Диласидом

Диласид је антиангинални лек који припада подгрупи сиднон имина.

Његова активна компонента је молсидомин, а активни метаболички елемент је линсидомин (SIN1A). Потоњи има антитромбоцитно дејство и смањује тонус глатких мишића васкуларних зидова. Антитромбоцитни ефекат молсидомина има клинички значај у лечењу коронарне болести срца. Молсидомин не доводи до развоја тахикардије, што га разликује од нитрата. [ 1 ]

Индикације Диласидом

Користи се за лечење конгестивне срчане инсуфицијенције (у комбинацији са диуретицима и СГ), као и за спречавање развоја напада ангине.

Образац за издавање

Лек се издаје у облику таблета - 30 комада у ћелијском паковању; 1 паковање у кутији.

Фармакодинамика

Када се глатки мишићи опусте, венски волумен се повећава, што повећава капацитет васкуларног корита и смањује венски повратак - као резултат тога, притисак пуњења обе коморе се смањује. Истовремено се смањује срчано оптерећење и побољшавају хемодинамичка својства у коронарном крвотоку.

Када се велике коронарне артерије прошире, ОПСС је ослабљен, напетост зида миокарда и срчано оптерећење се смањују, што смањује потребу миокарда за кисеоником. Истовремено, молсидомин шири велике гране коронарних артерија и слаби њихов спазам. [ 2 ]

Дејство молсидомина се развија приближно 20 минута након оралне примене; максимални ефекат се постиже након 0,5-1 сат. Трајање терапијског ефекта је у року од 4-6 сати. [ 3 ]

Фармакокинетика

Процеси апсорпције и дистрибуције.

Када се примењује орално, молсидомин се апсорбује из гастроинтестиналног тракта за приближно 90%. Индекс биорасположивости је приближно 65%. Синтеза протеина је 11%.

Нема података о томе да ли се молсидомин или његове метаболичке компоненте могу излучити у мајчино млеко. Молсидомин се не акумулира у организму.

Процеси размене.

Интрахепатична биотрансформација молсидомина одвија се ензимски, са формирањем активног метаболичког елемента сиднонимин-1 (SIN-1); из њега се неензимски формира SIN-1A – линсидомин.

Излучивање.

Молсидомин се излучује углавном путем бубрега (90-95%; 2% се излучује непромењено) и црева (3-4%). Системска брзина клиренса молсидомина је 40-80 л/сат, а SIN-1 је 170 л/сат. Полуживот молсидомина је 1,6 сати, а линсидомина је унутар 1-2 сата.

Код тешке инсуфицијенције јетре, полуживот молсидомина се повећава – код цирозе јетре, на пример, износи приближно 13,1 сат. Полуживот линдидомина се такође повећава на приближно 7,5 сати.

Дозирање и администрација

Да би се спречио развој напада ангине, потребно је користити 2-4 мг лека, 1-2 пута дневно. По потреби, доза се може повећати на 12-16 мг дневно (1 таблета од 4 мг, 3-4 пута дневно).

За старије особе, особе са инсуфицијенцијом јетре/бубрега или ниским крвним притиском, дозу лека треба смањити.

Таблете се узимају у једнаким временским интервалима, испиру се обичном водом (приближно 0,5 чаше). Лек се користи без обзира на унос хране.

• Пријава за децу

Забрањено је прописивање деци млађој од 18 година, јер нема података о безбедности и терапијском дејству лека за ову групу.

Користите Диласидом током трудноће

Диласид се не сме користити током трудноће (посебно у првом тромесечју) или дојења.

Ако је неопходно користити лек током дојења, дојење треба прекинути.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• колапс или шок;
• јак пад крвног притиска (систолни крвни притисак мањи од 100 мм Хг);
• смањење вредности централног венског притиска;
• слаб притисак пуњења леве коморе;
• активни облик инфаркта миокарда;
• употреба заједно са супстанцама које успоравају ПДЕ-5, укључујући тадалафил и силденафил са варденафилом (јер ово повећава вероватноћу снижавања крвног притиска);
• тешка нетолеранција на молсидомин.

Потребан је опрез при употреби лека код глаукома (посебно затвореног угла), поремећаја церебралног протока крви, повећаног интракранијалног притиска, а поред тога, код особа са тенденцијом ка смањењу крвног притиска, код старијих особа, са инсуфицијенцијом јетре/бубрега и након активног облика инфаркта миокарда.

Последице Диласидом

Нежељени ефекти укључују:

• дисфункција кардиоваскуларног система: нагли пад крвног притиска, понекад доводи до колапса, као и ортостатска хипотензија;
• проблеми са централним нервним системом: на почетку терапије понекад се развија цефалгија, повремено се јавља вртоглавица. Моторне и менталне реакције могу се успорити (углавном на почетку терапије);
• поремећаји варења: мучнина;
• Симптоми алергије: свраб, хиперемија лица, бронхијални спазам. Спорадично се јављају епидермални осип и анафилактички шок.

Прекомерна доза

Манифестације интоксикације: тахикардија, јака главобоља и изражено смањење крвног притиска.

Ако је прошло мање од 60 минута од узимања повећане дозе лека, треба размотрити могућност испирања желуца. Поред тога, спроводе се симптоматске процедуре.

Интеракције са другим лековима

Када се молсидомин комбинује са средствима која блокирају споре калцијумске канале, периферним вазодилататорима, етил алкохолом и антихипертензивним средствима, хипотензивни ефекат се појачава.

Комбинација Диласидома и аспирина појачава антитромбоцитни ефекат.

Постоји висок ризик од снижавања вредности крвног притиска када се лек комбинује са ПДЕ-5 инхибиторима (нпр. тадалафил, силденафил или варденафил), тако да се не смеју користити заједно.

Услови складиштења

Диласид треба чувати на тамном и сувом месту, ван домашаја мале деце. Индикатори температуре су унутар 15-25°C.

Рок трајања

Диласид се може користити у периоду од 36 месеци од датума производње лековите супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Сидокард, Адвокард, Сиднофарм са Молсикором, Солмидон и Сиднокард.