Бисопровел

Бисопровел је члан групе селективних блокатора β-адренорецептора. То је селективни блокатор β1-адренорецептора који нема мембранско-стабилизујући ефекат нити унутрашњи симпатомиметички ефекат. Лек има антиангинозна и антихипертензивна својства.

Код дуже употребе лека, примарни ефекат је смањење повећаног општег периферног васкуларног отпора. Поред тога, код особа са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом, лек инхибира активност симпатоадреналног система, као и ренин-ангиотензинског система (РААС). [ 1 ]

Индикације Бисопровел

Користи се за лечење конгестивне срчане инсуфицијенције, коронарне болести срца (ангине пекторис) и за снижавање повишеног крвног притиска.

Образац за издавање

Терапеутска супстанца се ослобађа у облику таблета - 10 комада унутар ћелијске плоче; унутар паковања - 2 или 3 такве плоче.

Фармакодинамика

Антихипертензивни ефекат је повезан са смањењем минутног волумена крви, супресијом процеса ослобађања ренина из бубрега и смањењем симпатичке стимулације у односу на периферне крвне судове.

Антиангинални ефекат се развија блокадом β1-адренергичких рецептора, што узрокује слабљење срчане функције смањењем срчаног излаза и срчане фреквенције. Као резултат тога, смањује се потреба миокарда за кисеоником. [ 2 ]

Лек има изузетно слаб афинитет за β2-терминале глатких мишића крвних судова и бронхија, а поред тога и за β2-терминале ендокриног система. Након једне дозе Бисопровела, његов ефекат траје 24 сата. [ 3 ]

Фармакокинетика

Када се узима орално, бисопролол се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Стопе биорасположивости су приближно 90% и нису везане за унос хране. Вредности Cmax се примећују након 1-3 сата. Синтеза протеина је приближно 30%.

Активност при првом интрахепатичном пролазу је прилично слаба (мање од 10%). У јетри се приближно 50% дозе биотрансформише у неактивне метаболите.

Око 98% лека се излучује путем бубрега (50% је непромењено, а остатак је у облику метаболичких компоненти). Приближно 2% дела се излучује путем црева. Полуживот је 10-12 сати.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално, 5-10 мг, једном дневно; максимална дневна доза је 20 мг. Дозирање треба одабрати појединачно, узимајући у обзир вредности срчане фреквенције и терапијску ефикасност. Таблете се гутају без жвакања, испирају се обичном водом, на празан стомак ујутру или уз доручак.

У случају коронарне болести срца или високог крвног притиска, потребно је узимати 5-10 мг Бисопровела једном дневно.

У случају конгестивне срчане инсуфицијенције (ХСН), терапију треба започети минималном дозом, постепено је повећавајући током неколико недеља. Почетна доза је 1,25 мг, једном дневно (током периода од 7 дана). У другој недељи се користи доза од 2,5 мг дневно, а у трећој недељи 3,75 мг дневно.

Током 4.-8. недеље терапије узима се 5 мг лека. Током 8.-12. недеље доза треба да буде 7,5 мг. Након 12. недеље користи се максимална дневна доза - 10 мг.

Повећање дозе се прилагођава узимајући у обзир срчану фреквенцију и крвни притисак, као и опште стање пацијента. Ако је потребно, доза се може постепено смањивати. Забрањено је нагло прекидање терапије, циклус лечења треба полако завршавати, уз постепено смањење дозе лека.

Особе са тешким оштећењем бубрега (вредности клиренса креатинина испод 20 мл у минути) и јетре не би требало да узимају више од 10 мг супстанце дневно.

• Пријава за децу

Не постоје клинички подаци о терапеутском дејству и безбедности лека када се прописује у педијатрији, због чега се не користи код деце.

Користите Бисопровел током трудноће

Забрањено је користити лек током дојења или трудноће, јер не постоје поуздане клиничке информације које потврђују његову безбедност. Ако је апсолутно неопходно узимати Бисопровел код трудница, терапију треба прекинути 72 сата пре очекиваног датума порођаја (јер новорођенче може развити хипогликемију, брадикардију и респираторну депресију). Ако је немогуће прекинути лек након порођаја, стање бебе треба пажљиво пратити. Знаци хипогликемије развијају се током прва 3 дана.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• кардиогени шок;
• СССУ;
• блок (такође синоатријални) 2-3 степена;
• брадикардија (срчани ритам испод 50 откуцаја у минути);
• смањен крвни притисак (систолни ниво крвног притиска је мањи од 90 мм Хг);
• БА и друге опструктивне болести респираторног тракта;
• тешки поремећаји периферног протока крви;
• употреба у комбинацији са МАО инхибиторима (искључујући МАО инхибиторе-Б);
• псоријаза (такође њено присуство у породичној историји);
• повећана нетолеранција на лек и његове компоненте.

