Диклонат н

Диклонат П је дериват α-толуинске киселине; има аналгетско, антиинфламаторно и антипиретичко дејство.

Садржи елемент диклофенак, који помаже у смањењу интензитета бола (који се јавља током покрета или у мировању), смањењу отока који погађа зглобове и смањењу јутарње укочености која се јавља код реуматских болести. Као и други НСАИЛ, лек показује антитромбоцитни ефекат. [ 1 ]

Индикације Диклонат н

Користи се за интрамускуларне ињекције у следећим случајевима:

• упале које погађају мишићно-скелетни систем ( артритис псоријатичног, реуматоидног или хроничног јувенилног порекла, као и артритис гихта у активној фази и Бехтеревљева болест);
• запаљење у карличном подручју, као и проктитис са аднекситисом, коликом билијарне или бубрежне природе и примарном алгоменорејом;
• патологије мишићно-скелетног система које су дегенеративне природе (остеохондроза или деформишући облик остеоартритиса);
• комбинована терапија у случају инфламаторних инфекција у грлу, ушима и носу, које су праћене интензивним болом (тонзилитис или отитис са фарингитисом);
• разни болови (реуматизам у пределу меких ткива, ишијас, бурзитис и лумбаго са неуралгијом и тендовагинитисом, мијалгија, главобоље, зубобоље или мигрене, као и умерени болови другог порекла);
• бол повезан са повредама, на позадини којих се развија упала;
• постоперативни бол;
• фебрилни синдром.

Интравенске инфузије кроз кап по кап се изводе како би се елиминисао или спречио постоперативни бол.

Образац за издавање

Ослобађање лековитог елемента се врши у облику течности за интравенске или интрамускуларне ињекције; унутар кутије се налази 5 ампула запремине 3 мл.

Диклонат п ретард 100

Диклонат п ретард 100 се производи у таблетама (запремине 0,1 г) - 10 комада унутар блистер паковања. У кутији се налазе 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Диклофенак неселективно инхибира компоненте COX-1 и COX-2, чиме уништава метаболичке процесе настале арахидонском киселином. Поред тога, инхибира биосинтезу PG, који делују као инфламаторни и болни медијатори, а такође повећавају температуру. [ 2 ]

Фармакокинетика

Када се 75 мг лека примени интрамускуларно, његове вредности Cmax у плазми су једнаке 2,5 μг/мл и бележе се након 20 минута; ове вредности су линеарно повезане са величином примењене дозе.

Интравенозна инфузија од 75 мг путем капања (која траје дуже од 2 сата) резултира вредностима Cmax у плазми једнаким 1,9 μг/мл. Вредности LS су обрнуто зависне од трајања инфузије. [ 3 ]

Синтеза протеина лека је прилично висока - 99% (углавном се синтетише са албуминима). Време полураспада у плазми је у распону од 1-2 сата.

Ако се поштује утврђени интервал између доза, лек се не акумулира. Добро се распоређује у течностима заједно са ткивима. Продире у синовијум, достижући Cmax ниво након 3-6 сати.

Учествује у интрахепатичним метаболичким процесима: за 50% током првог пролаза. Вредности AUC су двоструко ниже када се лек примењује орално (у поређењу са парентералном употребом сличне дозе). Метаболички процеси се одвијају једноструком или вишеструком коњугацијом са хидроксилацијом. Метаболички процеси се спроводе помоћу ензимске структуре P450 CYP2C9. Лековита активност метаболичких компоненти је слабија од активности диклофенака.

Већина Диклоната П се излучује путем бубрега. Укупне вредности клиренса су 260 мл у минути. 60% се излучује путем бубрега у облику метаболичких елемената; мање од 1% је непромењено. Преостале метаболичких компоненти се излучују жучом.

Дозирање и администрација

Лек се примењује интравенозно путем капања (инфузије) или интрамускуларно. Диклонат П треба користити највише 2 дана. Ако је потребно наставити терапију, лек треба примењивати у облику супозиторија или таблета.

Спровођење интрамускуларних ињекција: особама са акутним болом даје се 75 мг лека дневно. Ако је потребно (током развоја бубрежне или билијарне колике), дневна доза се повећава на 0,15 г (1 ампула 2 пута дневно).

Извођење интравенских инфузија путем капалице: пре употребе лека, потребно је растворити 75 мг супстанце (1 ампулу) у 0,1-0,5 л 5% декстрозе или 0,9% NaCl (пре тога, у инфузијску течност мора се додати 8,4% Na бикарбонат (0,5 мл). Готове инфузионе течности морају бити провидне.

Током лечења постоперативног бола (умереног или јаког), лек се користи у периоду од 0,5-2 сата у дози од 75 мг. По потреби, може се поново користити после неколико сати, али доза лека не сме прећи 0,15 г дневно.

Да би се спречио развој постоперативног бола, врши се инфузија од 25-50 мг Диклоната П у трајању од 15-60 минута. Инфузија се затим наставља брзином од 5 мг/сат док се не постигне дневна доза од 0,15 г.

• Пријава за децу

Диклонат П се не користи код особа млађих од 15 година.

Користите Диклонат н током трудноће

Не користити током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на НСАИЛ (такође и на аспирин) или присуство „аспиринске“ астме код пацијента;
• крварење или активне фазе ерозивних и улцеративних лезија унутар гастроинтестиналног тракта;
• сузбијање хематопоетских процеса унутар коштане сржи;
• разни поремећаји хемостазе (укључујући хемофилију);
• стања повезана са великом вероватноћом развоја крварења (такође њихово присуство у анамнези).

