Иправент

Иправент је лек против астме који се примењује инхалацијом.

Његов активни састојак је ипратропијум бромид, који је компетитивни антагонист неуротрансмитера ацетилхолина. Ипратропијум бромид је 4-амонијум лиганд са холинолитичким (парасимпатолитичким) ефектима. Лек успорава вагусне рефлексе антагонистичком интеракцијом са ацетилхолином (неуротрансмитером који обезбеђује кретање неуронских импулса у вагусном нерву). [ 1 ]

Индикације Иправент

Користи се у дуготрајној терапији реверзног бронхијалног спазма изазваног хроничном бронхијалном астмом или хроничним опструктивним поремећајима.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику инхалационог (дозног) аеросола (запремина - 200 порција по 1 бочици). Кутија садржи 1 такву бочицу са врхом за прскање и дозирним вентилом.

Фармакодинамика

Ипратропијум бромид блокира дејство мускаринских завршетака глатких мишића трахеобронхијалног трупа, а такође инхибира процес рефлексне бронхијалне констрикције. Холинолитичке супстанце спречавају повећање интрацелуларних индекса елемента цГМП, који се развија током интеракције ацетилхолина и мускаринских завршетака глатких мишића.

Лек спречава стимулацију повезану са ацетилхолином усмерену на сензорна влакна у вагусном нерву под утицајем различитих фактора. Ово својство лека се примећује и пре почетка излагања негативним факторима и у случају већ постојећег процеса. Као резултат тога, лек показује интензивно бронходилататорско и профилактичко дејство. [ 2 ]

Иправент слаби екскреторну функцију бронхијалних жлезда и носне слузокоже. [ 3 ]

Код особа са бронхијалним спазмом изазваним хроничном плућном опструкцијом (плућни емфизем или хронични бронхитис), употреба ипратропијум бромида доводи до значајног побољшања плућне функције 15 минута након примене лека.

Максимални бронходилататорски ефекат лека се развија након 1 сата након примене и траје 5-6 сати (у просеку). Бронходилатација након инхалације ипратропијум бромида је углавном повезана са локалном специфичном активношћу лека.

Нису примећени негативни ефекти ипратропијум бромида на секрецију слузи у респираторном тракту, размену гасова и мукоцилијарни клиренс.

Фармакокинетика

Лековити ефекат лека се развија када се локални ефекат манифестује у односу на респираторни тракт. Вредности биорасположивости при оралном узимању лека су само око 2%.

Полуживот елиминационе фазе је приближно 1,6 сати. Системски клиренс активног састојка је 2,3 л у минути. Око 40% клиренса је 0,9 л у минути, а додатних 60% је неренално (углавном хепатометаболички). Главни метаболички елементи који се одређују у урину су слабо синтетизовани са мускаринским завршетцима.

Излучивање непромењеног активног састојка кроз бубреге једнако је 4,4-13,1% дозе када се инхалира орално.

Мање од 20% лека се синтетише са протеинима. Активни елемент се не акумулира; лек не пролази кроз крвно-мозговну баритонеуматску жилу (КББ).

Дозирање и администрација

Особе старије од 12 година и одрасли треба да узимају 40 мцг (1 инхалација) 3-4 пута дневно. Понекад, да би се постигао највећи ефекат код одрасле особе, у почетној фази терапије, доза се може повећати на 80 мцг (2 инхалације) 3-4 пута дневно.

Деци узраста од 6-12 година даје се 1 инхалација (40 мцг) 3 пута дневно. Дете може користити аеросол само под надзором одрасле особе и уз лекарски рецепт.

Уколико нема лековитог ефекта од примене лека или се клиничко стање погорша, или ако је ефикасност коришћене дозе значајно смањена, потребно је консултовати лекара у вези са даљим поступцима. Уколико се изненада појави диспнеја, потребно је хитно консултовати лекара.

Трајање циклуса лечења одређује се тежином болести и бира се појединачно. За инхалације се користи спейсер.

Промућкајте бочицу и притисните дозирни вентил 1-2 пута пре употребе аеросола.

• Пријава за децу

Доза од 40 мцг не сме се користити код деце млађе од 6 година.

Користите Иправент током трудноће

Нема информација о безбедности Иправента током трудноће. Лек се не прописује у првом тромесечју. У другом и трећем тромесечју може се користити само у ситуацијама када је вероватна корист за жену већа од ризика од компликација за фетус.

Ипратропијум бромид се може излучити у мајчино млеко, због чега се не користи током дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• опструктивни облик кардиомиопатије хипертрофичне природе;
• тахиаритмија;
• тешка нетолеранција на елементе сличне атропину и друге компоненте лека.

Последице Иправент

Главни нежељени ефекти:

• поремећаји повезани са дигестивном активношћу: поремећаји укуса, повраћање, ксеростомија, поремећаји гастроинтестиналног мотилитета (затвор или дијареја) и мучнина;
• проблеми са кардиоваскуларним системом: екстрасистола или палпитације. Ретко се примећује атријална фибрилација или суправентрикуларна тахикардија;
• поремећаји који погађају респираторни тракт: повећана вискозност спутума, бол и иритација у грлу, ларингоспазам, кашаљ и парадоксални бронхијални спазам;
• лезије у нервном систему: тремор скелетних мишића, главобоље, нервоза и вртоглавица;
• епидермални симптоми: свраб, епидермални осип и слабљење секреторне функције знојних жлезда;
• оштећење вида: ако лек доспе у очи, могу се јавити поремећаји акомодације, коњунктивитис, замућен вид и бол у пределу ока, као и ширење зеница и повећање нивоа интраокуларног притиска (код особа са глаукомом затвореног угла);
• манифестације алергије: МЕЕ, анафилакса, уртикарија и Квинкеов едем у пределу усана са језиком и лицем;
• поремећаји уринарног тракта: поремећено мокрење (посебно код особа са хиперплазијом простате) или његово задржавање.

Прекомерна доза

Случајеви тровања који су идентификовани укључују реверзибилни поремећај акомодације, убрзан рад срца и ксеростомију.

Интеракције са другим лековима

У случају комбинације са Иправентом, долази до повећања бронходилататорне активности деривата ксантина (на пример, теофилина) и β-адреномиметика; поред тога, ефекат супстанци које показују антихолинергички ефекат може бити појачан.

Комбинација са β-адренергичким агонистима, дериватима ксантина (на пример, теофилином) и антихолинергичким супстанцама које продиру у циркулаторни систем може појачати нежељене ефекте лека.

Употреба заједно са антипаркинсонским лековима, трицикличним антидепресантима и кинидином доводи до повећања антихолинергичких својстава лека.

Услови складиштења

Иправент треба чувати на месту ван домашаја деце. Температурне вредности нису веће од 30 °C. Лек не треба замрзавати.

Рок трајања

Иправент се може користити у року од 24 месеца од датума продаје лека.

Аналоги

Аналоги лека су Зикомб, Беродуал са Фривеј Комби, Дуолин са Отривин Екстра и Ипрадуал са Ксимелин Екстра.