Ирбетан

Ирбетан је лек који има хипотензивно дејство. Када се користи, слаби системски периферни васкуларни отпор, а поред тога смањује укупни крвни притисак, притисак у плућној циркулацији и посттерећење срца.

Развој максималне активности лека јавља се након 3-6 сати од тренутка примене, а терапеутски ефекат траје 24 сата. Да би се постигао стабилан клинички ефекат, потребно је узимати лек у периоду од 1-2 недеље. [ 1 ]

Индикације Ирбетан

Користи се за болести као што су примарна хипертензија и висок крвни притисак код људи са бубрежним патологијама.

Такође се може прописати у комбинацији за антихипертензивну терапију дијабетеса мелитуса типа 2.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце се врши у таблетама - 10 комада у ћелијском паковању; у кутији - 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Када се узима орално, ирбесартан делује као снажан, селективни антагонист ангиотензин-2 (AT1) терминала. Компонента је способна да блокира било које ефекте ангиотензина-2 који су посредовани преко AO1 терминала, без обзира на метод или извор везивања ангиотензина-2.

Селективни антагонизам терминала ангиотензина-2 (AT1) доводи до повећања нивоа ренина и ангиотензина-2 у плазми и смањења нивоа алдостерона у плазми. [ 2 ]

На нивоу калијума у серуму, сам ирбесартан нема значајан ефекат (у препорученим дозама). Супстанцу не инхибира АЦЕ (кининаза-2), ензим који катализује стварање ангиотензина-2, као ни разградњу брадикинина до стања метаболичких елемената који немају терапеутски ефекат. Ирбесартан је активан чак и без метаболичке стимулације. [ 3 ]

Фармакокинетика

Орално примењен ирбесартан се добро апсорбује, са биорасположивошћу у распону од 60-80%. Узимање са храном не мења биорасположивост лека.

Интраплазматска синтеза протеина ирбесартана је приближно 96%, али је синтеза са ћелијским елементима крви веома слаба. Волумен дистрибуције лека је у распону од 53-93 л.

Када се 14C-ирбесартан примењује орално или интравенозно, 80-85% радиоактивних честица које циркулишу у крвној плазми су непромењени ирбесартан.

Интрахепатични метаболички процеси се одвијају путем оксидације и коњугације глукуронида. Глукуронид је главна циркулишућа метаболичка компонента лека (око 6%). Постоје докази да се оксидација ирбесартана углавном остварује путем ензима CYP2C9 хемопротеина P450; изоензим CYP3A4 има веома мали утицај на метаболичке процесе.

Фармакокинетика ирбесартана је линеарна и зависи од величине дозе (у распону од 0,01-0,6 г). Слабије повећање апсорпције лека, зависно од дозе, примећено је код оралног примењивања порција већих од 0,6 г (то је двоструко већа од максимално дозвољене дозе), али механизам ове реакције није утврђен. Вредности Cmax у плазми се постижу након 1,5-2 сата од тренутка примене лека.

Ниво бубрежног и системског клиренса лека је 3-3,5, а такође и 157-176 мл у минути.

Терминално полуживот ирбесартана је 11-15 сати. Равнотежни интраплазматски индекс се примећује након 3 дана од почетка терапије (једна примена дневно). Вишеструка примена лека једном дневно доводи до ограничене акумулације лека у крвној плазми (<20%).

Ирбесартан и његове метаболичке компоненте се излучују путем жучи и урина. Након оралне примене и примене 14C-ирбесартана, приближно 20% радиоактивних компоненти се излучује путем урина, а остатак путем фецеса. Мање од 2% дозе се излучује као непромењени елемент путем урина.

Дозирање и администрација

Ирбетан треба узимати једном дневно, у исто време, без обзира на унос хране. Таблете се гутају без жвакања, исперу се обичном водом.

Најчешће коришћена почетна и доза одржавања је 0,15 г лека. По потреби, након 3-4 недеље може се повећати на 0,3 г. Са накнадним повећањем дозе, ефикасност лека се не повећава.

