Изосорбид динитрат

Исхемијска болест срца се сматра једном од најчешћих срчаних патологија. Ангина пекторис, срчана инсуфицијенција, напади астме, едематозни синдром - ово је непотпуна листа уобичајених стања која су често манифестације ИБС. За ефикасну борбу против ове опасне патологије уобичајено је користити изванредан антиангинални агенс - изосорбид динитрат, који припада класи нитрата и активни је састојак многих кардиолошких лекова.

У овом чланку ћемо говорити о леку истог имена, названом према активној супстанци „изосорбид динитрат“.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Изосорбид динитрат

Као што је већ поменуто, главна индикација за употребу изосорбид динитрата, без обзира под којим именом се лек издаје, је коронарна болест срца, која се често назива синдром гладног срца. Али различите манифестације патологије могу захтевати употребу различитих облика лека, који се користи и за дугорочне терапеутске ефекте и за брзо ублажавање опасних симптома.

Стога се препоручује узимање редовних таблета и капсула са продуженим ослобађањем, сублингвалних таблета и ТТС филмова у следећим случајевима:

• да се смањи интензитет напада ангине (бол притиска или стезања, као и осећај печења иза грудне кости у пределу срца),
• да би се спречила горе описана стања повезана са недовољним снабдевањем срчаног мишића крвљу,
• за лечење хроничне или конгестивне срчане инсуфицијенције (ХСФ), када се овај лек прописује као део различитих мера за лечење болести,
• за лечење артеријске хипертензије као једне од манифестација коронарне болести срца,
• за лечење одређених врста плућне хипертензије, које карактерише повишен притисак у систему плућне артерије,
• као део вишекомпонентне терапије за патологију у којој долази до проширења (увећања) десних делова срца услед болести бронхопулмоналног система („плућно срце“),
• за рехабилитацију након инфаркта миокарда.

Раствор за интравенске инфузије или споре ињекције се користи у ситуацијама које угрожавају живот пацијента као што су:

• плућни едем,
• акутна фаза инфаркта миокарда,
• компликација коронарне болести срца која прети развојем инфаркта миокарда, у медицинској пракси названа нестабилна ангина.

Употреба спреја (инхалациони пут примене лека) је оправдана ако је потребна хитна помоћ ван болнице:

• у акутној фази инфаркта миокарда на позадини инсуфицијенције леве коморе,
• за спречавање и лечење напада ангине,
• као терапеутско и профилактичко средство за спазам срчаних артерија током прегледа крвних судова помоћу срчаног катетера.

Код акутне срчане инсуфицијенције, изосорбид динитрат се често користи за проширење лумена крвних судова и побољшање коронарне циркулације.

[ 5 ], [ 6 ]

Образац за издавање

Лечење изосорбид динитратом је управо онај случај када нитрати (соли азотне киселине) не штете здрављу, већ напротив, омогућавају вам да га ојачате. Хемијска формула активне супстанце је представљена као C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Сама супстанца која садржи нитро је бели прах који нема мирис ни укус. Прах је практично нерастворљив у води. За његово растварање се користе ацетон, алкохол или етар.

Ради лакше употребе, узимајући у обзир индикације за употребу, лек за ИБС се производи у неколико облика. Традиционални облици ослобађања, као што су таблете, капсуле и концентрат (прах од кога се припрема раствор, користи се за ињекције и капалице) постоје паралелно са посебним: сублингвални спреј и ТТС (лековити филм који се причвршћује за десни).

Обичне таблете могу садржати 5, 10 или 20 мг активне супстанце. Паковање садржи 20 или 50 таблета. Сублингвалне таблете (не треба их гутати, већ држати испод језика док се потпуно не растворе) садрже 5 мг изосорбид динитрата.

Облици лека са продуженим ослобађањем (таблете и капсуле са продуженим дејством) садрже 20, 40, 60, па чак и 120 мг активне супстанце.

Концентрат за припрему раствора у бочицама садржи 10 мг активне компоненте у 1 мл запремине.

