Фемостон

Фемостон је антиклимактерични лек естроген-гестагенског типа, који има „календарски“ режим примене.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Фемостон

Користи се у ХРТ-у за ублажавање симптома изазваних недостатком естрогена код жена у менопаузи. Лек се прописује најмање 6 месеци након последње менструације.

У профилакси, лек се користи за спречавање остеопорозе током менопаузе. Лек се користи код жена које имају висок ризик од прелома и које не могу да узимају друге лекове прописане за спречавање губитка коштане масе.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Ослобађање се врши у таблетама. Облик ЛС Фемостон 1/5 се производи у 28 комада унутар „календарског“ паковања.

Фемостон 1/10 је пакован у „календарска“ паковања од 14 таблета од 1 мг + 14 таблета од 1 мг + 10 мг.

Фемостон 2/10 је пакован у „календарска“ паковања од 14 комада од 2 мг + 14 комада од 2 мг + 10 мг.

[ 6 ]

Фармакодинамика

Фемостон је сложени хормонски лек који се користи за ублажавање симптома недостатка естрогена, као и за лечење крварења из материце дисфункционалне природе.

Медицински естрадиол је сличан естрадиолу који производи тело. Лек се користи за надокнађивање недостатка естрогена који се развија током менопаузе, а такође елиминише психоемоционалне и вегетативне поремећаје који се јављају током менопаузе, на позадини којих се примећују следећи проблеми:

• хиперхидроза са врућим таласима;
• инволуција епидермиса са слузокожом (посебно слузокожом генитоуринарног тракта, укључујући вагиналну слузокожу - због тога жена осећа нелагодност током сексуалног односа);
• повећана нервна ексцитабилност;
• вртоглавица заједно са главобољом;
• поремећаји спавања;
• губитак коштане масе или остеопороза (посебно ако се примећују различити фактори ризика, као што су недавна дуготрајна терапија ГЦС-ом, рана менопауза, пушење, астенични тип конституције итд.).

Истовремено, естрадиол је у стању да смањи вредности укупног холестерола, као и липопротеина ниске густине, док повећава вредности липопротеина високе густине.

Гестагени елемент лека (дидрогестерон) стимулише развој секреторне фазе ендометријалног циклуса, а поред тога смањује вероватноћу канцерогенезе или ендометријалне хиперплазије, које су повезане са ефектима естрогена.

Дидрогестерон нема естрогена, андрогена, анаболичка или глукокортикостероидна својства.

Да би се осигурао најефикаснији превентивни ефекат ХРТ-а, терапију треба започети што је пре могуће након почетка менопаузе.

[ 7 ]

Фармакокинетика

Када се лек узима орално, естрадиол се брзо апсорбује. Његов процес биотрансформације се одвија у јетри. Његови продукти распада су естрон, а такође и естрон у облику сулфата. Елиминација естрона заједно са естрон глукуронидима одвија се углавном урином.

Супстанца дидрогестерон се такође апсорбује из гастроинтестиналног тракта великом брзином након оралне примене лека. Потпуно се биотрансформише, а главни продукт разградње је 20-дихидродидрогестерон. Излучивање метаболичких производа се одвија углавном урином.

Полуживот дидрогестерона је око 5-7 сати, а главни продукт распада је око 14-17 сати. Потпуно излучивање ових елемената се дешава након 72 сата.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Дозирање и администрација

Фемостон се често користи само у данима које је за то строго одредио лекар, узимајући у обзир индивидуалне карактеристике менструалног циклуса пацијента. Ако менструација изостане, таблете треба узимати у данима када се очекивала њена појава. Ако је аменореја примећена 12 месеци, употреба лека може се започети било ког дана.

Употреба ЛС у обрасцу 1/5.

Лек треба узимати континуирано - 1 таблета једном дневно (препоручује се да се то ради у исто време), без обзира на унос хране. Један циклус траје пуне 4 недеље (1 паковање лека садржи 28 таблета). Нема потребе за паузама између циклуса лечења.

Да би се елиминисали симптоми менопаузе, узимање лека почиње минималном ефикасном дозом. Терапију треба започети употребом 1/5 облика лека. Узимајући у обзир време почетка менопаузе, степен тежине симптома који се развијају током ње и терапијску ефикасност, режим дозирања се може прилагодити.

