Лефлокс

Лефлоксацин припада подгрупи антибактеријских лекова из категорије флуорокинолона са кинолонима.

Терапеутски ефекат се развија захваљујући дејству активне компоненте лека – левофлоксацина. То је вештачка антибактеријска супстанца, која је такође S-енантиометар рацемске смеше офлоксацина. Лек такође делује на топоизомеразу 4 и ДНК гиразу. [ 1 ]

Тежина антибактеријског ефекта одређена је нивоима лека у крвном серуму. [ 2 ]

Постоји могућност унакрсне резистенције са другим флуорокинолонима, али није примећена унакрсна резистенција са антибиотицима из других категорија. [ 3 ]

Индикације Лефлокс

Користи се за лечење упала, чији је развој повезан са активношћу микроба који су осетљиви на левофлоксацин. Међу њима су:

• активна фаза синуситиса;
• погоршање хроничног бронхитиса;
• упала плућа (стечена у заједници или стечена у болници);
• инфекције уретре, које се развијају са или без компликација (укључујући некомпликовани циститис и пијелонефритис);
• лезије поткожних слојева и епидермиса;
• Хронични стадијум простатитиса бактеријског порекла.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутског елемента се реализује у облику таблета - 10 комада унутар блистер паковања или 5 комада унутар тегле (запремина таблете - 0,25 г). Такође 10 комада унутар паковачке плочице или 5 или 7 комада унутар тегле (запремина таблете - 0,5 и 0,75 г).

Фармакодинамика

Резистенција на левофлоксацин се манифестује фазном мутацијом циљних места унутар топоизомераза типа 2, топоизомеразе 4 и ДНК гиразе. Осетљивост на левофлоксацин је такође измењена другим механизмима резистенције, као што су промене у пропустљивости ћелијске мембране (налази се код Pseudomonas aeruginosa) и ћелијски ефлукс.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Након оралне примене, левофлоксацин се скоро потпуно и брзо апсорбује, достижући ниво у плазми Cmax у року од 1-2 сата. Апсолутна биорасположивост је приближно 99-100%. Унос хране има мали утицај на апсорпцију левофлоксацина.

Супстанца достиже границе засићења након 48 сати у случају примене 0,5 г левофлоксацина 1-2 пута дневно.

Процеси дистрибуције.

Приближно 30-40% лека се синтетише са протеинима сурутке. Вредности дистрибуције лека су у просеку 100 л са једнократном или вишеструком интравенском применом 0,5 г супстанце. Ово указује да левофлоксацин добро продире у органе и ткива.

Познато је да се лек одређује унутар епителне течности, бронхијалне слузокоже, плућног ткива, алвеоларних макрофага, ткива простате, епидермиса (пликова) и урина, али не продире добро у цереброспиналну течност.

Процеси размене.

Левофлоксацин се слабо метаболише; његове метаболичке компоненте (укључујући десметил левофлоксацин и левофлоксацин Н-оксид) чине само <5% дела који се излучује урином.

Лековита супстанца има стереохемијску стабилност и није подложна процесима хиралне инверзије.

Излучивање.

Када се примењује интравенозно или орално, лек се излучује из крвне плазме прилично споро (полуживот је 6-8 сати). Излучивање се углавном врши путем бубрега (преко 85% узете дозе).

Системски клиренс лека након једне употребе 0,5 г левофлоксацина је 175±29,2 мл у минути.

Фармакокинетичке карактеристике након интравенске ињекције и оралне примене лека су практично исте.

Фармакокинетички параметри лека су линеарни у распону доза од 50-1000 мг.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално. Дозу бира лекар који лечи, узимајући у обзир тежину патологије.

У случају активне фазе синуситиса, користи се 0,5 г лека једном дневно. Циклус лечења обухвата 10-14 дана.

У случају погоршања хроничног бронхитиса, узима се 0,25-0,5 г лека једном дневно; терапија се наставља 7-10 дана.

У случају ванболничке пнеумоније, користи се 0,5-1 г супстанце 1-2 пута дневно. Трајање курса је 1-2 недеље.

Током инфекција уринарног тракта (без компликација), 0,25 г лека се примењује једном дневно. Терапијски циклус траје 3 дана.

У хроничној фази простатитиса, који има бактеријску етиологију, 0,5 г лека се примењује једном дневно. Лечење траје 4 недеље.