Спреј и аеросол за сублингвалну примену садрже 300 доза кардиолошког лека (300 прскања), при чему свака доза садржи 1,25 мг изосорбид динитрата.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

„Изосорбид динитрат“ се сматра једним од најефикаснијих лекова који се користе за лечење срчане исхемије и ублажавање напада ангине. Лек дугује ово признање својој активној супстанци, која има следећа својства:

• ширење лумена крвних судова (вазодилатациони ефекат),
• смањење потребе главног срчаног мишића за кисеоником (антиангинални ефекат),
• општи ефекат дилатације коронарних судова.

Ширење коронарних и периферних крвних судова настаје услед смањења васкуларног тонуса и опуштања њихових мишићних зидова, што је немогуће без учешћа азотног оксида. Лек повећава концентрацију NO2 _у мишићном ткиву крвних судова (артерија и вена).

Антиангинални ефекат лека је последица три фактора:

• смањење периферног васкуларног отпора (накнадне оптерећења),
• дилатација периферних вена, што доводи до смањења протока крви у десну преткомору (преоптерећење),
• ширење коронарних крвних судова.

Дакле, „изосорбид динитрат“ смањује оптерећење срчаног мишића (миокарда) у случају његових недовољних функција. Такође промовише ширење срчаних судова и обезбеђује нормалну исхрану и засићење кисеоником подручја са оштећеним снабдевањем крвљу као резултатом болести.

Изосорбид динитрат је у стању да смањи крвни притисак у плућној циркулацији. А то је заузврат неопходна мера за спречавање плућног едема.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

Иако побољшава коронарну и периферну циркулацију, лек не утиче на срчани ритам. Само у ретким случајевима се примећује благо повећање срчаног ритма. Поред ширења срчаних судова, лек подстиче ширење можданих и плућних судова, побољшавајући церебралну и плућну циркулацију.

Брзина почетка дејства од узимања лека зависи од облика ослобађања лека. Иако сви имају довољну брзину деловања. На пример, ефекат сублингвалних таблета може се приметити након 3-5 минута. Редовне и продужене таблете дају ефекат након 15-20 минута, мада неке околности могу успорити почетак терапијског ефекта на 30-40 минута.

У случају прскања спреја у усну дупљу, терапеутски ефекат се може видети након пола минута (због брзе апсорпције лека у крв кроз слузокожу), што је веома важно у ситуацијама које захтевају хитне мере. Истовремено, једна прскана доза је довољна за период до 2 сата.

Активна супстанца се метаболише у јетри, што резултира стварањем изосорбид мононитрата. Лек се излучује из организма путем бубрега.

Полуживот лека такође зависи од облика ослобађања. За раствор за ињекције, то је око 20 минута, за обичне таблете - 4 сата, за сублингвалне - 1 сат итд.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозирање и администрација

"Исосорбид динитрат" је кардијални лек који се може користити на било који ефикасан и погодан начин: орално, испирањем таблета водом, стављањем сублингвалне таблете испод језика или прскањем спреја у прописаној дози у ово подручје, причвршћивањем посебног медицинског филма на десни или иза образа, као и интравенским ињекцијама или капаљкама.

Таблете за оралну примену се обично узимају орално целе са довољном количином течности, препоручује се то сат времена пре оброка или, у екстремним случајевима, неколико сати након њега.

Ако је потребно, да би се ублажио напад ангине, таблета се може жвакати и прогутати након што бол престане. У ту сврху се користе таблете од 5 и 10 мг. Таблету са већом дозом ће бити потребно поделити.

Превенција напада ангине почиње дозом од 10 мг. Мораћете да узимате таблете 4 до 5 пута дневно.

Ако назначена доза није довољно ефикасна, 4.-5. дана терапије леком, дневна доза се повећава (са 60 на 120 мг максимално). Учесталост узимања лека зависи од врсте таблета: редовне таблете - 3-4 пута дневно, ретард - од 1 до 3 пута дневно.

Лечење симптома конгестивне срчане инсуфицијенције (ХСФ) се спроводи употребом редовних таблета са дозом од 10 и 20 мг. Учесталост примене у овом случају може бити од 3 до 4 пута дневно.