Ако је потребан прелазак са другог лека који садржи естроген-прогестогене елементе, за цикличну употребу пацијенткиња мора прво да заврши цео четворонедељни циклус лечења, а тек онда да почне да користи Фемостон (било који дан је довољан). Није потребна пауза између курсева.

Начин употребе лека у облику 1/10.

Лек у облику 1/10 се узима без обзира на време конзумирања хране. Естроген који се налази у њему је намењен за свакодневну употребу током прве 2 недеље курса. Прогестогенски елемент треба додати у последњих 14 дана сваког 4-недељног циклуса.

Терапија почиње следећом шемом: једнократни унос 1 (беле) таблете дневно (у исто време) током првих 14 дана курса. Након тога, у складу са упутствима, узимају се сиве таблете (према сличној шеми). Нема потребе за паузама између таквих циклуса од 4 недеље.

Секвенцијална комбинована ХРТ треба да се започне са обликом 1/10, а затим се доза прилагођава ако је потребно (узимајући у обзир клиничку ефикасност лечења).

Да бисте прешли са сличног лека, морате завршити комплетан курс лечења, а затим почети да узимате Фемостон 1/10. Прелазак се може извршити било ког дана.

Шема за коришћење обрасца ЛС 2/10.

Естроген се мора узимати континуирано, а прогестоген се узима у периоду од 15. до 28. дана курса. Током првих 14 дана узимају се ружичасте таблете, једна дневно, а затим, од 15. дана, пратећи упутства, жуте таблете.

Често је почетна доза естрадиола 1 мг, због чега секвенцијална комплексна ХРТ захтева почетак са обликом 1/10, а затим постепено повећање дозе ако је потребно.

Да бисте прешли са других лекова на формулацију 2/10, прво морате завршити цео циклус лечења од 28 дана (прелазак се може извршити било ког дана).

Употреба лека у случају случајног пропуштања дозе.

Ако пропустите дозу, морате узети пилулу што је пре могуће. Ако је прошло више од 12 сати од пропуштене дозе, морате наставити курс узимањем следеће дозе из паковања (не узимајте пропуштену дозу).

Не препоручује се узимање двоструке дозе ради надокнаде пропуштене дозе, јер ће повећати вероватноћу крварења и вагиналног секрета.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Користите Фемостон током трудноће

Фемостон је забрањен за употребу ако је трудноћа дефинитивно утврђена, а поред тога, ако постоји сумња на њено појављивање. Поред тога, не може се прописивати женама током лактације.

Понекад се лек користи у фази планирања трудноће. Међу индикацијама за такав рецепт су:

• стања узрокована недостатком естрогена и развијају се у облику недостатка 1. стадијума (то су стања током којих је на крају прве фазе (фоликуларне) менструалног циклуса дебљина ендометријалног слоја максимално 7-8 мм);
• неплодност узрокована хормонским дисбалансом.

Прекомерно танак ендометријум може бити фактор који доводи до поремећаја лутеалне фазе, због чега жена такође не може да затрудни.

Често, приликом планирања, лекари прописују узимање лека у облику 2/10.

Ниво естрадиола у таблетама које се користе током прве 2 недеље менструалног циклуса је такав да Фемостон не сузбија овулацију (то га разликује од других контрацептива), док истовремено симулира прву фазу менструалног циклуса, а такође стимулише раст и пролиферацију ћелија ендометријума.

Употреба лекова који садрже естрадиол у комбинацији са дидрогестероном помаже секреторној трансформацији унутрашњег слоја материце, што је потребно за обезбеђивање нормалне имплантације оплођене јајне ћелије са накнадним почетком трудноће. Ово указује на то да је Фемостон 2/10 у стању да стабилизује менструални циклус.

Лек у облику 2/10 током планирања трудноће треба користити од 1. дана менструалног циклуса - у количини од 1 таблете / дан, током периода од 4 пуне недеље. Прекид курса пре краја паковања лека је забрањен - због чињенице да то може довести до хормонског дисбаланса, чији су симптоми крварење различитог интензитета и спречавање почетка трудноће.

