Диклоран

Диклоран садржи активни састојак диклофенак, чија активност одређује терапеутски ефекат лека.

Компонента диклофенак је укључена у подгрупу НСАИЛ, а њен лековити ефекат се развија због способности успоравања активности простагландин синтетазе (ово је биокатализатор који учествује у везивању ПГ елемената). Смањењем броја ПГ елемената (инфламаторних хормона), лек показује снажан аналгетички, антиинфламаторни, а такође и антипиретички ефекат. [ 1 ]

Индикације Диклоран

Користи се за следеће поремећаје:

• реуматологија и ортопедија: лечење зглобних лезија дегенеративне или инфламаторне природе - артритис (посттрауматски или реуматоидни, као и гихтни или псоријатични тип), бурзитис са остеоартритисом, миозитис, анкилозни спондилитис и тендинитис;
• неурологија: радикулитис, неуралгична амбитрофија и неуралгија (укључујући цервикалгију, лумбоисхијалгију са болом у грудима и лумбаго);
• оториноларингологија: комбиновано лечење тонзилитиса са отитисом, фарингитисом и ларингитисом;
• гинекологија-акушерство: комбинована терапија за салпингитис, аднекситис или метритис;
• зубни, главобољни, посттрауматски или постоперативни бол.

Образац за издавање

Терапеутски елемент се ослобађа у таблетама са ентеричким премазом запремине 50 мг; у кутији има 10, 20 или 100 комада.

Поред тога, продаје се у облику течности за ињекције - унутар ампула запремине 75 мл; у паковању - 5 или 25 ампула.

Фармакодинамика

Диклофенак помаже у успоравању агрегације тромбоцита. Његов аналгетски ефекат је повезан са слабљењем осетљивости неуронских завршетака на иритирајуће факторе. То се постиже смањењем броја инфламаторних медијатора који активирају ове факторе. [ 2 ]

Фармакокинетика

Диклоран се апсорбује скоро потпуно и великом брзином након оралне примене. Храна смањује брзину апсорпције, али не смањује њен обим. Вредности Cmax у крви се бележе након 0,5-1 сат од тренутка примене. Након 2 сата, Cmax лека се примећује унутар синовијума. [ 3 ]

Полуживот активног састојка и метаболичких компоненти са терапеутском активношћу је 2-4 сата.

Дозирање и администрација

Дозвољено је највише 0,15 г лека дневно. Ова доза треба да се подели на 2-4 дозе (25-50 мг по порцији). Таблете се узимају после или уз оброк; не треба их жвакати – узимају се гутањем и испирањем обичном водом. Када се постигне терапеутски ефекат, доза лека се смањује на дозу одржавања, која је једнака 50 мг дневно. Терапија траје 1-1,5 месеци.

За дете старије од 6 година, дневне дозе се бирају у пропорцији од 2 мг/кг.

За интравенске инфузије, 75 мг лека (1 ампула) се раствара у изотоничној течности (0,1-0,5 л), након чега се примењује кроз систем за интравенске ињекције; поступак траје 0,5-3 сата. Да би се елиминисао акутни бол, инфузија се може убрзати током првих 15 минута примене. Затим се брзина поступка успорава. Када акутни бол нестане, пацијент се пребацује на узимање таблета Диклоран.

Лек се може примењивати интрамускуларно највише 2 недеље. Ињекције се дају дубоко у глутеални мишић. Дневна доза не сме прећи 0,15 г.

• Пријава за децу

Диклоран се не прописује особама млађим од 6 година.

Користите Диклоран током трудноће

Трудницама је забрањено коришћење лека.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• „аспиринска“ астма;
• лична преосетљивост на диклофенак и друге НСАИЛ лекове;
• леукопенија или анемија;
• коагулопатија;
• чиреви који утичу на гастроинтестинални тракт;
• дојење.

Лек треба користити са великим опрезом код дијабетичара и старијих особа, као и у случајевима алкохолизма, бронхијалне астме, хроничне бубрежне инсуфицијенције или хроничне инсуфицијенције јетре.

Последице Диклоран

Главни нежељени ефекти:

• лезије повезане са функцијом гастроинтестиналног тракта: грчеви у стомаку, бол, диспепсија, надимање, поремећаји црева, крварење унутар гастроинтестиналног тракта (неулцерне природе), а такође и пептични чир (јавља се са перфорацијом или крварењем). Могу се јавити стоматитис, хепатитис, панкреатитис, жутица, езофагитис и колитис са цирозом, као и повраћање, губитак апетита и крв у столици;
• проблеми са функционисањем нервног система: главобоље или вртоглавица. Могу се појавити анксиозност, слабост, диплопија, поремећаји спавања, иритација, менингеални знаци и поремећаји укуса, звука или слушних рецептора;
• поремећаји у епидермису: уртикарија, фотосензитивност, свраб, екцем (такође ексудативни облик), ТЕН и дерматитис, као и тромбоцитопенична пурпура;
• поремећаји урогениталног система: знаци слабљења секреторне активности бубрега. Могућ је развој олигурије, акутне бубрежне инсуфицијенције, протеинурије, нефритиса, нефротског синдрома или некрозе папиларног слоја;
• лезије повезане са крвљу и хематопоетским органима: леукопенија или тромбоцитопенија, а уз то и агранулоцитоза, анемија и еозинофилија;
• проблеми са респираторним органима: оток гркљана, бронхијални спазам и кашаљ;
• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система: срчана инсуфицијенција или хипертензивна криза;
• развој анафилактичких симптома.

Прекомерна доза

У случају тровања, у почетку се примећује узнемиреност, а касније потискивање свести, а поред тога, вртоглавица са јаким главобољама, повраћањем, конвулзијама, крварењем, болом у пределу стомака и отказивањем бубрега/јетре.

У случају оралне интоксикације, врши се испирање желуца и орална примена сорбената; такође се спроводе симптоматске мере. Форсирана диуреза са хемодијализом има ниску ефикасност. Не постоји антидот.

Интеракције са другим лековима

Лек се не сме комбиновати са другим НСАИЛ лековима (пиразолонима или салицилатима), јер то може ослабити лековиту активност и повећати токсичност лека.

Примена заједно са индиректним/директним антикоагулансима повећава ризик од крварења.

Лек повећава запремину литијумових јона у крвној плазми када се комбинује са металним солима.

До другог-трећег дана, када се примењује заједно са дигоксином, ниво гликозида у крви се повећава. Потребна су најмање 2 дана да би се стабилизовао ниво дигоксина у крви након престанка примене Диклорана.

Лек задржава воду и натријум у телу, слабећи лековити ефекат антихипертензивних и диуретичких супстанци.

Употреба у комбинацији са циклоспоринима доводи до појачавања нефротоксичне активности.

Токсична својства лека се појачавају када се користи заједно са ГЦС-ом.

Потребно је поштовати једнодневну паузу између примене метотрексата и лека како би се спречила повећана токсичност.

Услови складиштења

Диклоран се мора чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности су унутар 25 °C.

Рок трајања

Диклоран се може користити у периоду од 36 месеци од датума производње терапеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су Диклореум, Диклоген са натријум диклофенаком, Диклоберл и Диклофенак, као и Диклонак са Наклофеном.