Дилтиазем

Дилтиазем је лек са антихипертензивним, антиангиналним и антиаритмичким својствима; његов активни састојак је дилтиазем. Лек може блокирати активност калцијумових канала, сузбити формирање акционог потенцијала, а такође и раздвојити активност „ексцитације-контракције“.

Такође може смањити контрактилност миокарда, смањити брзину AV проводљивости и број контракција миокарда. Значајно повећава трајање синусног циклуса и обнавља синусни ритам током тахикардије. [ 1 ]

Индикације Дилтиазем

Користи се у лечењу следећих кардиоваскуларних болести:

• ИБС, укључујући ангину пекторис;
• повишен крвни притисак (монотерапија или комбинација са другим антихипертензивним лековима);
• СВТ;
• плућна хипертензија.
• Може се користити за спречавање развоја коронарног спазма током коронарног бајпаса или током коронарне ангиографије.

Користи се у комбинованом третману:

• након инфаркта миокарда (ако постоје контраиндикације за употребу β-блокатора);
• дијабетички облик нефропатије;
• у случају вентрикуларног флатера и фибрилације, као и за елиминацију пароксизма атријалне фибрилације.

Прописује се у трансплантологији, након трансплантације бубрега, како би се спречио развој неуспеха трансплантације, а такође и приликом спровођења имуносупресивног лечења.

Образац за издавање

Терапеутска супстанца се ослобађа у облику таблета од 60 мг, 30 комада по кутији.

Фармакодинамика

Дилтиазем је у стању да опусти глатке мишиће коронарних крвних судова, делујући у концентрацијама које не доводе до негативног инотропног ефекта. Смањује фреквенцију откуцаја комора код људи са повећаном фреквенцијом откуцаја комора, код којих се примећују атријални флатер и фибрилација. [ 2 ]

Лек има опуштајући ефекат на глатке мишиће крвних судова, што смањује системски периферни васкуларни отпор и ублажава периферне и бубрежне ефекте ангиотензина-2. [ 3 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене, лек се скоро потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Учествује у интензивним метаболичким процесима током првог интрахепатичног пролаза. Ниво биорасположивости је приближно 40%. Параметри плазме су променљиви.

Синтеза протеина – приближно 80%. Дилтиазем се излучује у мајчино млеко. Интрахепатични метаболички процеси се одвијају уз помоћ ензимског система хемопротеина П450. Метаболичка компонента дезацетилдилтиазем има 25-50% ефекта непромењеног елемента.

Полуживот лека је у року од 3-5 сати. Излучује се углавном у облику продуката распадања урином и жучом; око 2-4% се излучује непромењено урином. Излучивање супстанце је слабо дијализом.

Дозирање и администрација

Често се лек узима у количини од 1 таблете 2-3 пута дневно (узимајући у обзир реакцију пацијента на Дилтиазем и индикације). Ако је потребно, доза се може повећати на 2 таблете 2 пута дневно. Промене дозе могу се извршити након најмање 14 дана.

Можете узимати највише 0,36 г супстанце дневно. Таблете треба узимати на празан стомак, прогутати целе и опрати обичном водом.

Уз продужену употребу и постизање дугорочног позитивног лековитог ефекта, доза се може смањити на минимум.

Када се примењује у комбинацији са другим антихипертензивним леком, може бити потребно променити дозу овог другог.

• Пријава за децу

Не давати особама млађим од 18 година.

Користите Дилтиазем током трудноће

Дилтиазем се не сме користити током трудноће.

Ако треба да узимате лек током дојења, требало би да престанете са дојењем.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на једну од компоненти лека;
• кардиогени шок;
• брадикардија синусног типа;
• систолна дисфункција леве коморе (такође у случају инфаркта миокарда);
• тешки облик аортне стенозе;
• дисфункција бубрега или јетре;
• СССУ.

Забрањено је користити са β-блокаторима. Потребно је користити са опрезом приликом стабилизације срчаног ритма код особа које пате од хемодинамских поремећаја.

Последице Дилтиазем

Главни нежељени ефекти:

• привремена хипотензија;
• поремећај проводљивости и брадикардија;
• тахикардија и смањење срчаног излаза;
• еозинофилија, слабост, несвестица, вртоглавица, тинитус и цефалгија;
• поремећаји потенције, периферни едем, лабилност расположења;
• хиперплазија у пределу слузокоже десни и диспепсија;
• хипергликемија, хиперемија и хипертермија;
• знаци алергије (свраб и епидермални осип), мултиформни еритем;
• полиурија или ноктурија.

Прекомерна доза

У случајевима тровања дилтиаземом, примећују се смањење крвног притиска, интракардијални блок, брадикардија и срчана инсуфицијенција.

Потребно је испирање желуца и примена ентеросорбената. Поред тога, врши се хемоперфузија и плазмафереза. Као антидот се интравенозно примењују калцијумове супстанце, а користе се и изопротеренол, атропин, добутамин или допамин. Може се извршити форсирана диуреза.

Уколико се примети тешки АВ блок, треба извршити срчани пејсмејкер.

Интеракције са другим лековима

Употреба лека заједно са супстанцама које блокирају β-адренергичке рецепторе може изазвати поремећаје AV проводљивости и прогресију брадикардије.

Лек је способан да повећа ниво дигоксина у серуму (за 20-60%).

Дилтиазем појачава антихипертензивну активност диуретика и других антихипертензивних лекова, и појачава негативан утицај флуоротана на срце.

Лек смањује ниво диазепама у крви.

Блокатори Х2-рецептора (нпр. циметидин) могу повећати ниво дилтиазема у серуму.

Услови складиштења

Дилтиазем треба чувати на температури не вишој од 25°C.

Рок трајања

Дилтиазем се може користити 24 месеца од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Блокалцин, Дилрен, Алдизем са Дилкардијом, Тиакем са Дилцемом и Кардилом. Поред тога, на листи се налазе Диакордин, Кортиазем и Зилден.