Приликом употребе лека у фази планирања, потребно је додатно повећати активност друге фазе циклуса (лутеалне). У ту сврху, од 14. дана курса, прописана је употреба лека у комбинацији са Дуфастоном (или његовим аналогом).

Гестагени елемент у Дуфастону је дидрогестерон, који омогућава појачавање позитивног лековитог дејства на женски организам у целини и на стање ендометријума. Лек треба узимати 1 таблету два пута дневно, током 2 пуне недеље.

Трудноћа током примене Фемостона јавља се само у изузетним случајевима. Обично је реалнија опција њена појава након узимања лека током неколико одвојених циклуса, али у већини случајева ипак се јавља након завршетка терапије.

Само повремено је дозвољено користити лек у фази постојеће трудноће - ако је жени потребна ендометријална подршка. Али такву одлуку може донети само искусан и квалификован лекар.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• жене којима је претходно дијагностикована малигна неоплазма прогестоген- или естроген-зависног типа, или ако постоји сумња на присуство ове патологије;
• сумња на рак дојке или већ дијагностикован рак дојке;
• вагинално крварење непознатог порекла;
• нелечена ендометријална хиперплазија (патолошки раст лезије);
• историја венске тромбоемболије или тромбоемболије дијагностиковане током текућег периода (ово укључује плућну емболију са дубоком венском тромбозом);
• присуство различитих тромбофилних поремећаја код жене (то укључује тромбофилију повезану са недостатком антитромбина, као и коагулационог протеина типа Ц или протеина С, који је његов кофактор);
• тромбоемболијске артеријске патологије, укључујући ангину пекторис или инфаркт миокарда (његова активна фаза или случајеви када је болест недавно прележана);
• активни облици патологија јетре, а поред тога, случајеви када се биохемијске вредности јетре пацијента нису опоравиле након што је болест елиминисана;
• хематопорфирија;
• присуство високе осетљивости на естрадиол са дидрогестероном или помоћним елементима лека;
• тинејџери, као и деца која још нису навршила 18 година.

[ 12 ]

Последице Фемостон

Међу нежељеним ефектима који се најчешће јављају услед узимања лека: различити болови (у стомаку, глави и карлици), напади мигрене, мучнина, надимање, метрорагија. Поред тога, грчеви у ногама, јака осетљивост или бол у млечним жлездама, астенија, појава крвавог вагиналног исцедка током менопаузе, као и повећање или губитак телесне тежине.

Доста често током клиничких испитивања примећене су следеће манифестације:

• дрозд, повећање величине фиброида материце, чиреви на грлићу материце, промене либида, као и излучивање цервикалне течности и дисменореја;
• стање депресије, повећан осећај нервозе и вртоглавице;
• бол у леђима;
• ДВТ и ПЕ;
• патологије које утичу на функционисање жучне кесе;
• алергија, која се манифестује у облику копривњаче, свраба и осипа, а поред тога и појава периферног едема.

Понекад, узимање лекова може довести до следећих поремећаја:

• повећана осетљивост на контактна сочива;
• проблеми са јетром, често се манифестују у облику малаксалости, болова у стомаку и астеније са жутицом;
• повећање закривљености рожњаче;
• увећање млечних жлезда;
• развој ПМС-а.

Поремећаји попут можданог удара, хемолитичке анемије, повраћања, хореичне хиперкинезе, инфаркта миокарда или васкуларне пурпуре могу се јављати спорадично. Поред тога, могу се јавити нодуларни или мултиформни еритем, меланоза или хлоазма (понекад перзистирају чак и након престанка узимања лека), симптоми нетолеранције и Квинкеов едем, као и погоршање хематопорфирије.

Истовремено, понекад терапија естроген-прогестоген лековима код жена доводи до развоја тумора (бенигних и малигних, или непознатог порекла), повећања величине прогестоген-зависних тумора, повећања вредности триглицерида у плазми и нивоа тироидних хормона, а поред тога, и до појаве фиброцистичних лезија у млечним жлездама. Може доћи и до повећања крвног притиска, акутне блокаде у артеријама, развоја проширених вена, периферне васкуларне патологије, панкреатитиса (прати постојећу хипертриглицеридермију), диспепсије, системског лупуса еритематозуса (СЛЕ), уринарне инконтиненције и синдрома сличног циститису. Поред тога, могу се појавити симптоми деменције и погоршати постојећа епилепсија.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Прекомерна доза

Није било извештаја о тровању дрогом.