У случају инфекција уринарног тракта са компликацијама (на пример, пијелонефритис), узима се 0,25 г лека једном дневно. Трајање циклуса је 7-10 дана.

У случају инфекција поткожног ткива и епидермиса, узима се 0,5-1 г лека 1-2 пута дневно. Лечење се наставља 1-2 недеље.

У случају бубрежне дисфункције, дозу Лефлоксацина треба смањити.

Особама са оштећеном функцијом јетре и старијим особама могу се прописати стандардне дозе лека.

Трајање терапијског циклуса се бира појединачно и одређује га лекар који присуствује.

• Пријава за децу

Лек се не може прописати у педијатрији (може доћи до оштећења зглобне хрскавице).

Користите Лефлокс током трудноће

Лек се не сме користити током трудноће.

Дојење треба прекинути током лечења лефлоксацином.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са дејством саставних елемената лека;
• епилепсија;
• историја повреде тетиве повезане са употребом кинолона.

Последице Лефлокс

Нежељени ефекти укључују:

• микоза или кандидијаза;
• мијалгија са артралгијом, оштећење зглобног хрскавичног ткива, тендинитис и оштећење лигамената (може чак довести до руптура);
• тромбоцито-, леуко- или панцитопенија, агранулоцитоза и еозинофилија;
• анафилакса;
• хипогликемија и анорексија;
• нервоза, узнемиреност, несаница, халуцинације и анксиозност;
• тремор, дисгеузија, напади, аносмија и агеузија;
• вртоглавица и тинитус;
• смањен крвни притисак, тахикардија и продужење QT интервала;
• диспнеја, бронхијални спазам и алергијски пнеумонитис;
• диспепсија, мучнина, дијареја и повраћање;
• жутица или хепатитис;
• Квинкеов едем, свраб, осип и хиперхидроза;
• пирексија, астенија и бол у леђима, грудној кости и удовима;
• слабљење бубрежне функције, што може довести до акутне бубрежне инсуфицијенције (повезане са тубулоинтерстицијалним нефритисом);
• напади порфирије.

Прекомерна доза

Тровање резултира следећим симптомима: губитак свести, вртоглавица, продужење QT интервала и напади.

У случају интоксикације, неопходно је пратити стање пацијента - првенствено ЕКГ очитавања. Не постоји антидот. Поступак дијализе нема жељени ефекат. Спроводе се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Постоје информације о интензивном смањењу прага нападаја при употреби хинолона са лековима који смањују церебрални праг нападаја. Ово се такође односи на комбинацију хинолона са теофилином, фенбуфеном или сличним НСАИЛ лековима (супстанцама које се користе у лечењу реуматских болести).

Дејство лефлоксацина је знатно смањено када се користи у комбинацији са сукралфатом (супстанца која штити слузокожу желуца). Исти ефекат се јавља када се примењује са антацидима који садрже алуминијум или магнезијум (лекови који се користе за гастралгију или горушицу), а такође и са солима ферозе (лекови који се користе за анемију). Лек треба узимати најмање 2 сата пре или после примене ових лекова.

Примена са ГЦС-ом повећава вероватноћу руптуре у пределу тетиве.

Употреба у комбинацији са антагонистима витамина К захтева праћење функције коагулације крви.

Интрареналне брзине клиренса лекова су благо успорене циметидином (за 24%) и пробенецидом (за 34%). Треба узети у обзир да су такве интеракције практично безначајне. Међутим, у случају примене супстанци као што је циметидин са пробенецидом, које блокирају један од путева излучивања (излучивање кроз тубуле), левофлоксацин треба користити са великим опрезом. Ово се углавном односи на особе са проблемима бубрежне функције.

Лек благо продужава полуживот циклоспорина (до 33%).

Левофлоксацин, као и други флуорокинолони, треба користити са изузетним опрезом код људи који узимају лекове који могу продужити QT интервал (укључујући трицикличне антипсихотике, макролидне антипсихотике и антиаритмичке лекове из подкласа 1а и 3).

Услови складиштења

Лефлокс треба чувати на месту заштићеном од мале деце и влаге. Температура – не више од 25°Ц.

Рок трајања

Лефлокс се може користити у року од 36 месеци од датума производње лековите супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Ремедиа, Лефлобакт са Таваником, Глево и Флексид са Лебелом, а такође и Лефоксин и Леволет са Елефлоксом. На листи су и Левофлоксацин, Офтаквикс и Хаилефлокс.