• Пријава за децу

Није прописано у педијатрији (млађој од 18 година).

Користите Ирбетан током трудноће

Ирбетан је забрањен за употребу током трудноће, јер утиче на активност РААС-а, што може негативно утицати на интраутерини развој фетуса, узрокујући развој олигохидраминозе, одложену кранијалну осификацију и погоршање функције бубрега.

Такође је могуће да ће дете развити неонаталну токсичну реакцију - снижен крвни притисак, хиперкалемију и бубрежну инсуфицијенцију.

Уколико дође до трудноће током узимања лека, лечење треба одмах прекинути. Истовремено, треба ултразвуком проверити бубрежну функцију и стање лобање фетуса - ако је пацијенткиња, због непажње, наставила да користи лек дуже време већ током трудноће.

Приликом планирања зачећа, потребно је одабрати алтернативни метод лечења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на компоненте лека;
• дојење и трудноћа;
• недостатак лактазе, галактоземија и малапсорпција глукозе-галактозе.

Лек се користи са посебним опрезом у следећим ситуацијама:

• стеноза која погађа артерије оба бубрега или артерију јединог функционалног бубрега;
• отказивање јетре или тешка срчана инсуфицијенција;
• дехидрација;
• вишак елемента Na у телу;
• продужена дијареја или повраћање;
• дијета без соли;
• поступци дијализе;
• примарни алдостеронизам;
• митрална или аортна стеноза;
• хипертрофични тип кардиомиопатије који има опструктивну природу.

Последице Ирбетан

Нежељени ефекти повезани са применом лека су обично привремени и благи. То укључује:

• тахикардија, повећан умор, ортостатски колапс, вртоглавица, тинитус и главобоље;
• повраћање, затвор, диспепсија, мучнина, горушица, дијареја и дисгеузија;
• дисфункција јетре и хепатитис;
• бубрежна дисфункција;
• кашаљ;
• артралгија или бол који погађа зглобове, груди или мишиће;
• епидермална хиперемија, Квинкеов едем, леукоцитокластични васкулитис, уртикарија и осип;
• импотенција;
• хиперкалемија или смањен ниво хемоглобина у крви;
• мијалгија или грчеви који погађају мишиће.

Прекомерна доза

До данас нису пријављени случајеви тровања ирбетаном. У случају узимања изузетно високих доза (више од 0,9 г дневно), може доћи до тахикардије или брадикардије, као и наглог пада крвног притиска.

У таквим случајевима се врши испирање желуца и активни угаљ. Поред тога, потребно је успоставити медицински надзор над пацијентом и извршити симптоматске акције, ако је потребно.

Поступци хемодијализе биће неефикасни у случају тровања леком.

Интеракције са другим лековима

Ирбетан се може комбиновати са диуретицима тиазидног типа, супстанцама које блокирају дејство калцијумских канала, а такође и са АЦЕ инхибиторима.

У случајевима када је, пре примене лека, пацијент дуго времена лечен великим дозама диуретика, ризик од смањења крвног притиска у почетној фази терапије се повећава због дехидрације организма.

Комбинација са диуретицима који штеде калијум и дијететским суплементима који садрже калијум може повећати ниво калијума у плазми.

Лек се не може комбиновати са амиодароном, флуконазолом и рифамипицином, као ни са циметидином, литијумом, сулфафеназолом, омепразолом и кетоконазолом.

Примена лека заједно са НСАИЛ лековима може довести до слабљења његове терапијске активности.

Услови складиштења

Ирбетан треба чувати на тамном месту, ван домашаја деце. Температурне вредности - не више од +25оC.

Рок трајања

Ирбетан се може користити у периоду од 36 месеци од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Конверијум, Вотум и Ирсар са Ангизаром, а такође и Апровел, Диосар и Ибертан са Валзаром, као и Коапровел и Диостар.