријска тромбоза или се крвни притисак повећава;
• респираторни поремећаји: повремено се развија диспнеја;
• проблеми који утичу на гастроинтестинални тракт: често се јављају повраћање, дијареја, диспепсија, затвор или мучнина. Понекад се јављају стоматитис, бол у перитонеуму или сувоћа слузокоже уста, а повећава се и ниво интрахепатичних ензима;
• поремећаји повезани са епидермом: често се јављају хиперхидроза, алопеција или осип. Понекад – уртикарија, сува кожа или свраб;
• поремећаји мишићно-скелетног система: често се јављају артралгија, мијалгија, артритис или бол који погађа кости;
• дисфункција урина: понекад се јавља повећање учесталости мокрења;
• проблеми са репродуктивном активношћу: понекад се јавља вагинални исцедак или крварење, бол у млечним жлездама, као и сувоћа вагиналне слузокоже;
• имунолошки поремећаји: могу се развити анафилактоидни симптоми или Квинкеов едем;
• системске лезије: углавном долази до крварења. Често се примећује периферни едем или умор. Понекад се јавља жеђ, суве слузокоже или повећање температуре.

Услови складиштења

Летораип се мора чувати на месту заштићеном од мале деце и влаге. Температурне вредности - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Леторапе се може користити у периоду од 24 месеца од датума производње фармацеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Аралет, Летромара, Лезра са летрозолом, Фемара, Летеро и Летротера, као и Етрусил.