Бипролол

Бипролол је хипотензивни лек, чији је активни састојак супстанца бисопролол (селективни блокатор β1-адренорецепторске активности). Увођење његових терапијских доза не доводи до појаве симпатомиметичких и мембранско-стабилизујућих ефеката.

Бисопролол такође има извесну антиангинозну активност – смањује потребу миокарда за кисеоником, смањујући срчану фреквенцију и крвни притисак, као и срчани излаз. Продужавањем дијастоле и смањењем дијастолног притиска, лек помаже у побољшању снабдевања миокарда кисеоником. [ 1 ]

Индикације Бипролол

Користи се као лек за повишен крвни притисак.

Поред тога, може се користити у комбинованом лечењу људи са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом и коронарном болешћу срца.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце се врши у таблетама - 10 комада унутар блистер паковања. Кутија садржи 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Антихипертензивни ефекат лека се развија са смањењем бубрежне секреције ренина, као и смањењем срчаног излаза и дејством на барорецепторе аортног лука заједно са каротидним синусом. Дуготрајно лечење Бипрололом узрокује значајно смањење отпора који врше периферни судови.

Код људи са срчаном инсуфицијенцијом, употреба бисопролола изазива супресију активности РААС-а, као и симпатоадреналног система. [ 2 ]

Лек готово да нема утицаја на β2-адренергичке рецепторе или процесе метаболизма глукозе.

Једнократном употребом, терапеутски ефекат лека траје 24 сата. [ 3 ]

Фармакокинетика

Активни састојак се добро апсорбује (без обзира на унос хране); индекс биорасположивости је 90%. Вредности интраплазматске Cmax бисопролола се бележе након 1-3 сата од тренутка узимања лека.

Лек је слабо подложан првом интрахепатичном пролазу. Око 50% примењеног дела је укључено у метаболичке процесе са формирањем метаболичких компоненти које немају терапеутски ефекат.

Излучивање се одвија углавном путем бубрега; мали део се излучује преко црева. Полуживот бисопролола је 10-12 сати.

Дозирање и администрација

Бипролол се узима орално. Дневна доза се обично узима одједном – то треба урадити ујутру. Таблета није потребна за жвакањем, али се може поделити на пола ако је потребно. Приликом прекида лечења, лек се постепено прекида – смањењем дозе. Величину дозе и трајање курса одређује лекар.

Често је потребно користити 5 мг лека дневно. Почетна доза је обично 2,5-5 мг (узимајући у обзир тежину болести). Узимајући у обзир дејство лека, дневна доза се може постепено повећавати на 10 мг.

Максимална дозвољена доза бисопролола дневно је 20 мг.

У присуству тешке бубрежне/хепатичне дисфункције, дозвољено је конзумирати не више од 10 мг лека дневно.

• Пријава за децу

Бипролол је контраиндикован у педијатрији.

Користите Бипролол током трудноће

Бипролол се не сме користити током трудноће. Када лекар одлучи да ли лек може узимати трудница, величина порције се бира за пацијенткињу појединачно. Током такве употребе бисопролола, неопходно је пратити процесе протока крви унутар плаценте и стање новорођенчета одмах након рођења.

Лек се не користи током дојења; може се користити само ако је дојење прекинуто.

Контраиндикације

Лек је контраиндикован за употребу код особа са постојећом нетолеранцијом на бисопролол. Поред тога, не користи се у присуству галактоземије, малапсорпције глукозе-галактозе и недостатка лактазе.

Лек се не користи код особа са срчаном инсуфицијенцијом у декомпензованој фази, синдромом срчане шупље утробе, АВ блоком 2-3 стадијума (у одсуству пејсмејкера), брадикардијом и израженим синоатријалним блоком; није прописан особама са ниским крвним притиском и кардиогеним шоком.

Лек се не сме користити у случајевима тешких поремећаја периферног протока крви, Рејноовог синдрома, астме и тешких хроничних опструктивних плућних болести; истовремено, не прописује се особама са метаболичком ацидозом, псоријазом (такође ако је псоријаза присутна у анамнези) или феохромоцитомом који није излечен.

Лек се не користи код људи који узимају султоприд, флоктафенин или МАО инхибиторе (једини изузетак је МАО инхибитор-Б).

Потребан је опрез приликом прописивања Бипролола особама са АВ блоком 1. стадијума или варијантом ангине, као и дијабетичарима и особама на строгој дијети.

Лек се прописује са изузетним опрезом у случајевима мијастеније, склоности ка развоју бронхијалних грчева, хипертиреозе и депресије.

