Мелбек

Мелбек је лек из категорије НСАИЛ (припада групи оксикама), а такође је селективни инхибитор ЦОКС-2 активности, који садржи енолну киселину. Активни елемент лека је супстанца мелоксикам.

Лек има интензивно антиинфламаторно, као и аналгетско и антипиретичко дејство. Мелоксикам помаже у успоравању биосинтезе инфламаторних медијатора (ПГ) селективним инхибирањем дејства ЦОКС-2. Овај процес је главни принцип деловања лека.

[ 1 ]

Индикације Мелбека

Користи се за следеће проблеме:

• симптоматска терапија за реуматоидни артритис;
• елиминација бола код остеоартритиса, дегенеративних лезија зглобова, артрозе и Бехтеревљеве болести;
• елиминација болова различитог порекла (алгоменореја, мијалгија, зубобоља, дорзалгија, бол који настаје у вези са повредама или операцијама, као и лумбосцијалијас).

Образац за издавање

Фармацеутски производ се производи у таблетама од 7,5 мг (5, 10 или 30 комада по паковању) или 15 мг (10 комада по кутији).

Поред тога, продаје се у облику течности за ињекције, унутар ампула од 1,5 мл (10 комада по кутији).

Такође доступан у облику ректалних супозиторија (запремина 15 мг) - 10 комада по паковању.

Фармакодинамика

Клиничка испитивања су показала да мелоксикам има мању токсичност у поређењу са другим супстанцама из категорије НСАИЛ (напроксен са пироксикамом и диклофенаком). Потоњи такође ефикасно сузбијају активност ЦОКС-1 са ЦОКС-2, али истовремено негативно утичу на дигестивни тракт и бубреге.

Принцип дејства мелоксикама је безбеднији јер селективно успорава дејство COX-2, имајући коефицијент селективности IC50 COX-1/COX-2 од 2. Ово објашњава мању тежину дејства лека на гастроинтестинални тракт и бубреге.

Мелбек не мења агрегацију тромбоцита и период крварења ако се користи у назначеним дозама. Истовремено, напроксен са индометацином, ибупрофеном и диклофенаком значајно продужава период крварења и успорава агрегацију тромбоцита.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

Мелоксикам се апсорбује великом брзином у дигестивном систему, без обзира на унос хране. Његова биорасположивост је 89%. Након оралне примене, вредности Cmax у крви се бележе након 5-6 сати (након узимања дозе од 7,5 мг, ниво Cmax у плазми је 0,4-1 мг/мл, а након узимања дозе од 15 мг - 0,8-2,0 мг/мл). До 3-5. дана терапије, примећују се равнотежни нивои лека.

Када се примењује интрамускуларно, лек се потпуно апсорбује; након парентералне примене, индекс биорасположивости је скоро 100%.

Фармакокинетички параметри мелоксикама су повезани са величином дозе у случају интрамускуларне примене 5 и 30 мг лека.

Вредности Cmax у плазми се бележе након 60 минута од ињекције. Стабилне вредности у плазми се примећују до 3.-5. дана лечења.

Приближно 99,5% мелоксикама се синтетише са протеинима крви. Ниво лека унутар синовијума је упола мањи од нивоа супстанце у плазми.

Биотрансформација лека се одвија унутар јетре оксидацијом метилних делова да би се формирале 4 метаболичке компоненте које немају терапеутску активност.

Приближно 42% узете дозе се излучује урином, а остатак жучом. Мање од 5% лека се излучује непромењено кроз црева. Полуживот је 20 сати.

Проблеми са функцијом бубрега или јетре немају приметан утицај на фармакокинетске карактеристике мелоксикама. Плазма клиренс лека је 8 мл у минути (код старијих особа се смањује). Мелоксикам има низак волумен дистрибуције (приближно 11 л).

[ 4 ]

Дозирање и администрација

Лек се може примењивати интрамускуларно, као и ректално или орално.

Доза лека се бира индивидуално. Потребно га је користити у минималним ефикасним дозама, током најкраћег могућег временског периода.

Таблете треба узимати орално са храном, без жвакања, једном дневно у дози од 7,5-15 мг.

Интрамускуларне ињекције треба користити само током првих дана лечења, а затим се пацијент пребацује на оралну примену лека.

У случају сложене употребе лекова (таблете заједно са интрамускуларним ињекцијама), укупна дневна доза од 15 мг не сме се прекорачити.

Мелбек супозиторије се примењују 1 комад дневно (15 мг).

Не може се користити више од 15 мг лека дневно. Особама са тешком бубрежном инсуфицијенцијом, а поред тога и особама које се подвргавају хемодијализи, може се применити максимално 7,5 мг лека дневно.

