Десмопресин

Десмопресин има вазопресорски ефекат.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Индикације Десмопресин

Користи се за следеће догађаје:

• терапија/дијагноза дијабетес инсипидуса или дијагноза концентрационог капацитета бубрега;
• пролазна полиурија;
• интраназална употреба након хируршких захвата на хипофизи;
• у комбинованом лечењу или монотерапији за елиминацију примарне уринарне инконтиненције (спреј);
• интравенске ињекције у лечењу класичне хемофилије, као и фон Вилебранд-Дијанове болести (осим подтипа 2б);
• ноктурија.

[ 8 ], [ 9 ]

Образац за издавање

Производ се производи у облику спреја за интраназалну употребу, у бочици опремљеној дозирном млазницом, капацитета 5 мл (довољно за 50 порција). Унутар кутије се налази 1 таква бочица.

Такође се производи у облику таблета, 28, 30 или 90 комада по паковању.

[ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

Активни елемент лека активира В2-терминале вазопресина, који се налазе унутар епителних ткива извијених тубула, а такође и унутар узлазног крака Хенлеове петље. Као резултат тога, појачава се реапсорпција воде у крвне судове циркулаторног система, а истовремено се стимулише 8. фактор коагулације крви.

Антидиуретички ефекат лека се примећује код интрамускуларних и интравенских ињекција, као и код интраназалне и оралне примене. Десмопресин има низак ниво токсичности и нема мутагени или тератогени ефекат.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокинетика

Полуживот вештачког хормона је 75 минута. Међутим, лек у прилично високим нивоима може се приметити у телу 8-20 сати након употребе. Утврђено је да знаци полиурије нестају након 2-3 употребе лека. Интравенске ињекције су ефикасније од интраназалне употребе.

Код особа са фон Вилебрандовом болешћу, као и са хемофилијом, једнократна примена 0,4 мцг/кг супстанце доводи до 3-4 пута већег повећања 8. фактора коагулације крви. Лек почиње да делује након 30 минута од тренутка употребе и достиже вршне вредности након 1,5-2 сата.

Истовремено, употреба лека доводи до брзог повећања вредности плазминогена у плазми, иако индекси фибринолизе остају исти.

Лек се метаболизује унутар ткива јетре. Дисулфидни мост се разграђује ензимом трансхидрогеназом.

Излучивање непромењене супстанце или неактивних метаболичких производа одвија се урином.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Дозирање и администрација

Таблете треба узимати орално, неколико сати након јела (ако се узимају истовремено, апсорпција лека може бити ослабљена, што ће довести до смањења његове ефикасности). Величину порција и трајање терапије бира лекар.

Особе са дијабетес инсипидусом у почетној фази треба да узимају 0,1 мг супстанце орално 1-3 пута дневно. Након тога, потребно је индивидуално одабрати дозу, узимајући у обзир дејство таблета и њихову подношљивост од стране пацијента. У просеку, доза лека је 0,1-0,2 мг, узима се 1-3 пута дневно.

Максимална дозвољена орална доза лека дневно је 1,2 мг.

Код примарне ноћне инконтиненције, често се орално узима 0,2 мг супстанце ноћу. Ако је ефекат недовољан, доза се удвостручује на 0,4 мг. Током лечења, унос течности треба ограничити у другој половини дана. У просеку, континуирана терапија траје 90 дана. Узимајући у обзир клиничку слику, лекар може продужити курс (често се пре продужења лечења лек прекида на 7 дана, а затим, узимајући у обзир клиничке информације добијене након прекида узимања лека, одлучује да ли пацијенту треба продужити курс).

Одрасли са ноћном полиуријом често треба да узимају 0,1 мг лека орално ноћу. Ако нема терапијског резултата, доза се може удвостручити на 0,2 мг. Под надзором лекара, доза се може наставити повећавати ако је потребно. Ако нема знакова побољшања након 1 месеца употребе лека, лечење треба прекинути.