Максимална појединачна доза за сублингвалне таблете и трансбукалне филмове је 10 мг. Учесталост примене одређује лекар који лечи пацијента на основу дијагнозе и стања пацијента.

Употреба сублингвалног спреја подразумева убризгавање 1 до 3 дозе састава у усну дупљу. Ињекције треба вршити у интервалима од пола минута и задржавати дах током манипулације.

Употреба спреја као хитне помоћи за акутни инфаркт или конгестивну срчану инсуфицијенцију врши се у истој дози, једина ствар је да ако прва доза лека не донесе олакшање, након 5 минута ињекција лека се може поновити. Следећа употреба спреја је могућа након 10 минута. Ово је обично довољно да се ублаже симптоми који угрожавају живот.

Приликом прегледа коронарних судова помоћу катетера, прво се 1 или 2 дозе лека прскају испод језика пацијента. Ово је неопходно да би се спречио грч срчаних судова.

Дозирање за интравенске инфекције или инфузије може значајно да варира у сваком појединачном случају. Ефикасну дозу одређује лекар који лечи, као и трајање терапије леком "Исосорбид динитрат".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Користите Изосорбид динитрат током трудноће

Употреба „изосорбид динитрата“ током трудноће није забрањена, али његова употреба треба да се одвија само након претходне консултације са лекаром специјалистом и у дозама које је он назначио. Лек се може користити и током дојења, али за сваки случај, боље је у овом тренутку пребацити бебу на хранљиве млечне формуле.

Контраиндикације

Лек на бази изосорбид динитрата је непожељан, па чак и опасан за употребу у следећим ситуацијама:

• ако се пацијенту дијагностикује константно низак крвни притисак,
• стање шока,
• нагли пад крвног притиска, који карактерише почетак колапса,
• узнапредовали стадијум перикардитиса, у којем упала и задебљање слојева срчане мембране (перикарда) узрокује компресију срца (констриктивни перикардитис),
• задебљање интервентрикуларног мишића, што доводи до поремећаја коронарног протока крви (опструктивна ХЦМ),
• у случају трауматске повреде мозга,
• пацијенти којима је дијагностикован хеморагични мождани удар,
• са високим интракранијалним притиском,
• ако се акутни инфаркт миокарда примећује на позадини ниског крвног притиска,
• накупљање течности у шупљини срчане мембране, што се у кардиологији назива срчана тампонада,
• ако је плућни едем узрокован токсичним фактором,
• глауком затвореног угла,
• преосетљивост на компоненте дозног облика,
• алергијска реакција на органске нитрате.

Лек треба користити под надзором лекара у случају митралне стенозе и аортне стенозе, ниског крвног притиска, цереброваскуларних инсулта, инсуфицијенције јетре и у старости. Лек се не користи у педијатрији.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Последице Изосорбид динитрат

Индивидуалне реакције на лек "Исосорбид динитрат" могу варирати. Неки пацијенти добро подносе терапију лековима, док други могу искусити неке нежељене ефекте. Међу таквим непријатним манифестацијама могу се разликовати следеће:

• благе до умерене главобоље,
• промена боје коже на лицу (приметно црвенило),
• вртоглавица,
• пад крвног притиска (понекад до критичних нивоа)
• повећан број откуцаја срца или пулс (више од 90 откуцаја у минути),
• валови врућине у глави, праћени осећајем топлоте,
• непријатне сензације у устима узроковане сувим слузокожом,
• осећај печења у пределу језика (најчешће на врху),
• блага мучнина,
• привремено погоршање вида,
• општа слабост и умор,
• кожни осипи узроковани алергијском реакцијом на лек.

Понекад, на позадини терапије лековима при прилично ниским очитавањима притиска, може се приметити повећање болних манифестација ангине. У веома ретким случајевима, узимање лека прати развој исхемије (гладовање кисеоником) мозга.

[ 23 ]

Прекомерна доза

Безбедна употреба различитих облика кардијалног лека "Исосорбид динитрат" подразумева строго придржавање упутстава лекара у погледу дозирања лека и учесталости његове примене. У случају узимања високих доза лека и неоправдано дуготрајног лечења, може доћи до предозирања леком, што ће имати своје непријатне симптоме.