И естроген и прогестоген су супстанце са ниском токсичношћу.

У теорији, интоксикација може повећати интензитет нежељених ефеката као што су повраћање, поспаност, мучнина и вртоглавица.

У таквим случајевима, највероватније није потребно прописивати никакве специфичне симптоматске процедуре (чак и ако је дете у стању опијености).

[ 19 ], [ 20 ]

Интеракције са другим лековима

Тестови за терапијске интеракције лека нису спроведени, али постоје докази да одређени лекови могу утицати на ефикасност прогестерона са естрогенима.

Антиконвулзиви (као што су фенобарбитал или фенитоин) и антимикробни лекови (укључујући рифампицин са невирапином или ефавирензом) појачавају биотрансформацију ових елемената. Овај ефекат се развија због способности индуковања ензима хемопротеина П450, који учествују у метаболичким процесима лека.

Ритонавир заједно са нелвинавиром су лекови који имају снажан инхибиторни ефекат на активност изоензима CYP3A4, као и А5 са А7. Када се комбинују са стероидним хормонима, изазивају активацију назначених хемопротеина.

Биљни препарати, чији је главни елемент кантарион, способни су да стимулишу процес прогестогене и естрогене биотрансформације утицајем на изоензим CYP 3А4.

Постоје чињенице које потврђују да се активност метаболичких процеса прогестогена са естрогенима повећава због смањења лековите ефикасности ових елемената, а такође утиче на профил крварења из материце.

Истовремено, естрогени су способни да униште биотрансформацију других компоненти, конкурентно инхибирајући хемопротеине система П450, који учествују у биотрансформацији активних елемената ових лекова.

Ово треба узети у обзир приликом прописивања естрогена у комбинацији са лековима који имају уски индекс лека (укључујући такролимус са циклоспорином и теофилин са фентанилом). Такве комбинације могу довести до повећања плазма вредности ових компоненти до токсичног нивоа. Као резултат тога, може бити потребно пажљиво праћење лека током дужег временског периода, као и смањење дозе горе наведених лекова.

[ 21 ], [ 22 ]

Услови складиштења

Фемостон треба чувати на местима ван домашаја мале деце. Температура током таквог складиштења треба да буде максимална 30 ^° C.

[ 23 ], [ 24 ]

Рок трајања

Фемостон се може користити 3 године од датума производње терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лека су Климонорм, Трисеквенс и Клиогест са Дивином.

Рецензије

Фемостон добија много коментара на медицинским форумима (односе се на све његове облике ослобађања), који имају контрадикторне процене. Обично такви прегледи описују искуство коришћења лека у фази планирања трудноће или током менопаузе.

Жене које су имале користи од лека истичу добру подношљивост и ниску учесталост негативних симптома међу његовим предностима. Примећено је да брзо стабилизује стање, елиминишући непријатне климактеричне манифестације, генерално побољшава добробит, а такође позитивно утиче на стање епидермиса и помаже у обнављању циклуса ако је он поремећен. Поред тога, примећена је и једноставност употребе лека.

Негативна мишљења су повезана са развојем негативних симптома код пацијената (осип, оток, депресија, повећање телесне тежине, смањена активност, бол у зглобовима итд.), а такође и са недостатком жељеног резултата.

Ако узмемо у обзир прегледе специјалиста, који се заснивају на подацима клиничких испитивања, можемо сумирати да лек има високу лековиту ефикасност како у терапији, тако и у превенцији различитих стања која настају услед раног смањења активности јајника.

Истовремено, сви пацијенти који су били на лечењу показали су добру толеранцију на лек. Тестови су показали да је лечење позитивно утицало на добробит пацијената (на пример, на ниво липида у крви).

Током терапије, такође је забележено значајно повећање вредности максималне потрошње кисеоника, као и повећање заштитног дејства естрогена на кости уз помоћ дидрогестерона.

Ово нам омогућава да закључимо да лекари потврђују потребу за раним започињањем и диференцираним одабиром врсте ХРТ-а код жена са проблемима у функцији јајника.

[ 25 ], [ 26 ]