Ирин

Ирин је терапеутски лек из подгрупе антинеопластичних лекова. Његов главни активни састојак је иринотекан хидрохлорид, који је део групе супстанци иринотекана (то су полувештачки деривати камптотецин компоненте).

Лек има изражена антитуморска својства, а поред тога, специфично успорава активност изомеразних ензима, који активно делују на топологију ДНК (топоизомеразе). [ 1 ]

Индикације Ирин

Користи се за лечење колоректалног карцинома, а такође и код развоја напада изазваних Ленок-Гастоовим синдромом.

Може се користити као монотерапија или у комбинацији са капецитабином, леуковорином, 5-флуороурацилом и цетуксимабом или бевацизумабом.

Образац за издавање

Производ је доступан у облику течности за ињекције, у бочицама од 5 мл.

Фармакодинамика

У поређењу са другим антитуморским агенсима, има већу цитотоксичност против одређених врста рака, укључујући и оне који нису реаговали на лекове винбластин и доксорубицин.

Још један изражени лековити ефекат иринотекан хидрохлорида је његова способност да сузбије дејство хидролитичког ензима ацетилхолинестеразе. [ 2 ]

Цитотоксична активност зависи од фазе ћелијског развојног циклуса и времена излагања. [ 3 ]

Фармакокинетика

Интраплазматска разградња лека одговара моделу са 2 или чак 3 фазе. Полуживот плазме у фази 1 је 12 минута, у фази 2 – 2,5 сата, а у фази 3 – 14,2 сата. Током периода од 24 сата, 19,9% примењене дозе се излучује урином.

Синтеза протеина SN-38 и иринотекана in vitro је 95% и 65%.

Након интравенске ињекције, иринотекан учествује у метаболичким процесима формирањем активног производа разградње SN-38. Метаболички процеси се углавном одвијају у јетри.

Просечно излучивање метаболичког елемента SN-38 урином током периода од 24 сата је 0,25%. Фармакокинетика иринотекана је независна од величине дозе.

Дозирање и администрација

Ирин се користи у облику инфузионог лека, примењује се у централну или периферну вену. Само искусни медицински специјалиста треба да изврши разблаживање и инфузију. Дозу бира искусан онколог. Лек треба разблажити у раствору глукозе или NaCl.

Често се лек користи једном сваке 3 недеље; ређе се користи режим са применом једном сваке 1 недеље. У случају комбинованог лечења - једном сваке 2 недеље. Инфузија се примењује брзином од 0,5-1,5 сати.

У случају монотерапије, доза је генерално 0,35 г/м2. Током комбиноване терапије, лек се обично примењује у дози од 0,18 г/м2.

• Пријава за децу

Лек се не користи у педијатрији.

Користите Ирин током трудноће

Ирин се не сме прописивати током трудноће (дозвољен је само ако постоје виталне индикације).

Ако треба да користите лекове током дојења, потребно је да престанете са дојењем на неко време.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство тешке нетолеранције на активну компоненту лека или његове додатне елементе;
• цревне упале хроничне природе, цревна опструкција;
• хипербилирубинемија;
• тешки облик отказивања коштане сржи;
• општи здравствени показатељи пацијента су испод 2 (у складу са индексом СЗО);
• тежак облик неутропеније.

Забрањено је користити заједно са лековима који садрже кантарион. Могу постојати и друге контраиндикације када се комбинује са другим антинеопластичним лековима.

Последице Ирин

Нежељени ефекти укључују:

• вртоглавица, нервоза, цефалгија;
• визуелни, говорни или ментални поремећаји;
• повраћање, дијареја;
• неутро- или леукопенија.

Када се користи заједно са другим лековима, могу се јавити поремећаји карактеристични за тај лек. Примена са бевацизумабом изазива повећање вредности крвног притиска.

Поред тога, може се десити следеће:

• тромбоемболија или тромбоза;
• инфаркт миокарда или коронарна болест срца;
• неутропеничну грозницу.

Прекомерна доза

Ако се доза прекорачи два пута, пацијент може умрети (случај једноструког прекорачења). Поред тога, може се развити тешка дијареја или тешка неутропенија.

Лек нема антидот. Неопходан је за спречавање развоја инфекција и акутне дехидрације.

Интеракције са другим лековима

Иринотекан има антихолинестеразни ефекат и стога може повећати трајање неуромускуларне блокаде када се користи суксаметонијум.

Када се комбинује са недеполаризујућим мишићним релаксансима, могућ је антагонистички ефекат на неуромускуларну трансмисију.

Неки тестови су показали да када се комбинује са антиконвулзивима који индукују ефекат CYP3A (на пример, фенобарбитал са карбамазепином или фенитоином), долази до смањења експозиције SN-38 са иринотеканом, SN-38-глукуронидом и фармакодинамичким својствима. Поред индукције ензима хемопротеина P4503A, појачавање глукуронидације и повећање интензитета билијарног излучивања могу утицати на смањење експозиције иринотекана са његовим производима разградње.

Лек треба користити са опрезом код људи који истовремено узимају лекове који инхибирају (нпр. кетоконазол) или индукују (нпр. фенитоин или карбамазепин са фенобарбиталом) метаболичке процесе лекова који се одвијају уз помоћ хемопротеина П450 3А. Потребно је избегавати комбиновање индуктора/инхибитора овог метаболичког пута, јер то може утицати на метаболичке процесе. Ирина.

Кантарион се не сме користити заједно са леком јер смањује вредности SN-38 у плазми.

Услови складиштења

Ирин треба чувати на температури не вишој од 25°C.

Рок трајања

Ирин се може користити у року од 2 године од датума производње лековите супстанце.