Симптоми предозирања изосорбид динитратом могу укључивати повећање неких нежељених ефеката лека, као што су главобоље и вртоглавица, поремећаји вида и столице, диспептични поремећаји, слабост и развој колапса на позадини наглог пада притиска.

Али могу се појавити и други симптоми који нису типични за овај лек. Ако се појаве знаци гладовања кисеоником телесних ткива (аноксија), дијагностикују се епизоде несвестице, повећање телесне температуре, цијаноза усана и ноктију, примећују се конвулзије, отежано дисање, смањење пулса и интракранијалног притиска - то је већ разлог да се предузму мере за отклањање последица предозирања леком.

Прва помоћ се састоји у испирању желуца. Затим се предузимају мере за отклањање горе описаних симптома код куће или у болници.

Ако се примећује гладовање ткива кисеоником на позадини повећања нивоа метхемоглобина, то указује на развој метхемоглобинемије. У таквој ситуацији, хитна помоћ подразумева интравенозну примену раствора метилен плавог. Дозирање се одређује на основу следећег односа: узима се 1 или 2 мг раствора на 1 килограм телесне тежине пацијента.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Интеракције са другим лековима

Терапија леком треба да се спроводи строго узимајући у обзир интеракцију лека „Исосорбид динитрат“ са другим лековима, како би се осигурала добра ефикасност лека и спречиле непријатне последице повезане са погоршањем здравља пацијента након истовремене употребе различитих лекова.

На пример, када се истовремено узима изосорбид динитрат и алфа-адренергички блокатор дихидроерготамин, концентрација у плазми и ефекат овог другог могу се повећати, што може довести до развоја симптома предозирања.

Ако се терапија холинетицима спроводи на позадини узимања изосорбид динитрата, посебно код старијих особа, код пацијената се примећује смањење памћења и пажње.

Адсорбенти, адстрингенти и средства за облагање смањују апсорпцију лека када се примењују орално и сублингвално.

Лекови који припадају групама периферних вазодилататора, бета-блокатора, трицикличних антидепресива, блокатора калцијумових канала и узимани паралелно са изосорбид динитратом помажу у смањењу крвног притиска. Исто се може рећи и за неуролептике, лекове за снижавање крвног притиска, ПДЕ инхибиторе и етил алкохол.

Антиангинални ефекат лека је значајно смањен када се узима паралелно са симпатомиметицима.

Није препоручљиво узимати изосорбид динитрат истовремено са алфа-адренергичким агонистом норепинефрином, јер таква терапија смањује ефекат овог другог.

Међутим, паралелно лечење еректилне дисфункције силденафилом значајно повећава вероватноћу развоја инфаркта миокарда и колапса.

[ 32 ]

Услови складиштења

Ефикасност и безбедност било ког лека, укључујући изосорбид динитрат, могу бити погођене непоштовањем услова складиштења лека. У овом случају, постоји неколико захтева за складиштење:

• температура унутар собне температуре,
• осамљено место заштићено од сунца, влаге и дечје радозналости.

Поштовање таквих једноставних услова помоћи ће у спречавању превременог кварења лека, а такође ће заштитити ваше здравље и здравље ваше породице.

[ 33 ], [ 34 ]

Посебна упутства

Током терапије изосорбид данатратом, потребно је узети у обзир да ови лекови негативно утичу на брзину реакције, па је боље привремено се уздржати од вожње аутомобила и обављања активности које захтевају повећану пажњу.

Ако се лек мора узимати дуже време, треба направити паузу од 4 дана сваких 3-5 недеља, што ће спречити зависност од лека и смањење терапијског ефекта.

Ако је потребно повећати дозу, то треба радити постепено, уз стално праћење крвног притиска и пулса.

[ 35 ], [ 36 ]

Рок трајања

Рок трајања лека у оригиналном паковању без оштећења заштитне љуске креће се од 3 до 5 година, у зависности од облика ослобађања, а понекад и од назива. Али треба узети у обзир да отварањем паковања смањујемо овај период, што мора бити напоменуто у упутству за употребу одређеног лека.

[ 37 ], [ 38 ]