Последице Диклонат н

Главни нежељени ефекти:

• Лезије гастроинтестиналног тракта: често се примећује НСАИЛ-гастропатија (епигастрична нелагодност и гастралгија, надимање, повраћање, подригивање, јака горушица, бол у стомаку, мучнина, осећај пуноће желуца и дијареја), гастроинтестинално крварење (мелена или хематемеза), гастроинтестиналне лезије ерозивне и улцеративне природе (пептични чир, лезије желуца или једњака и вишеструки гастроинтестинални поремећаји) и перфорација цревног зида (крвава столица, јак бол услед сечења, мелена, пецкање у епигастичном региону и хематемеза), као и панкреатитис праћен крварењем или неспецифичним колитисом, затвором, ксеростомијом и токсичним хепатитисом. Понекад се јављају колитис или његово погоршање, анорексија или губитак апетита, повраћање, грчеви, бол који погађа оралну слузокожу и афтозни стоматитис (чиреви и ерозије, као и бели плак на оралној слузокожи);
• поремећаји повезани са активношћу нервног система: често се јављају вртоглавица или главобоља. Понекад се могу јавити депресија, поспаност, конвулзије, јак умор, нервоза са раздражљивошћу, као и менингитис асептичне генезе, полинеуропатија (тремор и хипоестезија, као и слабост или бол у мишићима ногу и руку), несаница, оштећење памћења, страх и психотични симптоми;
• проблеми са функцијом чула: често се примећују амблиопија токсичног порекла, погоршање оштрине вида, диплопија, скотома, губитак слуха и други поремећаји, као и тинитус;
• Епидермалне лезије: често се примећују епидермална хиперемија, свраб или осип (углавном уртикаријални или еритематозни). Понекад се развија еритем мултиформе, СЈС, ТЕН и фотодерматитис (осип, тешке опекотине од сунца и поремећаји пигментације). Ретко, након интрамускуларне ињекције, може доћи до инфилтрације, пецкања, некрозе масног ткива и асептичне некрозе. Некроза у подручју процедуре је такође могућа;
• урогенитални поремећаји: често се јавља задржавање течности. Понекад се развијају дисменореја, протеинурија, хематурија, рекурентни вагинални бол непознатог порекла, циститис, анурија или олигурија, као и полакиурија, тубулоинтерстицијски нефритис, погоршање бубрежне функције или погоршање постојећих поремећаја, као и нефротски синдром и периферни едем;
• проблеми са хематопоетском активношћу: понекад се примећују анемија (апластична, хемолитичка или узрокована ендогеним крварењем), агранулоцитоза, неутро-, леукопенија- или тромбоцитопенија (праћена пурпуром или не) и екхимоза;
• респираторна дисфункција: понекад се примећује диспнеја;
• оштећење кардиоваскуларног система: крвни притисак често расте. Понекад се јавља колапс, аритмија или кардијалгија. Повремено се конгестивна срчана инсуфицијенција погоршава или се јавља бол у пределу грудног коша;
• ендокрини поремећаји: повремени губитак тежине;
• Симптоми алергије: повремено се развијају анафилактоидни симптоми (уртикарија, диспнеја, епидермални свраб, фокална хиперемија, Квинкеов едем који погађа језик и усне, глотис, капке или параорбитална ткива, као и звиждање и притискајући бол у пределу грудне кости) и анафилакса, као и манифестације бронхоспастичне алергије.

Прекомерна доза

У случају тровања развијају се симптоми повезани са функцијом гастроинтестиналног тракта, поремећаји централног нервног система (од поспаности са летаргијом до развоја нападаја са коматозним стањем), нефротоксичност (може доћи до акутне бубрежне инсуфицијенције) и хипотензија.

Предузимају се симптоматске и потпорне мере како би се елиминисали знаци поремећаја. Поступци хемодијализе или форсиране диурезе биће неефикасни.

Интеракције са другим лековима

Лек повећава ниво метотрексата у плазми, циклоспорина са литијумским супстанцама и дигоксина.

Смањује ефекат диуретичких лекова.

Када се користи са диуретицима који штеде калијум, повећава се вероватноћа хиперкалемије.

Примена са тромболитицима (стрептокиназа и алтеплаза са урокиназом) и антикоагулансима повећава вероватноћу крварења (углавном у гастроинтестиналном тракту).

Лек смањује терапеутску активност таблета за спавање и антихипертензивних лекова.

Комбинација са Диклонатом П повећава ризик од развоја негативних симптома других НСАИЛ и ГЦС (крварење у гастроинтестиналном тракту), нефротоксичних својстава циклоспорина и токсичне активности метотрексата.

Аспирин смањује ниво диклофенака у крви.

Када се комбинује са парацетамолом, повећава се вероватноћа да ће диклофенак развити нефротоксична својства.

Лек слаби хипогликемијску активност антидијабетичких лекова.

Цефотетан, пликамицин са валпроинском киселином, као и цефоперазон са цефамандолом повећавају учесталост хипопротромбинемије.

Златне супстанце и циклоспорин повећавају ефекат диклофенака на интраренално везивање ПГ, што резултира повећаном нефротоксичношћу.

Комбинација Диклоната П са колхицином, етил алкохолом, кантарионом или кортикотропином повећава вероватноћу крварења у гастроинтестиналном тракту.

Лекови који изазивају развој фотосензибилизујућег дејства диклофенака на УВ зрачење повећавају сензибилизирајући ефекат.

Супстанце које блокирају процесе тубуларне секреције повећавају ниво диклофенака у плазми, што појачава његову токсичност и терапеутску активност.

Услови складиштења

Диклонат П треба чувати ван домашаја мале деце. Температура – између 15-25°C.

Рок трајања

Диклонат П се може користити 5 година од датума производње терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лека су Диклобене са Волтарен Емулгелом, као и Диклоран са Диклофенаком Сандоз.