Интраназални спреј се користи у дозама од 10-40 мцг/дан, које су подељене на неколико одвојених употреба. Деца узраста од најмање 3 месеца и до 12 година треба да прилагоде дневну дозу, која је у распону од 5-30 мцг.

Дозирање десмопресина за интравенске, субкутане и интрамускуларне ињекције је 1-4 мцг/дан (за одрасле). Деци је дозвољено да примењују 0,4-2 мцг лека дневно.

Ако нема резултата након 1 недеље лечења, потребно је прилагодити дневну дозу. Понекад је потребно доста времена – и до неколико недеља – да се одабере одговарајући режим лечења.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Користите Десмопресин током трудноће

Употреба Десмопресина током лактације или трудноће је дозвољена само под сталним надзором лекара.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• полидипсија психогене или конгениталне природе;
• присуство анурије;
• хипоосмолалност плазме;
• задржавање течности у телу;
• присуство срчане инсуфицијенције са потребом за употребом диуретика;
• алергијска реакција на лек.

Забрањено је примењивати лек интравенозно код фон Вилебрандове болести подтипа 2б, а поред тога и код нестабилне ангине.

[ 21 ]

Последице Десмопресин

Употреба лека може изазвати развој следећих нежељених ефеката:

• главобоље, кома, вртоглавица, губитак свести или осећај конфузије;
• развој цурења из носа или хипоосмолалности, појава отока носне слузокоже и повећање телесне тежине;
• повећање или смањење крвног притиска (ово последње у случају брзе интравенске ињекције);
• развој хипонатремије или олигурије, појава едема, а поред тога и задржавање течности у телу;
• бол у стомаку, повраћање, цревне колике и мучнина;
• осип на површини коже и други симптоми алергије, алгоменореја и врући таласи;
• проблеми са лакримацијом и коњунктивитисом алергијског порекла;
• бол на месту ињекције.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Прекомерна доза

Тровање леком често узрокује задржавање течности и развој симптома хипонатремије.

У овим случајевима је потребно интравенозно применити изотонични или хипертонични раствор натријум хлорида, а пацијенту прописати и диуретик (фуросемид).

[ 31 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинација са допамином, посебно у високим дозама, може појачати пресорни ефекат.

Индометацин утиче на интензитет лековитог дејства десмопресина.

Комбиновање лека са литијум карбонатом доводи до смањења његових антидиуретичких својстава.

Лек треба комбиновати са опрезом са лековима који појачавају ослобађање антидиуретског хормона: као што су карбамазепин са хлорпромазином, фенилефрин са трицикличним антидепресантима и епинефрин. Таква комбинација може изазвати појачавање вазопресорског ефекта лека.

[ 32 ], [ 33 ]

Услови складиштења

Десмопресин треба чувати на тамном месту, ван домашаја деце. Температурни индикатори – унутар 15-25°C.

Рок трајања

Таблете десмопресина могу се користити 30 месеци од датума производње лека. Рок трајања спреја је 2 године.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Пријава за децу

Потребно је прилагодити дневну величину порције за децу млађу од 12 година.

Код одојчади млађе од 1 године, интоксикација супстанцом може довести до развоја нападаја због иритирајућег дејства лека на нервни систем.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Аналоги

Аналози супстанце су лекови Вазомирин, Минирин и Емосинт са Пресаинексом, а поред овога, Адиуретин, десмопресин ацетат, Нурем са Нативом, Апо-Десмопресин и Адиуретин СД.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Рецензије

Десмопресин добија позитивне критике за лечење ноћне енурезе код деце, иако се примећује да се ефекат његове употребе не развија одмах, већ након неколико недеља. Истовремено, коментари говоре о доброј подношљивости лека.

Такође постоје рецензије о ефикасном дејству лека код дијабетес инсипидуса - његова употреба побољшава стање пацијента, ублажавајући симптоме болести.