Фазлодекс

Фаслодекс је ефикасан антитуморски агенс који има антиестрогено својство, односно има ефекат супротан естрогенском рецептору.

Лек се активно користи за лечење онколошких болести, посебно малигних неоплазми млечне жлезде.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Фазлодекс

Фаслодекс се прописује за метастатске и брзо напредујуће облике рака дојке, за онколошке болести које имају позитивну перцепцију естрогена (естроген-зависни рак дојке код пацијената).

Најчешће се користи у климактеричном периоду, када се патологија развија истовремено са или након завршетка лечења антиестрогеним лековима.

Фаслодекс није индикован код младих особа: обично се користи за лечење одраслих и старијих жена.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Лек Фаслодекс је намењен за интрамускуларну ињекцију.

Производи се и издаје у посебном шприцу за једнократну употребу направљеном од стакленог материјала са практичним системом употребе. Шприц садржи 5 мл лека, упакован у провидно ћелијско паковање у количини од 1 комада, у комплету се испоручује стерилна игла у заштићеном паковању. Лек се издаје у картонској кутији.

Активни састојак лека је фулвестрант, у количини од 0,25 г. Додатне супстанце су етанол 96% - 0,5 г, бензил алкохол - 0,5 г, бензил бензоат - 0,75 г / мл, рицинусово уље, доведено до 5 мл.

Препарат је провидна, могуће благо жућкаста, благо вискозна (због рицинусовог уља) течност.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамика Фаслодекса одређена је дејством активне компоненте лека - супстанце која има антагонистичка својства са естрогенским рецептором. Што се тиче јачине интеракције са рецепторима, има сличан ефекат као естрадиол. Активна супстанца зауставља трофички ефекат естрогена, без откривања независне, естроген-сличне, активности.

Принцип деловања лека заснива се на сузбијању активне активности и регресији естрогенских рецептора.

Поред тога, активна компонента Фаслодекса поуздано смањује експресију прогестеронских рецептора. Током примене лека, не долази до стимулације ендометријума током постменопаузалног периода.

Ефекат лека на ендометријално ткиво током дуготрајног лечења није процењен, као ни могуће промене у структури ткива.

Нису спроведене студије о ефектима дуготрајне терапије леком на коштано ткиво.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Када се примењује интрамускуларно, лек се постепено апсорбује. Максимална количина активне компоненте се детектује тек након недељу дана. Употреба Фаслодекса у дози од 0,5 г обезбеђује оптималну равнотежу током прве 4 недеље употребе. Равнотежа предвиђа флуктуације нивоа активне супстанце у плазми у прилично уском опсегу: максималне и мин очитавања могу се разликовати приближно 3 пута.

Када се примењује интрамускуларно, однос може бити пропорционалан примењеној дози лека (у распону од 0,05-0,5 г).

Активна супстанца се дистрибуира у телу прилично брзо, углавном ван крвних судова. Везује се за протеине плазме за 99%. Главне компоненте везивања састоје се од фракција липопротеина ниске, средње и високе густине.

Метаболичка својства активне супстанце лека састоје се од комбинације великог броја могућих начина биолошке трансформације, идентичних метаболичким шемама ендогених стероидних хормона. Утврђени метаболити могу бити нешто пасивнији од активне супстанце.

Активна компонента лека се углавном излучује фецесом, око 1% се може излучити путем бубрега. Клиренс супстанце подразумева висок степен екстракције у јетри. Полуживот је одређен на 50 дана.

Фармакокинетика Фаслодекса се не мења у зависности од старосне категорије, тежине или расе пацијента.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозирање и администрација

Фаслодекс је намењен за интрамускуларну употребу. Начин примене: спора (преко 2 минута) ињекција. Ако су потребне 2 дозе, лек се прво убризгава у један, а затим у други глутеални мишић.

Одрасли и старији пацијенти се примењују у количини од 0,25-0,5 г једном на сваких 30 дана. Могуће је почетно примењивати Фазлодекс по 0,5 г два пута током месеца, са размаком од 14-15 дана.