Последице Бисопровел

Главни нежељени ефекти:

• лезије у нервном систему: могу се јавити вртоглавица, депресија, умор, главобоља и поремећаји спавања (посебно на почетку терапије). Повремено се могу јавити халуцинације (углавном слабе и нестају након 1-2 недеље), а понекад се може развити и парестезија;
• проблеми са очима: коњунктивитис, поремећаји вида и смањено сузење (што треба узети у обзир код особа које носе контактна сочива);
• поремећаји повезани са функционисањем кардиоваскуларног система: могу се развити брадикардија, ортостатски колапс, поремећаји AV проводљивости, декомпензација срчане инсуфицијенције са појавом периферног едема. У почетној фази терапије, стање пацијента може се погоршати - може се развити Рејноова болест или интермитентна клаудикација;
• проблеми са респираторним системом: повремено се примећује диспнеја (код људи са склоношћу ка бронхијалним грчевима);
• поремећаји варења: могу се јавити мучнина, затвор, бол у стомаку, дијареја и хепатитис, или се могу повећати плазматични ензими јетре (АЛТ и АСТ);
• лезије мишићно-скелетног система: могућа појава грчева, мишићне слабости, артропатије (захваћен је један или више зглобова (поли- или моноартритис));
• дисфункција ендокриног система: смањена толеранција на глукозу (код латентног дијабетес мелитуса) и развој маскираних симптома хипогликемије. Могући су поремећај потенције и повећање нивоа триглицерида;
• Епидермални знаци: дерматолошке манифестације – понекад се јављају осип, свраб, хиперхидроза и црвенило епидермиса.
• У случају блокатора бета-адренергичких рецептора, могу се јавити тинитус или губитак слуха, алопеција, промене расположења, алергијски ринитис и повећање телесне тежине. Могући су и краткорочни губитак памћења и Пејронијева болест.

Прекомерна доза

Манифестације предозирања: срчана инсуфицијенција, смањен крвни притисак, брадикардија и бронхијални спазам.

Врши се испирање желуца и прописује се активни угаљ.

У случају смањења крвног притиска или брадикардије, глукагон се примењује у дози од 1-5 мг (не више од 10 мг) или атропин у дози од 1,5 мг (не више од 2 мг).

За бронхијални спазам користе се β2-адренергички агонисти (на пример, фенотерол или салбутамол).

Интеракције са другим лековима

Примена са другим антихипертензивним лековима може довести до појачавања њиховог дејства.

Употреба лека заједно са клонидином, резерпином, α-метилдопом или гванфацином може изазвати нагло смањење срчане фреквенције.

Употреба у комбинацији са гванфацином, клонидином и супстанцама дигиталиса може довести до поремећаја срчане проводљивости.

Када се бисопролол комбинује са симпатомиметицима (садржаним у капима за очи, нос, антитусивним лековима), активност бисопролола може се смањити.

Антагонисти Ca (деривати дихидропиридина) могу појачати антихипертензивни ефекат лека.

Комбинација лека са дилтиаземом или верапамилом и другим антиаритмичким лековима може довести до смањења срчане фреквенције и крвног притиска, као и до развоја срчане инсуфицијенције или аритмије (забрањено је прописивати лек заједно са антиаритмичким лековима и блокаторима калцијумских канала).

Када се лек комбинује са клонидином, овај други се може прекинути тек након неколико дана од престанка примене бисопролола, јер то може значајно повећати крвни притисак.

Примена заједно са дериватима ерготамина (укључујући лекове против мигрене који садрже ерготамин) може појачати знаке поремећаја периферног протока крви.

Истовремена употреба са рифампицином може благо смањити полуживот бисопролола.

Комбинација са орално примењеним хипогликемијским лековима или инсулином узрокује ублажавање или маскирање манифестација хипогликемије (потребно је стално пратити ниво глукозе у крви).

Услови складиштења

Бисопровел се мора чувати на тамном и сувом месту, ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 25°C.

Рок трајања

Бисопровел се може користити 36 месеци од датума продаје фармацеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су Бипролол, Конкор, Бикард са Бисопрололом, а поред тога Коронал, Бисопрол и Еуробисопролол са Дорезом.