У случају благог или умереног слабљења бубрежне функције, као и у случају компензоване цирозе јетре, није потребно мењати дозу лека. Особе са повећаним ризиком од негативних симптома треба у почетку да узимају 7,5 мг лека дневно.

Раствор лека се не може користити интравенозно.

Користите Мелбека током трудноће

Мелбек се не сме користити током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка инсуфицијенција јетре или бубрега;
• утврђена нетолеранција изазвана мелоксикамом и другим компонентама лека;
• пептични чир, који утиче на гастроинтестинални тракт (активна фаза);
• назална полипоза или БА;
• Квинкеов едем или уртикарија узрокована употребом аспирина или других лекова из категорије НСАИЛ.

Последице Мелбека

Нежељени ефекти лека укључују:

• затвор, надимање, мучнина, бол у пределу стомака, дијареја, подригивање и повраћање, као и хепатитис, езофагитис, гастритис, гастродуоденални чир, колитис и привремено повећање нивоа трансаминаза или билирубина;
• тромбоцитопенија или леукопенија, као и анемија;
• свраб, стоматитис, иритација епидермиса и уртикарија;
• тинитус, лабилност расположења, вртоглавица, летаргија и главобоље;
• врући таласи, палпитације, оток и повишен крвни притисак;
• повећан ниво креатинина или урее, као и акутна бубрежна инсуфицијенција;
• коњунктивитис или оштећење вида;
• Квинкеов едем и симптоми нетолеранције.

[ 5 ], [ 6 ]

Прекомерна доза

У случају тровања леком, нежељени ефекти мелоксикама могу бити појачани.

Врши се испирање желуца, користи се активни угаљ и предузимају се симптоматске мере.

Брзина излучивања лека повећава холестирамин. Пошто мелоксикам има високу стопу синтезе са протеинима крви, процеси форсиране диурезе, алкализације урина или хемодијализе биће неефикасни. Лек нема антидот.

[ 7 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба 2 или више лекова из категорије НСАИЛ повећава улцерогени ризик и вероватноћу крварења у гастроинтестиналном тракту због синергијског дејства лекова.

Немогуће је користити лекове заједно са литијумовим солима, јер НСАИЛ могу ослабити бубрежно излучивање литијума, због чега се он може акумулирати, развијајући токсични ефекат у будућности.

Комбинација са метотрексатом доводи до повећања његовог токсичног дејства на хематопоезу, због чега је потребно редовно пратити динамику очитавања хемограма.

Заједничка примена са тиклопидином и хепарином доводи до повећања њихових терапеутских својстава, што повећава вероватноћу развоја крварења у гастроинтестиналном тракту.

Лек слаби контрацептивна својства интраутериног уређаја.

Употреба Мелбека и диуретика захтева пијење великих количина течности.

Мелоксикам може ослабити ефекат антихипертензивних средстава (АЦЕ инхибитора, као и лекова који блокирају дејство β-адренергичких рецептора).

НСАИЛ, АЦЕ инхибитори и блокатори рецептора ангиотензина-2 имају синергију са гломеруларном филтрацијом, што може довести до акутне бубрежне инсуфицијенције код особа са историјом бубрежне дисфункције.

У дигестивном систему, мелоксикам је способан да синтетише холестирамин, што повећава брзину излучивања првог.

Лек је забрањено комбиновати са циклоспорином како би се спречила повећана вероватноћа развоја нефротоксичног дејства овог другог.

Не може се искључити могућност интеракције између лекова и орално примењених хипогликемијских лекова.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Услови складиштења

Мелбек треба чувати на тамном месту, ван домашаја деце. Температура – највише 25°C.

[ 12 ]

Рок трајања

Мелбек се може користити у року од 4 године од датума продаје лека.

[ 13 ]

Пријава за децу

Лек се не прописује деци млађој од 15 година.

[ 14 ]

Аналоги

Аналоги лека су Мовалис, Матарен, Мовасин са Мелоксикамом, Мирлокс и Ревмоксикам са Месиполом и Амелотексом, као и Би-Ксикам и Артрозан.

Рецензије

Мелбек се сматра једним од најефикаснијих лекова који ублажавају бол код артрозе или артритиса - то је оно што медицински стручњаци кажу о њему у својим рецензијама. Истовремено, напомиње се да, у поређењу са другим НСАИЛ лековима, овај лек нема тако интензиван негативан ефекат на дигестивни систем уз продужену употребу, а то је изузетно важно када се НСАИЛ користе у курсу.