Иреса

Иреса има антитуморски ефекат сузбијањем активности тирозин киназе - завршетака фактора који стимулише раст епидермиса, који се налази у већини волуметријских неоплазми. Дејство лека је усмерено на смањење стопе раста неоплазме, спречавање стварања и ширења метастаза, а такође и на смањење стопе ангиогенезе и повећање стопе апоптозе насталог тумора.

Спречавањем раста неоплазми, лек такође појачава ефикасност хормонских, радиотерапијских и хемотерапијских средстава. [ 1 ]

Индикације Иреса

Користи се за смањење стопе развоја малигних тумора неситноћелијских ћелија у бронхијама и плућима, као и метастатског карцинома плућа.

Лек је ефикасан код онколошких патологија и отпорности патогених ћелија на ефекте хемотерапије коришћењем платинских супстанци.

Образац за издавање

Терапеутско средство се ослобађа у таблетама од 0,25 г, 10 комада по блистер паковању; унутар паковања се налазе 3 таква паковања.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Након оралне примене, апсорпција се одвија прилично споро. Вредности Cmax у плазми се посматрају током периода од 3-7 сати. [ 2 ]

Апсолутне вредности биорасположивости у просеку износе 59%. Унос хране не мења биорасположивост лека. При pH вредности желуца већој од 5, вредности биорасположивости гефитиниба су смањене за 47%.

Процеси дистрибуције.

Редован унос лека једном дневно узрокује повећање концентрације за 2-8 пута (у поређењу са једном употребом). Ниво Css се бележи након узимања 7-10 порција.

Вредности Vd гефитиниба након достизања Css су једнаке 1400 L, што указује да се Иреса екстензивно дистрибуира у ткивима.

Синтеза протеина (са α1-гликопротеином и серумским албумином) је приближно 90%.

Процеси размене.

Гефитиниб је укључен у процесе оксидативног метаболизма који укључују изоензим CYP3A4.

Метаболички процеси гефитиниба се остварују на 3 начина: метаболизам који утиче на N-пропилморфолинску подгрупу, деметилација киназолинског дела метоксилне подгрупе, као и оксидативни облик дефосфорилације фенил групе халогенованог типа.

Главни производ разградње откривен у људској плазми је О-десметилгефитиниб. Има мању активност од гефитиниба (14 пута) против раста ћелија стимулисаног епидермалним фактором раста и стога је мало вероватно да ће имати значајан утицај на клинички ефекат гефитиниба.

Излучивање.

Системски плазма клиренс гефитиниба је приближно 0,5 л у минути. Просечно време полуелиминације је 41 сат. Већина лека се излучује фецесом. Излучивање урином је мање од 4% примењене дозе.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално. Таблете треба узимати у исто време, без обзира на унос хране.

Лек се користи 1 таблета (0,25 г), 1 пут дневно. Ако пропустите следећу дозу, треба је узети најмање 12 сати пре следеће. Не можете узети 2 таблете одједном.

Ако пацијент није у стању да прогута целу таблету, може се растворити у негазираној води (0,1 л), коју пије (или даје кроз сонду). Да би се постигао пун ефекат, након пражњења чаше, она се мора опрати, поново напунити водом и дати пацијенту да попије.

Особе са тешком дијарејом, интерстицијалном пнеумонијом, знацима алергије и другим нежељеним ефектима током терапије могу направити паузу од узимања лека (не више од 14 дана). Затим се терапија спроводи у стандардном режиму.

• Пријава за децу

Прописивање лека у педијатрији је забрањено.

Користите Иреса током трудноће

Иреса се не сме користити током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Контраиндикована је употреба лека ако сте алергични на било који састојак у његовом саставу.

Опрез је потребан у присуству следећих истовремених болести: пнеумокониоза, идиопатска плућна фиброза, повећани ензими јетре и билирубин и наследна хиполактазија. У случају пнеумоније изазване лековима, интерстицијалне или зрачења, терапију треба спроводити под надзором.

Последице Иреса

Често, употреба лека изазива следеће нежељене ефекте: дехидрацију, стоматитис, дијареју, суве слузокоже и епидермиса, као и свраб и осип (акне или пустуларни). Поред тога, јављају се мучнина, астенија, анорексија, повраћање, склоност ка крварењу (из носа или хематурија), коњунктивитис, ксерофталмија, блефаритис, повећана активност АСТ са АЛТ, интерстицијална пнеумонија (ако се повећање манифестација игнорише, могућ је смртни исход), хипертермија и промене у облику ноктију. Иреса утиче на неке тестове: повећава се ниво протеина у урину и ниво креатинина и билирубина у крви.

Ретко, приликом употребе лека, јављају се панкреатитис, ТЕН, хепатитис, хипокоагулација, уртикарија, Квинкеов едем, МЕЕ или малигни облик ексудативног еритема, ерозије рожњаче које се могу лечити, поремећај раста трепавица, епидермални васкулитис и отказивање јетре.

Прекомерна доза

У случају предозирања, примећују се тешке дигестивне дисфункције, епидермални осипи и повећан интензитет нежељених ефеката.

Интеракције са другим лековима

Узимање лека заједно са индукторима производње изоензима CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, барбитурати и фенитоин са тинктуром кантариона) значајно слаби лековити ефекат гефитиниба.

Ефекат Иресе се појачава за 80% када се примењује са инхибиторима изоензима CYP3A4 (нпр. итраконазолом).

Ризик од развоја неутропеније се повећава када се комбинује са винорелбином.

У случају повећања pH индекса желуца под утицајем одређених лекова, активност лека је ослабљена за 45-50%.

Употреба у комбинацији са антикоагулансима повећава вероватноћу крварења. Ове лекове треба комбиновати са праћењем параметара коагулације крви.

Услови складиштења

Иресу треба чувати на температури не вишој од 30°C.

Рок трајања

Иреса се може користити у року од 4 године од датума производње фармацеутског производа.