Неопходно је престати са узимањем лека најмање 2 дана пре извођења опште анестезије, а истовремено пажљиво пратити стање особа које се подвргавају специфичним десензибилизујућим имунотерапијским процедурама током употребе бисопролола.

Последице Бипролол

Употреба лека може изазвати развој неких нежељених ефеката повезаних са дејством бисопролола:

• лезије које погађају кардиоваскуларни систем и крвни систем: срчана инсуфицијенција, кардијалгија, поремећај срчаног ритма, утрнулост екстремитета, смањен крвни притисак (такође ортостатски колапс), тромбоцитопенија или леукопенија, диспнеја, агранулоцитоза и пурпура. Погоршање стања може се приметити код особа са интермитентном клаудикацијом и другим поремећајима повезаним са периферним протоком крви;
• проблеми са функцијом нервног система: главобоље, парестезија, јак умор, поремећаји дана/ноћи, вртоглавица, необјашњива анксиозност и астенија. Може доћи до синкопе, халуцинација или ноћних мора и смањења брзине психомоторног реаговања;
• поремећаји повезани са хепатобилијарним системом и гастроинтестиналним трактом: повећана активност јетрених ензима или хепатитис, као и гастралгија, поремећаји црева, симптоми диспепсије и повраћања;
• поремећаји који погађају чула: тинитус, бол који погађа очи, смањена оштрина вида, коњунктивитис, сувоћа ока и поремећаји слуха;
• симптоми алергије: алергијски ринитис, анафилакса, уртикарија, активна фаза псоријазе, бронхијални спазам, Квинкеов едем и кашаљ;
• Остало: мијастенија, дизурија, артропатија, хиперхидроза, грчеви, бубрежне колике, промена тежине, бол у мишићима и зглобовима, смањена толеранција на глукозу, промене либида и импотенција. Уз ово, могуће је повећање нивоа креатинина, глукозе, мокраћне киселине са уреом, триглицерида и елемената К са П у плазми.

Нагли прекид употребе лека може изазвати симптоме одвикавања.

Употреба бисопролола резултира позитивним резултатом у допинг контроли.

Прекомерна доза

Примена прекомерно великих доза Бипролола може изазвати снажан пад крвног притиска, брадикардију, срчану инсуфицијенцију, бронхијалне грчеве, а поред тога хипогликемију, конвулзије, губитак свести и поремећаје срчаног ритма (то укључује АВ блок 2-3 степена).

Лек нема антидот.

У случају предозирања, врши се испирање желуца и примењују се ентеросорбенти. Ако се код пацијента развије брадикардија, примењује се интравенска ињекција атропина.

Ако вредности крвног притиска значајно падну, примењују се вазоконстриктори и интравенски глукагон.

Када дође до срчане инсуфицијенције, диуретици се примењују интравенозно.

АВ блок изазван лековима може се лечити орципреналином (путем интравенске инфузије); по потреби се може извршити срчана стимулација.

У случају бронхијалних грчева, примењују се бронходилататори, еуфилин или β2-адренергички агонисти.

Уколико дође до хипогликемије, примењује се интравенска ињекција глукозе.

Тровање бисопрололом се лечи у болници, под сталним медицинским надзором.

Није могуће елиминисати предозирање бисопрололом хемодијализом.

Интеракције са другим лековима

Када се лек комбинује са трицикличним антидепресантима, средствима која блокирају Ca канале, фенотиазином, супстанцама које блокирају активност β-адренергичких рецептора, МАО инхибиторима и барбитуратима, антихипертензивна активност бисопролола се појачава.

Употреба заједно са антиаритмичким лековима може изазвати појаву негативног инотропног ефекта.

Комбинација лека са ЦГ и парсимпатомиметицима повећава вероватноћу поремећаја АВ проводљивости или развоја брадикардије.

Примена заједно са орално примењеним хипогликемијским средствима и инсулином повећава ризик од хипогликемије.

Манифестације хипогликемије могу бити маскиране дејством β-блокатора.

Комбинација лека са анестетичким супстанцама повећава вероватноћу развоја аритмије или исхемије миокарда.

Ненаркотични аналгетици слабе терапеутски ефекат бисопролола.

Примена у комбинацији са симпатомиметицима доводи до слабљења лековитог дејства ових лекова, а поред тога може појачати знаке интермитентне клаудикације.

Употреба заједно са антихипертензивним супстанцама и средствима која блокирају активност калцијумских канала може појачати интензитет негативних ефеката бисопролола.

Услови складиштења

Бипролол треба чувати на температури у распону од 15-25°C.

Рок трајања

Бипролол се може користити 5 година од датума продаје терапеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Конкор, Бидоп са Бисопрололом, Арител и Коронал, као и Нипертен са Бикардом и Бисогаммом.