Лек се не користи код деце и адолесцената.

У случају болести јетре и уринарног система, нема потребе за променом дозе лека.

Упозорење: Игла која се испоручује са антиестрогеном не захтева додатну стерилизацију. Не додирујте иглу током целог периода примене лека.

Шема примене:

• извадимо провидни шприц из ћелије за паковање и прегледамо га да ли има пукотина и чипова;
• одштампамо спољну заштиту игле;
• одломите преграду белог пластичног поклопца каниле шприца и уклоните поклопац заједно са гуменим чепом;
• Користећи метод ротације, причврстите иглу на канилу шприца;
• уклоните заштитник игле, урадите то пажљиво, покушавајући да не закачите крај игле;
• лаганим притиском ослободите вишак мехурића из шупљине шприца;
• правимо ињекцију у спољашњи горњи квадрант задњице, лек убризгавамо полако (до 2 минута);
• Извадите иглу и притисните посебну полугу, померајући је у крајњи предњи положај да бисте затворили крај игле. Ако ова манипулација не успе, једноставно ставите иглу у посуду за игле како бисте спречили могући контакт остатака лека са кожом.

Поступак треба спровести са највећом пажњом, ињекцију треба давати рукавицама. Не треба дозволити странцима да изводе поступак: примену лека треба да надгледа компетентни медицински специјалиста.

[ 13 ], [ 14 ]

Користите Фазлодекс током трудноће

Лек је забрањен за употребу током трудноће и дојења.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Фаслодекса су:

• алергијске реакције на активну или било коју додатну супстанцу лека;
• тешки облик функционалног поремећаја јетре;
• период трудноће и дојења;
• деца млађа од 18 година.

Потребан је опрез приликом прописивања лека пацијентима са поремећајима уринарног система.

Последице Фазлодекс

Лек Фаслодекс може изазвати неке нежељене ефекте, које наводимо по опадајућем редоследу учесталости:

• напади мучнине;
• дијареја, губитак тежине, губитак апетита, повраћање;
• периодични напади "топлоте", случајеви тромбоемболије;
• осип на кожи;
• знаци инфламаторне реакције на месту ињекције;
• циститис, уретритис;
• дрозд, вагинални исцедак;
• повећана активност АЛТ, АСТ, алкалне фосфатазе;
• висок ниво билирубина;
• главобоље, оток.

Након престанка узимања лека, нежељени ефекти обично нестају.

Прекомерна доза

Није било извештаја о предозирању Фаслодексом.

У експериментима на животињама у којима су примењене велике дозе Фаслодекса, примећени су само директни и индиректни знаци супресије функционалног капацитета естрогена.

Лечење предозирања се спроводи у зависности од идентификованих симптома.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Интеракције са другим лековима

На основу резултата експерименталне интеракције Фаслодекса и Мидазолама, не постоји супресија активности цитохрома П450 3А4. Добијене информације нам омогућавају да закључимо да активна супстанца лека не утиче на цитохром П450 1А2, 2Д6, 2Ц9 и 2Ц19. Није примећен ефекат на друге цитохроме.

Током експерименталног искуства комбинованог дејства Фаслодекса са лековима као што су Рифампицин и Кетоконазол, нису примећене очигледне промене у клиренсу активне супстанце Фаслодекса. Из овога се може закључити да истовремена употреба Фаслодекса са лековима који индукују или инхибирају цитохром П450 3А4 не захтева ревизију дозе лека.

[ 18 ], [ 19 ]

Услови складиштења

Фаслодекс се може чувати само на местима апсолутно неприступачним за децу. Оптимални температурни индикатори за чување лека су од +2 до +8°C. Лек се не сме замрзавати или загревати.

[ 20 ], [ 21 ]

Рок трајања

Рок трајања лека под одговарајућим условима складиштења је до 4 године. Не користите овај лек ако му је истекао рок трајања или ако је блистер паковање или сам стаклени шприц оштећен.

[ 22 ]